Laborat 2 mg

Thông tin cơ bản thuốc Laborat 2 mg

Số đăng ký

VD-13855-11

Nhà sản xuất

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Dạng bào chế

Viên nén dài bao phim

Quy cách đóng gói

hộp 3 vỉ, 6 vỉ, 10 vỉ, 25 vỉ, 50 vỉ x 10 viên, chai 30 viên, 60 viên, 100 viên, 200 viên, 500 viên, 1000 viên nén dài bao phim

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp. Sử dụng thuốc ngay sau khi mở gói.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Risperidone được chỉ định để điều trị bệnh loạn tâm thần cấp và mạn (có cả triệu chứng âm và dương). Khi quyết định dùng Risperidone dài ngày, thầy thuốc cần định kỳ đánh giá lại về hiệu lực của thuốc với từng người bệnh.

Chống chỉ định

• Người bệnh dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu.
• Có tiền sử mẫn cảm với chế phẩm.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng
Risperidone được dùng uống, 2 lần/ ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu qua đường tiêu hóa của Risperidone.
Liều lượng
Ðể điều trị loạn tâm thần ở người lớn, thường dùng liều ban đầu 1mg x 2 lần/ ngày. Có thể tăng liều với lượng gia tăng 1mg x 2 lần/ ngày vào ngày thứ hai và thứ ba nếu dung nạp được, cho tới khi đạt liều 3mg x 2 lần/ ngày. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong khi dò liều, phải giảm liều. Sự điều chỉnh liều tiếp theo thường thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày, với lượng tăng hoặc giảm 1mg x 2 lần/ ngày.

Hiệu lực tối đa của Risperidone đạt được với liều 4 - 6mg/ ngày. Liều hàng ngày cao hơn 6mg không có tác dụng tốt hơn mà còn gây tác dụng phụ nặng hơn, trong đó có triệu chứng ngoại tháp. Không dùng liều vượt quá 6mg/ ngày.

Liều lượng trong suy thận và suy gan: Vì sự thải trừ Risperidone có thể bị giảm và làm gia tăng nguy cơ mắc tác dụng phụ, đặc biệt là hạ huyết áp tăng lên ở người có suy thận và ở người cao tuổi, phải giảm liều khởi đầu, dùng liều 0,5mg x 2 lần/ ngày, tăng liều khi cần thiết và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng 0,5mg x 2 lần/ ngày; liều >1,5mg x 2 lần/ ngày phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày. Cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng Risperidone tự do ở những người bệnh này.

Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhân nhi.

Thận trọng

Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với Risperidone bằng cách hạn chế liều ban đầu ở 1mg x 2 lần/ ngày cho người lớn bình thường, và 0,5mg x 2 lần/ ngày cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp. Ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (ví dụ, mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời) và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp. Vì Risperidone có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt.

Tương tác với các thuốc khác

• Quinidin có thể làm tăng tác dụng blốc nhĩ - thất của Risperidone.Risperidone có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp.
• Risperidone có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamin.
• Sử dụng lâu dài Carbamazepin với Risperidone có thể làm tăng tác dụng của Risperidone. Sử dụng Clozapin với Risperidone có thể làm tăng tác dụng của Risperidone. Do những tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương của Risperidone, phải dùng liều Risperidone thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu. Trong tất cả những trường hợp này, cần phải điều chỉnh liều lượng.

Tác dụng phụ

Buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, ợ nóng, khô miệng, tăng tiết nước bọt, tăng sự thèm ăn, tăng cân, đau bụng, lo lắng bồn chồn, mơ nhiều hơn bình thường, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, giảm ham muốn hay khả năng tình dục, tiết sữa ở núm vú, các vấn đề về tầm nhìn, đau cơ hoặc đau khớp, da khô hoặc bị đổi màu, tiểu khó, sốt, cứng cơ bắp, nhầm lẫn, mạch nhanh hoặc không đều, ra mồ hôi, chuyển động bất thường, không kiểm soát được của mặt hoặc cơ thể, co giật, chuyển động chậm hoặc khó đi bộ, phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, cương cứng dương vật kéo dài trong nhiều giờ gây đau đớn. Risperidone của bạn có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng Risperidone.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Risperidon được hấp thu tốt khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu. Risperidon được chuyển hóa nhiều trong gan nhờ cytochrom P450 II D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9 - hydroxyrisperidon. Chất này có hiệu lực bằng risperidon về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Sau khi uống risperidon, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng uống là 66 ± 28% ở người có chuyển hóa mạnh và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu. Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidon và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Thể tích phân bố của risperidon là 1 - 2 lít/kg. Ở người có chuyển hóa mạnh, nửa đời của risperidon là 3,2 ± 0,8 giờ, mức thải trừ qua nước tiểu là 3 ± 2% và độ thanh thải là 5,5 ± 2 ml/phút/kg. Chất chuyển hóa có hoạt tính, 9 - hydroxyrisperidon có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Ở người có chuyển hoá mạnh, 35 ± 7% liều risperidon tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, chủ yếu là qua thận và do đó có tương quan với chức năng thận. Ở người có chuyển hoá yếu, khoảng 20% của liều risperidon tiêm tĩnh mạch được thải trừ dưới dạng không biến đổi, 10% dưới dạng 9 - hydroxyrisperidon; độ thanh thải hơi thấp hơn 1ml/phút/kg và nửa đời của risperidon tương tự như của chất chuyển hóa có hoạt tính, khoảng 20 giờ. Nửa đời của tổng 2 chất risperidon và 9 - hydroxyrisperidon là 20 - 24 giờ. Cần điều chỉnh liều dùng đối với người có bệnh thận hoặc gan.

Dược lực

Risperidone là một thuốc chống loạn thần loại benzisoxazol, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin typ 2 (5 HT2) và thụ thể dopamin typ 2 (D2). Risperidone cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha1, và với thụ thể histamin H1. Có rất ít tác dụng phụ kháng cholinergic. Một tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5HT2 và D2 có tác dụng tốt chống những triệu chứng "dương tính" [ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia)], và chống những triệu chứng "âm tính" (rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, mất hành vi xã hội, mất hoạt động về lời nói), trong tâm thần phân liệt. Tác dụng cân bằng này cũng làm giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson. Risperidone có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác với thuốc giảm đau và an thần.

Risperidone đã được chấp thuận ở nhiều nước để điều trị tâm thần phân liệt. Những thuốc "chống loạn thần không điển hình" mới hơn, trong đó có Risperidone, có thể có hiệu lực với người bệnh không đáp ứng với liệu pháp khác. Trong những thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn (6 - 8 tuần) có kiểm chứng trên những người bệnh nội trú có tâm thần phân liệt đã xác định hiệu quả của Risperidone dùng trong điều trị rối loạn tâm thần. Vì chưa xác định hiệu quả của Risperidone trong thời gian dài hơn, cần định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của việc tiếp tục liệu pháp khi dùng thuốc dài ngày.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: buồn ngủ, nhịp tim không đều, đau dạ dày, mờ mắt, ngất xỉu, chóng mặt, co giật. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.