Verapamil

Tra cứu thông tin về thuốc Verapamil trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Verapamil

Dạng thuốc và hàm lượng

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Ðau thắt ngực các dạng: Cơn đau do gắng sức, cơn đau không ổn định, cơn đau Prinzmetal.
Chữa cơn tim nhanh kịch phát trên thất, và phòng tái diễn.
Nhịp thất nhanh trong cuồng động nhĩ hoặc rung nhĩ.
Tăng huyết áp vô căn.

Chống chỉ định

Rối loạn dẫn truyền nặng: blốc nhĩ thất độ 2 và 3 (trừ khi người bệnh có đặt máy tạo nhịp); blốc xoang nhĩ; hội chứng suy nút xoang (hội chứng tim chậm - tim nhanh).
Suy tim mất bù.
Nhịp nhanh thất.
Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).
Sốc do tim.
Rung hoặc cuồng động nhĩ kèm hội chứng Wolf - Parkinson - White (hội chứng tiền kích thích): Nguy cơ gây nhịp nhanh thất.
Nhồi máu cơ tim cấp có biến chứng: Tim chậm, hạ huyết áp nhiều, suy thất trái.
Dị ứng với verapamil.
Không dùng Verapamil tiêm tĩnh mạch cùng với thuốc chẹn beta - adrenergic.

Liều dùng và cách dùng

Viên nén

Ðau thắt ngực: Liều thường dùng là 80 - 120 mg x 3 lần/ngày. Liều 40 mg x 3 lần/ngày cho những người bệnh tăng đáp ứng với verapamil (người suy chức năng gan, tuổi già...). Sự phân định liều phải dựa trên hiệu quả điều trị và độ an toàn sau 8 giờ dùng thuốc. Liều lượng có thể tăng lên từng ngày, chẳng hạn với người bệnh đau thắt ngực không ổn định, hoặc hàng tuần cho đến khi có đáp ứng lâm sàng tốt nhất.

Loạn nhịp: Liều đối với người bệnh bị rung nhĩ mạn đã điều trị digitalis là 240 - 320 mg/ngày, chia 3 - 4 lần. Liều điều trị cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất (người bệnh không dùng digitalis) là 240 - 480 mg, chia 3 - 4 lần. Nhìn chung, tác dụng tối đa của bất cứ liều nào đã cho đều đạt được trong 48 giờ đầu điều trị.

Tăng huyết áp: Liều phụ thuộc vào từng người bệnh. Liệu pháp với một thuốc thường dùng ban đầu 80 mg x 3 lần/ngày. Người bệnh cao tuổi, người bệnh tầm vóc nhỏ: 40 mg x 3 lần/ngày. Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong tuần đầu điều trị.

Viên nén tác dụng kéo dài

Ðau thắt ngực và tăng huyết áp: Liều ban đầu 180 mg/ngày. Thuốc phải nuốt, không nhai. Người bệnh cao tuổi và người tầm vóc nhỏ: liều ban đầu 120 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng của người bệnh, liều có thể tăng dần theo công thức:

240mg cho mỗi buổi sáng.
180mg/ sáng + 180mg/ tối.
240mg/ sáng + 180mg/ tối.
240mg cứ 12 giờ/ lần.

Thuốc tiêm tĩnh mạch

Dùng để chuyển nhanh cơn nhịp tim nhanh kịch phát trên thất (bao gồm cả hội chứng tiền kích thích) sang nhịp xoang; dùng để khống chế tạm thời cơn nhịp nhanh thất trong cuồng động nhĩ và/hoặc rung nhĩ trừ khi có kết hợp với hội chứng tiền kích thích (hội chứng WPW). Tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất trên 2 phút, theo dõi liên tục điện tâm đồ và huyết áp. Thuốc được chỉ định tại bệnh viện có đầy đủ phương tiện cấp cứu.

Người lớn: Liều ban đầu 5 - 10mg (0,075 - 0,15mg/ kg thể trọng). Liều nhắc lại: 10mg (0,15mg/ kg thể trọng), sau liều đầu 30 phút, nếu thấy đáp ứng chưa đủ. Chưa xác định được thời gian tối ưu cho các liều tiêm tiếp theo.

Trẻ em: Liều đầu: 0 - 1 tuổi: 0,1 - 0,2mg/ kg thể trọng, (liều thông thường 0,75 - 2mg), tiêm ít nhất trong 2 phút và theo dõi liên tục điện tâm đồ; 1 - 15 tuổi: 0,1 - 0,3mg/ kg thể trọng, (liều thông thường 2 - 5mg); không dùng quá 5mg. Liều nhắc lại: 0 - 1 tuổi: 0,1 - 0,2mg/ kg thể trọng, 30 phút sau liều đầu không kết quả và liên tục theo dõi điện tâm đồ; 1 - 15 tuổi: 0,1 - 0,3mg/ kg thể trọng, không quá 10mg/ liều.

Thận trọng

Cần theo dõi và tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Cần nhớ là độ an toàn và hiệu quả tương quan với liều. Vì hiệu lực và tính an toàn của liều cao (uống trên 480 mg/ngày) còn chưa được xác định, phải thận trọng, không nên vượt. Vì Verapamil chuyển hóa chủ yếu ở gan, nên nửa đời thải trừ kéo dài 14 - 16 giờ ở những người bệnh suy gan nặng. Giảm dẫn truyền thần kinh cơ. Suy thận.

Thận trọng với trẻ em và người cao tuổi.

Tương tác với các thuốc khác

Dùng với thuốc chẹn beta, verapamil gây nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất, suy thất trái, làm giảm độ thanh thải của propranolol, metoprolol.
Với digitalis: Có thể dùng verapamil cho người bệnh điều trị bằng digitalis nếu liều digoxin được điều chỉnh tốt. Tuy vậy, dùng verapamil dài ngày có thể làm tăng nồng độ digoxin huyết thanh 50 - 75% ở tuần đầu điều trị và có thể dẫn đến ngộ độc digitalis. Cần điều chỉnh liều.
Với các thuốc chống tăng huyết áp khác như các thuốc giãn mạch, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), verapamil làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp.
Dùng phối hợp với thuốc chống loạn nhịp tim như flecainid có thể gây sốc tim, suy tim; với quinidin, gây hạ huyết áp mạnh.
Với ceftriaxon và clindamycin, gây blốc nhĩ thất hoàn toàn.
Thuốc chống động kinh: Phenobarbital và phenytoin làm tăng độ thanh thải, giảm khả dụng sinh học của verapamil.
Muối canxi có tính chất dược lý đối kháng với verapamil nên được dùng để điều trị các phản ứng có hại của verapamil. Uống calci adipinat và calciferol đã gây rung nhĩ tái phát ở người đang dùng verapamil để điều trị duy trì rung nhĩ.
Thuốc ức chế thụ thể H2 làm giảm độ thanh thải và tăng nửa đời thải trừ của verapamil do ức chế enzym oxy hóa ở gan.

Tác dụng phụ

Táo bón, ợ nóng, chóng mặt hoặc có cảm giác lâng lâng, đau đầu. Sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân. Khó thở hoặc khó nuốt, nhịp tim chậm, ngất xỉu, mờ mắt, phát ban, buồn nôn, mệt mỏi quá mức, chảy máu bất thường hoặc dễ bầm tím, thiếu năng lượng, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải dạ dày, vàng da hoặc mắt, triệu chứng giống cúm, sốt.
Thuốc có thể gây suy tim, huyết áp thấp, làm tăng enzym gan, phù phổi.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Trên 90% liều uống được hấp thu, khả dụng sinh học khoảng 20 - 35% vì chuyển hóa bước đầu qua gan nhanh; nếu dùng kéo dài hoặc tăng liều, khả dụng sinh học có thể tăng. Tiêm tĩnh mạch, thuốc được chuyển hóa rất nhanh. Khi tiêm truyền ở người, thuốc đào thải qua 2 pha: Pha sớm, nửa đời thải trừ khoảng 4 phút; pha cuối, 2 - 5 giờ. Nếu uống 1 liều; nửa đời thải trừ: 2,8 - 7,4 giờ; nếu cho liều lặp lại, nửa đời thải trừ: 4,5 - 18 giờ. Vòng bán hủy có thể kéo dài ở người cao tuổi.

Thời gian thuốc bắt đầu tác dụng: 1 - 2 giờ sau khi uống và trong vòng 1 - 5 phút khi tiêm tĩnh mạch.

Gắn với protein: Xấp xỉ 90%.

Khoảng thời gian tác dụng:

Dạng uống: Viên nén: 8 - 10 giờ; viên nang hoặc viên nén giải phóng kéo dài: 24 giờ.

Dạng tiêm tĩnh mạch: Chống loạn nhịp: khoảng 2 giờ; huyết động: 10 - 20 phút.

Ðào thải: Qua thận, dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp: 70%; dạng không chuyển hóa: 3%; qua mật/phân: 9 - 16%.

Thận nhân tạo không đào thải verapamil.

Dược lực

Verapamil là một thuốc chẹn kênh canxi, ngăn cản dòng Ca²⁺đi qua kênh, chậm vào tế bào thần kinh dẫn truyền và tế bào cơ tim (tác dụng chống loạn nhịp) và vào tế bào cơ trơn thành mạch (tác dụng giãn mạch).

Trong suy mạch vành, verapamil làm giảm tiêu thụ oxygen của cơ tim trực tiếp bằng can thiệp vào quá trình chuyển hóa tiêu thụ oxygen của cơ tim và gián tiếp bằng giảm hậu gánh; verapamil làm tăng lưu lượng máu động mạch vành và ngăn cản co thắt động mạch vành.

Verapamil làm hạ huyết áp bằng cách làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi và như vậy làm giảm hậu gánh.

Verapamil có tác dụng chống loạn nhịp tim mạnh, đặc biệt đối với loạn nhịp tim trên thất. Thuốc kéo dài dẫn truyền xung động trong nút nhĩ thất và do đó, tùy theo loại loạn nhịp nhanh, phục hồi nhịp xoang và/hoặc làm chậm tần số thất (thuốc chống loạn nhịp nhóm IV).

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: chóng mặt, mờ mắt, nhịp tim không đều, co giật, nhầm lẫn, khó thở hoặc khó nuốt.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.