Reserpine

Thông tin cơ bản thuốc Reserpine

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Bệnh tăng huyết áp: Reserpine là một thuốc được dùng rất sớm và trong một thời gian dài trước đây để điều trị bệnh tăng huyết áp. Hiện nay do sự xuất hiện nhiều thuốc mới có hiệu lực mà ít tác dụng phụ hơn nên xu hướng chung là ít dùng reserpine. Tuy nhiên do giá thành rất rẻ nên thuốc còn thích hợp cho các nước đang phát triển; một số nước vẫn đưa reserpine vào danh sách các thuốc thiết yếu để điều trị bệnh tăng huyết áp.

Reserpine còn được chỉ định để điều trị triệu chứng trong các giai đoạn tâm thần kích động và vì tác dụng giãn mạch, một chỉ định khác là hội chứng Raynaud. Trên thực tế, hiện nay người ta cũng ít dùng do xuất hiện nhiều thuốc mới có hiệu lực hơn.

Chống chỉ định

Người quá mẫn với reserpine.

Không chỉ định reserpine khi có viêm loét dạ dày, tá tràng, loét đại tràng vì thuốc làm tăng tiết dịch vị và tăng nhu động ruột; khi có sỏi đường mật vì có thể làm xuất hiện cơn đau do thuốc làm tăng co bóp; khi có tiền sử trầm cảm vì thuốc làm tăng mức độ trầm cảm.

Chống chỉ định dùng reserpine cho người mang thai và cho con bú.

Liều dùng và cách dùng

• Người lớn: Liều uống 0,25 - 0,5mg/ ngày, dùng trong 1 - 2 tuần, khi huyết áp đã trở về bình thường thì dùng liều duy trì 0,1 - 0,25mg/ ngày. Liều thông thường không được vượt quá 0,5mg/ ngày.
• Liều thông thường ở trẻ em: uống 5 - 20mcg (0,005 - 0,02mg)/ kg/ ngày, chia làm 1 - 2 lần/ ngày.

Thận trọng

Cũng như các thuốc hạ huyết áp khác tác động theo cơ chế liệt giao cảm, khi dùng lâu dài, reserpine cũng gây ứ nước và natri, do đó làm mất tác dụng hạ huyết áp, nên phải phối hợp với thuốc lợi tiểu. Phối hợp này cho phép giảm liều của mỗi thuốc để hạn chế tác dụng không mong muốn.

Tương tác với các thuốc khác

Không dùng phối hợp reserpine với digitalis vì làm nhịp tim quá chậm; với quinidin, alfentanil vì dễ gây loạn nhịp tim; với các thuốc barbiturat vì làm tăng trạng thái trầm cảm; với các thuốc gây mê và levomepromazin vì làm tụt huyết áp; với IMAO vì nguy cơ tăng huyết áp, với levodopa vì có tác dụng đối nghịch với reserpine.

Tác dụng phụ

Chóng mặt, ăn mất ngon, tiêu chảy, đau dạ dày, nôn, nghẹt mũi, đau đầu, khô miệng, giảm khả năng tình dục. Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ ngay lập tức: trầm cảm, gặp ác mộng, ngất xỉu, nhịp tim chậm, tức ngực, sưng mắt cá chân hoặc chân.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Thuốc uống được hấp thu qua ruột hoàn toàn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống một liều 0,25 mg reserpine. Tác dụng của thuốc đến chậm, sau 3 - 6 ngày mới xuất hiện và kéo dài khá lâu, tới 14 ngày sau khi ngừng thuốc; có người cho rằng có thể kéo dài hơn nữa. Khả dụng sinh học là 50%.

Thuốc tiêm có tác dụng nhanh hơn, bắt đầu sau 1 - 2 giờ, hết tác dụng sau 6 - 12 giờ.

Thải trừ của reserpine là quá trình thải trừ kép, thời gian bán hủy khoảng 4,5 giờ ở pha thứ nhất và khoảng 11,3 ngày ở pha thứ hai; nửa đời kéo dài ở người bệnh béo phì.

Reserpine được chuyển hóa thành dạng không hoạt động. Trong vòng 96 giờ sau khi uống liều 0,25mg, khoảng 8% thuốc được thải trừ qua nước tiểu và 62% qua phân. Reserpine qua được nhau thai và vào trong sữa mẹ.

Dược lực

Reserpin là một trong những alcaloid chiết xuất từ rễ cây ba gạc Rauwolfia serpentina. Reserpin làm cạn kiệt dự trữ catecholamin và serotonin ở đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm ngoại biên và làm cạn kiệt catecholamin và serotonin ở não, tim và nhiều cơ quan khác, dẫn đến giảm huyết áp, tim đập chậm và ức chế hệ thần kinh trung ương. Reserpin cũng làm giảm trữ lượng serotonin (5 - hydroxytryptamin) ở não, nên có tác dụng an thần và làm giảm tiết adrenalin ở tủy thượng thận.

Trên người tăng huyết áp, huyết áp giảm ở mức độ vừa phải, huyết áp tâm thu giảm nhiều hơn huyết áp tâm trương, ở tư thế đứng giảm nhiều hơn so với tư thế nằm. Tác dụng giảm huyết áp xuất hiện chậm vì cần có thời gian để làm giảm norepinephrin dự trữ; sau khi ngừng thuốc cũng cần một thời gian đủ để phục hồi dự trữ norepinephrin, lúc đó tác dụng của thuốc mới hết. Cũng cần chú ý ở một số người bệnh, nhất là khi dùng thuốc theo đường tĩnh mạch, trước khi giảm huyết áp, có thể có cơn tăng huyết áp, liên quan đến giải phóng norepinephrin từ các hạt dự trữ.

Reserpin cũng làm chậm nhịp tim, không làm thay đổi hoặc chỉ làm giảm nhẹ cung lượng tim, không làm thay đổi cung lượng thận và độ lọc cầu thận.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Ăn ít muối hoặc ít natri.