Euvioxcin

Thông tin cơ bản thuốc Euvioxcin

Số đăng ký

VD-17438-12

Nhà sản xuất

Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây

Dạng bào chế

Viên nang

Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc uống: Nang 250mg, 500mg oxacilin, dưới dạng muối natri;  bột để pha dung dịch uống: 250mg oxacilin trong 5ml (lọ 100ml) dưới dạng muối natri.
• Thuốc tiêm: Bột để pha thuốc tiêm 250mg; 500mg; 1g; 2g; 4g; 10g oxacilin, dưới dạng muối natri. Bột để pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1g, 2g oxacilin, dưới dạng muối natri.
• Thuốc tiêm (đông băng) để tiêm truyền tĩnh mạch: 20mg oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 3% dextrose (lọ 1g); 40mg oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 0,6% dextrose (lọ 2g).

Điều kiện bảo quản

Dung dịch oxacilin uống đã pha giữ được ổn định trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc 14 ngày khi để tủ lạnh 2 - 8 độ C.

Dung dịch tiêm oxacilin đã pha giữ được ổn định trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh 2 - 8 độ C.

Khi pha để truyền tĩnh mạch với thuốc tiêm natri clorid 0,9%, dung dịch oxacilin ổn định trong 3 ngày, và pha với thuốc tiêm dextrose 5%, dung dịch oxacilin ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Ðiều trị nhiễm khuẩn hệ hô hấp, tai mũi họng, tiết niệu sinh dục. ,– Viêm nội tâm mạc, da, mô mềm, xương, viêm màng não. ,– Nhiễm khuẩn huyết do tụ cầu & liên cầu nhạy cảm.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn 2 viên, 2 lần/ngày.

Thận trọng

Oxacilin có khả năng gây dị ứng như penicilin, và do đó phải tuân thủ những thận trọng thông thường của liệu pháp penicilin. Trước khi bắt đầu điều trị với oxacilin cần điều tra kỹ về những phản ứng dị ứng trước đây và đặc biệt là phản ứng quá mẫn với penicilin, cephalosporin hoặc thuốc khác.

Tương tác với các thuốc khác

• Giảm tác dụng: Penicilin có thể làm giảm hiệu lực của thuốc uống tránh thai. Các tetracyclin có thể làm giảm tác dụng của các penicilin.
• Tăng tác dụng: Disulfiram và probenecid có thể làm tăng nồng độ các penicilin trong huyết thanh. Dùng đồng thời liều lớn các penicilin tiêm tĩnh mạch có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu.

Tác dụng phụ

Sốt, nổi mề đay, sốc phản vệ. Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Oxacilin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thu nhiều hơn khi uống lúc đói. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt xấp xỉ 5 - 10 microgam/ml trong vòng 1 giờ sau khi uống 1g oxacilin. Tiêm bắp đạt nồng độ huyết tương cao hơn. Liều 500mg oxacilin tiêm bắp cho nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 15 microgam/ml sau 30 - 60 phút. Oxacilin gắn với albumin huyết tương ở mức độ cao (92,2 ± 0,6%). Thể tích phân bố là 0,33 ± 0,09 lít/kg. Ðộ thanh thải (ml.phút-1.kg- 1) là 6,1 ± 1,7. Oxacilin bài tiết nhanh qua thận (46 ± 4%), thải trừ đáng kể ở gan và bài tiết trong mật. Nửa đời huyết thanh là 0,4 - 0,7 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người bị suy thận.

Dược lực

Oxacilin là một trong số isoxazolyl penicilin (oxacilin, cloxacilin và dicloxacilin).

Các isoxazolyl penicilin ức chế mạnh sự phát triển của phần lớn các tụ cầu tiết penicilinase, có tác dụng với vi khuẩn ưa khí Gram - dương, đặc biệt các tụ cầu, không bị ảnh hưởng bởi beta lactamase của vi khuẩn, do đó là thuốc có hiệu lực điều trị tốt. Dicloxacilin có tác dụng mạnh nhất và phần lớn chủng Staphylococcus aureus bị ức chế bởi nồng độ 0,05 - 0,8microgam/ml. Nồng độ ức chế của cloxacilin là 0,1 - 3microgam/ml và của oxacilin là 0,4 - 6 microgam/ml. Sự khác nhau này ít quan trọng trong thực tế, vì có thể hiệu chỉnh liều cho phù hợp. Oxacilin, dicloxacilin và cloxacilin nói chung có tác dụng yếu hơn với vi khuẩn nhạy cảm với penicilin G, và không có tác dụng với vi khuẩn Gram - âm. Khi điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp toàn thân do liên cầu và tụ cầu, cần sử dụng cả oxacilin và penicilin G liều cao. Nếu chỉ dùng riêng oxacilin sẽ không có hiệu quả với nhiễm khuẩn do liên cầu.

Kháng thuốc: Có 2 loại kháng thuốc do 2 cơ chế: Tiết penicilinase do vi khuẩn, đặc biệt tụ cầu và phát sinh tụ cầu kháng với penicilin kháng penicilinase (KP). Mức độ ổn định chống thủy phân do penicilinase của tụ cầu khác nhau giữa các penicilin KP. In vitro methicilin ổn định nhất, và oxacilin kém ổn định nhất. Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa các penicilin KP. Tụ cầu kháng với các penicilin KP có tần số ngày càng tăng và được gọi là tụ cầu kháng methicilin. Sự kháng của tụ cầu với penicilin KP có tính nội tại và dường như do biến đổi trong thành tế bào của vi khuẩn, ngăn cản thuốc tới enzym đích. Cũng có thể có yếu tố kháng gây bởi plasmid. Tụ cầu kháng methicilin kháng với penicilin G, với tất cả các penicilin KP, và cephalosporin.

Theo số liệu điều tra (1997 - 1998), ở Việt Nam, Staph. aureus kháng oxacilin với tỷ lệ khoảng 30%. Vancomycin là thuốc được chọn để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn nặng gây bởi tụ cầu kháng methicilin và kháng tất cả các penicilin KP. Ciprofloxacin cũng có tác dụng, nhưng điều trị kéo dài thường dẫn đến phát sinh Staph.aureus kháng ciprofloxacin.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng quá liều penicilin gồm quá mẫn thần kinh - cơ (trạng thái kích động, ảo giác, loạn giữ tư thế, bệnh não, lú lẫn, co giật), và mất cân bằng điện giải với muối kali hoặc natri, đặc biệt trong suy thận.

Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không loại trừ được oxacilin.