Tra cứu thuốc chuẩn nhất

Herbesser R200

Tra cứu thông tin về thuốc Herbesser R200 trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Herbesser R200

Số đăng ký

VN-16507-13

Nhà sản xuất

Laboratoires Fournier SA.

Dạng bào chế

Viên nang giải phóng kéo dài

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Điều kiện bảo quản

Thuốc diltiazem cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30 độ C, trong bao gói kín, tránh ẩm và ánh sáng

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Ðiều trị dự phòng các đợt bộc phát cơn đau thắt ngực ổn định & không ổn định, đau thắt ngực sau nhồi máu cơ tim, đau ngực Prinzmetal. ,– Tăng huyết áp do các nguyên nhân khác nhau. ,– Các rối loạn nhịp tim, nhịp nhanh trên thất, hội chứng tăng động tim mạch.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy tim mất bù. Có nhồi máu cơ tim gần đây. Sốc tim. Nhịp tim chậm < 55 lần/phút. Hội chứng suy nút xoang. Blốc nhĩ thất độ II-III. Phụ nữ có thai & cho con bú. Suy gan nặng.

Liều dùng và cách dùng

– Cơn đau thắt ngực 120 – 160 mg/ngày, khởi đầu bằng 30 mg x 4 lần/ngày, sau đó tăng dần liều. ,– Tăng huyết áp khởi đầu 60 mg x 2 – 3 lần/ngày, nếu không có phản ứng phụ có thể tăng liều trong vòng 2 – 3 tuần sau đến 60 mg x 4 lần/ngày. ,– Tăng huyết áp nhẹ: 30 – 60 mg/ngày.

Thận trọng

  • Theo dõi thường xuyên đối với người bệnh đái tháo đường khi sử dụng thuốc này.
  • Người bệnh bị rối loạn chức năng gan từ trước hoặc mới nẩy sinh trong quá trình điều trị.
  • Blốc nhĩ thất độ 1 hoặc khoảng PR kéo dài, chậm nhịp tim, huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
  • Người bệnh giảm chức năng thất trái, người bệnh suy thận.

Tương tác với các thuốc khác

  • Thuốc chống loạn nhịp: Diltiazem có đặc tính chống loạn nhịp, do đó không nên dùng phối hợp với thuốc chống loạn nhịp khác vì chúng làm tăng các tác dụng ngoại ý trên tim do phối hợp tác dụng. Khi dùng phối hợp diltiazem với carbamazepin, ciclosporin và theophylin, diltiazem làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Do đó cần phải điều chỉnh liều trong thời gian phối hợp và sau khi ngừng phối hợp.
  • Digoxin: Diltiazem làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong máu.
  • Thuốc đối kháng thụ thể H2: Khi sử dụng cimetidin hoặc ranitidin đồng thời với diltiazem, các thuốc này làm tăng nồng độ của diltiazem trong máu.
  • Thuốc chống động kinh: Diltiazem có thể tăng độc tính của carbamazepin.
  • Diltiazem có thể được sử dụng an toàn đồng thời với các thuốc chẹn beta, lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển và các thuốc trị tăng huyết áp khác; nhưng khi dùng phối hợp các thuốc này, người bệnh cần phải được theo dõi thường xuyên.
  • Thuốc chẹn alpha: Khi dùng đồng thời các thuốc chẹn thụ thể alpha với diltiazem (ví dụ prazosin) cần phải theo dõi chặt chẽ huyết áp động mạch, vì phối hợp 2 thuốc này có thể gây ra hiệp đồng tác dụng làm giảm huyết áp của người bệnh.

Tác dụng phụ

– Nhức đầu, chóng mặt, mệt, lo âu, rối loạn giấc ngủ, buồn nôn, tiêu chảy, mày đay, đau khớp. ,– Liều cao có thể gây phù, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất độ III.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Dược lực

Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi. Thuốc làm chậm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất. Thuốc được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70 - 80% thuốc liên kết với protein.

Phân bố: Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3 - 8 lít/kg. Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là N - monodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25 - 50% so với tác dụng của diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.

Thải trừ: Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2 - 4%; số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của diltiazem trung bình khoảng 6 - 8 giờ nhưng có thể dao động từ 2 - 11 giờ. Mặc dù nửa đời thải trừ của thuốc không thay đổi khi dùng nhắc lại, vẫn có một lượng nhỏ diltiazem cũng như chất chuyển hóa desacetyl được tích lũy trong huyết tương.

Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưng không có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độ trong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảm chuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnh liều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thận cấp.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Hầu hết người bệnh uống diltiazem quá liều sẽ dẫn đến hạ huyết áp sau khoảng 8 giờ dùng thuốc. Nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất từ độ I chuyển sang độ III, có thể dẫn đến ngừng tim. Nửa đời thải trừ của diltiazem sau khi dùng quá liều vào khoảng 5,5 đến 10,2 giờ.

Ðiều trị: Nếu người bệnh đến sớm: Cần rửa dạ dày và uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu diltiazem. Trong trường hợp hạ huyết áp có thể truyền calci gluconat và các thuốc dopamin, dobutamin hoặc iso- prenalin. Trường hợp người bệnh bị loạn nhịp và blốc nhĩ thất mức độ cao có thể dùng atropin, isoprenalin. Nếu thất bại có thể phải đặt máy tạo nhịp tim.