Metzide

Thông tin cơ bản thuốc Metzide

Số đăng ký

VN-5662-10

Nhà sản xuất

Synmedic Laboratories

Dạng bào chế

Viên nén

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần

Metformin HCl, Gliclazide

Dạng thuốc và hàm lượng

500mg; 80mg

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Điều trị  đái tháo đường không phụ thuộc insulin, đái tháo đường có hay không có béo phì ở người lớn. 

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm. 
• Đái tháo đường phụ thuộc insulin, suy gan hay suy thận, nghiện rượu, đái tháo đường không phụ thuộc insulin có biến chứng nghiêm trọng do nhiễm ceton hoặc acid, hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường, bệnh nhân vừa trải qua phẫu thuật, chấn thương hay nhiễm khuẩn, bệnh phổi nghẽn mãn tính, bệnh mạch vành, suy tim, bệnh mạch ngoại vi, có thai.

Liều dùng và cách dùng

1-2 viên nén 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày trong bữa ăn với liều tối đa 4 viên nén mỗi ngày.

Thận trọng

• Điều chỉnh liều dựa theo nồng độ glucose trong máu và trong nước tiểu trong vài tháng đầu. Tuy nhiên, có một vài báo cáo về sự nhiễm acid lactic ở bệnh nhân có bệnh gan hoặc thận. 
• Sử dụng trong nhi khoa: Độ an toàn và hiệu lực ở trẻ em chưa được công bố. 
• Hạ đường huyết có thể xảy ra nếu bệnh nhân giảm chế độ ăn, sau khi quá liều do vô tình hay cố ý hoặc sau khi luyện tập nặng, chấn thương và stress. Triệu chứng hạ đường huyết có thể điều trị bằng cách kê đơn theo kế hoạch bữa ăn của người bệnh. Cần ngừng thuốc ngay khi có những dấu hiệu và triệu chứng hạ đường huyết xảy ra.

Tương tác với các thuốc khác

• Các thuốc lợi tiểu, barbiturate, phenytoin, rifampicin, các corticosteroid, estrogen, estroprogestogen và progestogen tinh khiết có thể làm giảm mức kiểm soát đường huyết. 
• Tác dụng hạ đường huyết có thể tăng cường bởi các salicylate, phenylbutazone, các sulphonamide, các chất chẹn beta, acid clofibric, chất đối kháng vitamin K, allopurinol, theophylline, cafein và các chất ức chế MAO. 
• Dùng đồng thời miconazole, perhexiline hay cimetidin với gliclazide có thể gây hạ đường huyết. Không nên dùng gliclazide với các thuốc có thể làm tăng nồng độ glucose trong máu mà không giám sát chặt chẽ nồng độ glucose trong máu để tránh sự tăng đường huyết. 
• Acarbose và gôm guar đã cho thấy làm giảm đáng kể sinh khả dụng đường uống của metformin.

Tác dụng phụ

- Buồn nôn, ỉa chảy, đau dạ dày, táo bón, nôn, vị kim loại trong miệng. 

- Phát ban, ngứa, mày đay, ban đỏ và bừng đỏ, đau đầu và chóng mặt. 

- Giảm hấp thụ vitamin B12 và acid folic đã xảy ra khi dùng metformin kéo dài.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

• Gliclazide  Liều dùng duy nhất khi uống 40-120mg gây ra Cmax từ 2,2-8mg/l trong vòng  2-8 giờ. Nồng độ không ổn định đạt được sau 2 ngày dùng 40-120 mg. Uống gliclazide cùng với thức ăn làm giảm Cmax và chậm Tmax. Thể tích phân bổ thấp do gắn protein huyết thanh cao (85-97%). Thời gian bán hủy của gliclazide thay đổi từ 8,1-20,5 giờ sau liều duy nhất.  Gliclazide bị chuyển hóa chủ yếu thành 7 chất chuyển hóa và thải trừ chính qua nước tiểu. Hầu hết các chất chuyển hóa là dẫn chất của acid carboxylic, 60-70% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 10-20% thải trừ qua phân.
• Metformin  Có sinh khả dụng khi uống là 50-60%. Sự hấp thu ở đường dạ dày-ruột hoàn toàn sau 6 giờ và nhanh chóng phân bổ trong cơ thể sau khi hấp thu.
• Metformin được thải trừ tại thận qua hai pha: 95% Metformin hấp thu được thải trừ ở pha đầu có thời gian bán hủy là 6 giờ. 5% còn lại thải trừ chậm ở pha cuối với thời gian bán hủy là 20 giờ.
• Metformin không gắn protein huyết tương, 40-60% liều dùng được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu và 30% nữa được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong phân.

Dược lực

• Gliclazide là một sulfamide hạ đường huyết, thuốc uống trị đái tháo đường. Phân tử gliclazide có dị vòng có chứa nitơ, giúp thuốc có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác. Gliclazide làm giảm đường huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans.
• Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh sớm tiết insulin, khi có hiện diện của glucose và làm tăng tiết insulin ở pha thứ nhì
• Tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin được quan sát sau một bữa ăn hay khi uống đường.
• Bên cạnh hiệu quả trên chuyển hóa, gliclazide còn có các đặc tính huyết mạch độc lập:
• Gliclazide làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo hai cơ chế:
• Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch.
• Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch.
• Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin và vì thế không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường. Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
• Giảm sự tạo thành glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen.
• Trong cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
• Làm chậm  hấp thu glucose ở ruột. Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase. Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT).
• Ở người, ngoài tác dụng điều trị tiểu đường, metformin còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung và dài hạn ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol tỷ trọng thấp (LDL cholesterol) và triglyceride.