Chloral Hydrate

Thông tin cơ bản thuốc Chloral Hydrate

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Không đông lạnh thuốc dạng lỏng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Dùng trước phẫu thuật để giảm lo lắng và gây an thần và/ hoặc gây ngủ. Trước đây, thuốc được dùng để điều trị chứng mất ngủ. Tuy nhiên, thuốc này chỉ có tác dụng gây ngủ khi sử dụng trong thời gian ngắn. Nếu dùng dài ngày trên 2 tuần sẽ mất hiệu lực. Hiện có nhiều thuốc khác tốt hơn thay thế.

Chống chỉ định

Người suy gan và suy thận nặng.
Người bị bệnh tim, nghiện rượu, nghiện ma túy.
Không dùng dạng uống cho bệnh nhân viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày, tá tràng.
Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người viêm đại tràng vì bệnh có thể nặng thêm.
Người có tiền sử mẫn cảm với chloral hydrate.

Liều dùng và cách dùng

Viên nang hoặc siro cloral hydrat

Người lớn:

Gây ngủ: Uống 500-1000mg trước khi đi ngủ từ 15-30 phút.
An thần ban ngày: Uống 250mg x 3 lần/ ngày sau bữa ăn.
An thần trước phẫu thuật: Uống 500-1000mg trước phẫu thuật 30 phút.
Liều tối đa là 2g/ ngày.

Trẻ em:

An thần, gây ngủ: Trước khi tiến hành các thủ thuật răng hoặc nội khoa, uống 25 - 50mg/ kg thể trọng, tối đa là 1g cho một liều duy nhất. Liều thay đổi theo cá thể, có thể dùng liều bổ sung sau đó, nhưng liều tổng cộng không vượt quá 100mg/ kg thể trọng (hoặc 2g/ 24 giờ).

Người cao tuổi nên giảm liều.

Cách dùng:

Thuốc viên: Nuốt cả viên với cốc nước đầy (240ml).
Siro: cần hòa loãng vào 120ml nước để giảm kích ứng dạ dày.
Chỉ dùng thuốc trong thời gian ngắn; nếu dùng dài ngày, khi ngừng thuốc phải giảm dần để tránh triệu chứng cai thuốc.

Thuốc đạn cloral hydrat

Người lớn: Gây ngủ: Ðặt 500-1000mg, dùng 1 liều duy nhất trước khi đi ngủ.
An thần: Ðặt 325mg x 3 lần/ ngày.

Thận trọng

Trước khi dùng chloral hydrate, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với chloral hydrate, aspirin, tartrazine (chất nhuộm vàng thuốc) hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng, đặc biệt là thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin), thuốc kháng histamin, furosemide (Lasix), thuốc trầm cảm hoặc co giật, thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc an thần và vitamin. Nói với bác sĩ nếu bạn bị hoặc đã từng bị suy thận, bệnh gan, bệnh tim hoặc bệnh dạ dày, có tiền sử lạm dụng rượu hoặc lạm dụng thuốc, bệnh hen suyễn. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang uống chloral hydrate. Thuốc có thể gây buồn ngủ. Không lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt. Tránh các đồ uống có cồn.

Chloral hydrate được dùng cho trẻ em để gây an thần trong một số thủ thuật về răng và nội khoa, tuy nhiên không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em khi cần phải lặp lại liều, vì các chất chuyển hóa tricloroethanol và a-xít tricloracetic tích lại có tiềm năng gây ức chế quá mức thần kinh trung ương, tăng bilirubin tự do và liên hợp ở trẻ sơ sinh, giảm bilirubin gắn với albumin và góp phần gây nhiễm toan chuyển hóa.Ðã có báo cáo về tử vong ở trẻ em liên quan đến sử dụng Chloral hydrate để gây an thần trước khi tiến hành các thủ thuật chẩn đoán hoặc điều trị. Vì vậy chỉ dùng thuốc này cho trẻ em tại các cơ sở y tế có điều kiện theo dõi mức tỉnh táo của trẻ cho tới khi có thể xuất viện.Bệnh nhân cao tuổi thường có vấn đề về chức năng gan và thận, cần phải giảm liều.

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời Chloral hydrate với các thuốc chống đông máu làm giảm prothrombin huyết. Bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu phải thay đổi liều Chloral hydrate và theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin.
Dùng Chloral hydrate trước khi tiêm tĩnh mạch furosemid sẽ gây vã mồ hôi, nóng bừng và biến đổi huyết áp, bao gồm cả tăng huyết áp do tăng chuyển hóa vì hormon tuyến giáp chuyển dịch khỏi trạng thái liên kết.
Chloral hydrate và rượu ức chế chuyển hóa lẫn nhau và kéo dài ức chế thần kinh trung ương, có thể gây giãn mạch và hạ huyết áp.

Tác dụng phụ

Buồn ngủ, đau dạ dày, nôn, tiêu chảy, nổi mẩn da, ngứa, nhầm lẫn, khó thở, nhịp tim chậm, mệt mỏi quá mức. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Cloral hydrat hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa rồi nhanh chóng bị alcol dehydrogenase chuyển hóa thành tricloroethanol, phần lớn tác dụng của cloral hydrat là do chất chuyển hóa này. Sử dụng thuốc dài ngày có thể gây tổn hại cho gan. Tricloroethanol đi qua dịch não tủy, vào sữa mẹ và qua nhau thai vào thai nhi. Nửa đời của tricloroethanol trong huyết tương khoảng 7 - 10 giờ, tỷ lệ gắn kết của chất chuyển hóa hoạt tính này với protein giao động 35 đến 41%. Thuốc uống bắt đầu có tác dụng trong vòng 30 phút và kéo dài tác dụng trong khoảng từ 4 đến 8 giờ. Thuốc được thải trừ ở thận, xấp xỉ 40% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ. Một lượng đáng kể cũng được thải qua mật.

Dược lực

Cloral hydrat là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc. Tùy thuộc liều lượng, thuốc có tác dụng gây trấn tĩnh hoặc buồn ngủ (an thần), ngủ (gây ngủ sinh lý), vô thức, hôn mê, mê phẫu thuật, suy hô hấp và mất điều hòa tim mạch gây tử vong. Người ta cho rằng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của cloral hydrat là do thuốc chuyển hóa thành tricloroethanol có hoạt tính, chất này có thể chuyển hóa tiếp thành các sản phẩm không có hoạt tính. Thuốc cũng được gan và thận chuyển hóa trực tiếp thành các sản phẩm không có hoạt tính.