Papaverine

Thông tin cơ bản thuốc Papaverine

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Papaverin hiện nay có thể dùng để chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, đường niệu, đường mật, không dùng để chữa co thắt mạch vành, mạch não, co thắt phế quản như trước kia. Chỉ nên chỉ định dùng Papaverin khi có:

• Ðau bụng do tăng nhu động ruột, dạ dày.
• Cơn đau quặn thận.
• Cơn đau quặn mật.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định papaverin hydroclorid khi có bloc nhĩ - thất hoàn toàn, và phải dùng hết sức thận trọng khi có suy giảm dẫn truyền, vì thuốc có thể gây ngoại tâm thu thất nhất thời, có thể là ngoại tâm thu hoặc cơn nhịp nhanh kịch phát.
• Không dùng nếu biết người bệnh quá mẫn với papaverin.

Liều dùng và cách dùng

Có thể dùng papaverin uống trong hoặc sau bữa ăn, hoặc với sữa để làm giảm rối loạn tiêu hóa. Tiêm tĩnh mạch khi cần có tác dụng ngay, nhưng phải tiêm chậm trong thời gian 1 - 2 phút để tránh những ADR nghiêm trọng.

Liều lượng

• Liều papaverin hydroclorid thường dùng uống cho người lớn một lần 40 - 100mg x 2-3 lần/ ngày. Trong các trường hợp cần thiết, có thể dùng viên nang 150mg giải phóng kéo dài, mỗi lần 1 viên, ngày 3 lần hoặc 2 viên 150mg, ngày 2 lần.
• Liều thuốc tiêm papaverin hydroclorid thường dùng cho người lớn là 30mg; tuy nhiên có thể dùng liều 30 - 120mg, tiêm nhắc lại, cứ 3 - 4 giờ một lần, nếu cần.
• Trẻ em có thể dùng 4 - 6mg/ kg/ 24 giờ, chia thành 4 liều nhỏ, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.

Thận trọng

Phải dùng papaverin hydroclorid một cách hết sức thận trọng cho người bệnh tăng nhãn áp. Thuốc tiêm papaverin hydroclorid được dùng dưới sự giám sát của một bác sỹ có kinh nghiệm. Thực hiện tiêm tĩnh mạch rất thận trọng vì nếu tiêm nhanh có thể gây loạn nhịp và ngừng thở chết người.

Ngừng dùng papaverin khi những triệu chứng quá mẫn gan trở nên rõ ràng (triệu chứng về tiêu hóa, vàng da), hoặc thấy có tăng bạch cầu ưa eosin, hoặc khi những kết quả xét nghiệm chức năng gan biến đổi.

Không dùng papaverin trong thời gian dài vì có thể dẫn đến phụ thuộc vào thuốc.

Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ. Không lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt. Tránh các đồ uống có cồn.

• Trẻ em: Ðộ an toàn và hiệu lực của papaverin chưa được xác định ở trẻ em.

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương làm tăng nhẹ tác dụng của papaverin; và morphin có tác dụng hợp đồng với papaverin.

Khi dùng đồng thời, papaverin có thể cản trở tác dụng điều trị của levodopa ở người bệnh Parkinson; papaverin có thể phong bế các thụ thể dopamin. Tránh dùng papaverin ở người bệnh Parkinson, đặc biệt khi người bệnh này đang điều trị với levodopa.

Tác dụng phụ

• Nóng bừng, ra mồ hôi, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, nổi mẩn da, đau dạ dày, ăn mất ngon, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, vàng da hoặc mắt, nhịp tim không đều. Gọi cho bác sĩ nếu có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.
• Hết sức thận trọng khi dùng papaverin cho người bệnh tăng nhãn áp. Thuốc tiêm papaverin được dùng dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm. Thực hiện tiêm tĩnh mạch rất thận trọng vì nếu tiêm nhanh, thuốc có thể gây loạn nhịp và ngừng thở, gây tử vong. Dùng papaverin trong thời gian dài có thể gây ra tình trạng phụ thuộc thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Papaverin hydroclorid dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa và tác dụng xuất hiện khá nhanh. Trị số nửa đời sinh học thay đổi nhưng có thể duy trì nồng độ huyết tương khá hằng định bằng cách uống thuốc cách nhau 6 giờ. Có tới 90% thuốc gắn với protein huyết tương. Uống dạng thuốc giải phóng kéo dài có thể giải phóng liên tục papaverin hydroclorid trong thời gian 12 giờ. Thuốc chuyển hóa nhanh ở gan và bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid của các chất chuyển hóa dạng phenolic.

Dược lực

Papaverin là alcaloid lấy từ thuốc phiện hoặc tổng hợp, thuộc nhóm benzylisoquinolin. Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản và đường mật. Papaverin làm thư giãn cơ tim do ức chế trực tiếp tính dễ bị kích thích của cơ tim, kéo dài thời gian trơ và làm giảm sự dẫn truyền. Trước kia papaverin đã được dùng để chống thiếu máu não, ngoại vi do co thắt động mạch, thiếu máu cơ tim, co thắt phế quản hen, cơn đau thắt ngực. Tuy nhiên, tác dụng và hiệu quả không rõ rệt nên ngày nay đã bị loại bỏ và thay thế bằng các thuốc có hiệu quả hơn.

Tác dụng chống co thắt của papaverin trực tiếp và không liên quan tới sự phân bố thần kinh ở cơ, và cơ vẫn đáp ứng với thuốc và những kích thích khác gây co. Khi có tắc mạch, thuốc có thể tác dụng, do chống lại sự co mạch phản xạ ở mạch nhánh. Papaverin có hai cơ chế tác dụng chống co thắt, gồm ức chế phosphoryl - hoá do oxy - hoá và cản trở co cơ do calci. Thuốc ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, mặc dù liều cao có thể gây ức chế ở một số người bệnh. Cũng có hoạt tính chẹn kênh calci yếu khi dùng liều cao. Papaverin ít có tác dụng giảm đau.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác