Prostarin

Tra cứu thông tin về thuốc Prostarin trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Prostarin

Số đăng ký

VN-16508-13

Nhà sản xuất

Laboratorios Recalcine S.A

Dạng bào chế

Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ 21 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg ethinylestradiol

Điều kiện bảo quản

Viên nén ethinylestradiol được bảo quản trong lọ thật kín ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Các bệnh phụ thuộc androgen ở phụ nữ, như mụn trứng cá, đặc biệt các dạng rõ & các dạng có kèm tăng tiết bã nhờn hoặc kèm viêm hoặc có tạo thành các cục (trứng cá sần mủ, mụn trứng cá cục, nang), rụng tóc androgen di truyền & các dạng nhẹ của chứng rậm lông.

Chống chỉ định

Huyết khối tắc mạch ở phổi, tim hoặc các bộ phận khác. Ðột qụy, đau tim. Ðau nửa đầu. Ðái tháo đường có tổn thương mạch máu. Viêm tụy có tăng lượng mỡ trong máu. Vàng da, mắc bệnh gan nặng. Ung thư liên quan hormon sinh dục (vú hoặc các cơ quan sinh dục khác). Khối u lành hoặc ác tính ở gan. Chảy máu âm đạo bất thường. Có thai & cho con bú. Quá mẫn với thành phần thuốc.

Liều dùng và cách dùng

Phải khám nội khoa, phụ khoa trước khi dùng. Uống viên đầu của vỉ đầu tiên vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh. 1 viên/ngày x 21 ngày. Nghỉ 7 ngày, trong thời gian này sẽ có hành kinh. Sau đó dùng tiếp vỉ mới với cách uống ngày 1 viên như trên cho dù lúc ấy kinh còn hay đã hết. Thuốc có tính chất của viên thuốc tránh thai kết hợp; do đó không cần dùng hormone hoặc biện pháp tránh thai khác.

Thận trọng

Phải thăm khám và hỏi kỹ bệnh sử người bệnh trước khi kê đơn ethinylestradiol và chú ý đặc biệt đến huyết áp, vú, các cơ quan ở bụng và tiểu khung. Như thường lệ, thuốc uống tránh thai không được kê đơn quá 1 năm mà không thăm khám lại người bệnh.
Nữ có rối loạn chức năng tim hoặc thận, động kinh, đau nửa đầu, hen hoặc u xơ tử cung, đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc vì các bệnh này có thể nặng lên.
Nguy cơ bệnh huyết khối nghẽn mạch do dùng ethinylestradiol tăng theo tuổi và hút thuốc lá. Do đó, nữ trên 35 tuổi khi dùng thuốc phải được khuyên bỏ hút thuốc lá.
Phải định lượng nồng độ glucose, triglycerid trong máu, lúc đầu và định kỳ, đối với người bệnh có khuynh hướng bị đái tháo đường hoặc tăng triglycerid huyết.

Tương tác với các thuốc khác

Paracetamol được thanh thải ra ngoài cơ thể nhanh hơn ở phụ nữ uống thuốc tránh thụ thai và tác dụng giảm đau có thể giảm. Paracetamol còn làm tăng hấp thu ethinylestradiol từ ruột khoảng 20%.
Ethinylestradiol có thể làm tăng nhiễm sắc tố ở mặt do minocyclin gây nên.
Ethinylestradiol có thể làm tăng tác dụng và độc tính của zidovudin.
Estrogen đôi khi có thể làm giảm một cách dị thường tác dụng của imipramin, nhưng đồng thời lại gây độc do imipramin.
Rifampin làm giảm hoạt tính gây động dục của estrogen khi dùng đồng thời, do gây cảm ứng enzym tiểu thể gan, dẫn đến tăng chuyển hóa estrogen.
Ethinylestradiol có thể làm tăng tác dụng chống viêm của hydrocortison, do làm giảm chuyển hóa corticosteroid ở gan và/hoặc làm thay đổi sự gắn corticosteroid vào protein huyết thanh.
Estrogen có thể làm giảm tác dụng của thuốc uống chống đông máu.

Tác dụng phụ

Buồn nôn, đau bụng, tăng cân, đau đầu, trầm cảm, kích động, đau & căng tức vú. Không thường gặp: nôn, tiêu chảy, giữ nước, đau nửa đầu, giảm tình dục, teo tuyến vú, nổi ban, mày đay. Hiếm: kém dung nạp kính áp tròng, quá mẫn, giảm cân, tăng nhu cầu tình dục, thay đổi ở vú, âm đạo, ban đỏ.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Khả dụng sinh học (uống): 51 ± 9%. Bài tiết qua nước tiểu: 1 - 5%. Gắn với huyết tương: 95 - 98%. Ðộ thanh thải: 5,4 ± 2,1 ml.phút-1.kg-1. Thể tích phân bố: 3,5 ± 1,0 lít/kg. Nửa đời: 10 ± 6 giờ.

Ethinylestradiol có hiệu quả khi dùng một mình hoặc kết hợp với một progestin trong thuốc uống tránh thai. Khả dụng sinh học khi uống đặc biệt cao do có nhóm ethinyl ở vị trí C17, điều này ức chế chuyển hóa lần đầu ở gan. Ethinylestradiol được chuyển hóa qua quá trình 2 - hydroxyl hóa và tạo nên 2 và 3 - methyl ester tương ứng sau đó. Ethinylestradiol được thanh thải chậm và nửa đời thải trừ đã được một số công trình thông báo là 13 - 27 giờ.

Dược lực

Estrogen được sử dụng chủ yếu làm một thành phần trong thuốc uống tránh thai và trong điều trị thay thế hormon ở phụ nữ sau mãn kinh, và ít dùng hơn trong những chỉ định khác. Phải luôn cân nhắc giữa lợi ích của điều trị và nguy cơ tác dụng không mong muốn của estrogen đối với mỗi người bệnh. Estrogen tác dụng chủ yếu do điều chỉnh biểu hiện của gen. Những nội tiết tố ưa mỡ này khuếch tán thụ động qua màng tế bào và gắn vào thụ thể để chuyển đoạn vào trong nhân tế bào và gắn vào đó để điều tiết phiên mã của gen đích. Tác dụng của các tương tác là do sản phẩm gen được tạo nên hoặc bị ức chế từ gen phụ thuộc estrogen. Ðã thấy các thụ thể estrogen ở những mô phụ thuộc estrogen như ở đường sinh sản nữ, vú, tuyến yên, vùng dưới đồi, xương, gan và các mô khác. Thụ thể estrogen tương tác với những yếu tố điều tiết gen đặc hiệu là những chuỗi nucleotid được gọi là các yếu tố đáp ứng với estrogen, có trong đoạn điều tiết của gen đích. Tương tác giữa thụ thể và estrogen làm tăng hoặc giảm phiên mã gen điều hòa bởi nội tiết tố. Ngoài các yếu tố đáp ứng với estrogen, nhiều gen đáp ứng với estrogen chứa những yếu tố làm trung gian cho tác dụng của những nhân tố điều hòa khác. Estrogen có nhiều tác dụng dược lý gồm tác dụng làm tăng estradiol huyết tương, làm giảm nồng độ FSH và LH, ức chế tiêu xương do tế bào hủy xương, làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp, làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh, bảo tồn chức năng biểu mô và có tác dụng bảo vệ tử cung.

Trước đây, estrogen liên hợp là những thuốc thường được dùng nhất đối với những rối loạn thời kỳ mãn kinh và liều dùng 625 microgam hàng ngày đã có hiệu quả trên đa số phụ nữ (mặc dù một số người bệnh cần dùng liều 1250 microgam/ngày). Estrogen liên hợp và ethinylestradiol có hiệu lực khi uống khác nhau rất nhiều: 625 microgam estrogen liên hợp thường chỉ tương đương về mặt hoạt lực với 5 - 10 microgam ethinylestradiol. Ngược lại, phần lớn thuốc uống tránh thai kết hợp thông dụng hiện nay sử dụng mỗi ngày 20 - 35 microgam ethinylestradiol, liều estrogen dùng trong liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh thấp hơn nhiều so với liều dùng uống để tránh thụ thai. Vì những tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều, tỷ lệ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc uống tránh thai lớn hơn so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon.