Protomac 40

Thông tin cơ bản thuốc Protomac 40

Số đăng ký

VN-8955-09

Dạng bào chế

Viên nén bao tan trong ruột

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10viên

Thành phần

Pantoprazol (dưới dạng Pantoprazol natri sesquihydrate) 40mg

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

- Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).

- Loét đường tiêu hóa.

- Phòng ngừa loét do thuốc kháng viêm không steroid.

- Tình trạng tăng tiết bệnh lý (hội chứng Zollinger-Ellison).

Chống chỉ định

Quá mẫn với pantoprazol, với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc dẫn xuất benzimidazol khác (như esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol).

Liều dùng và cách dùng

Hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)

Liều thường dùng: 20-40 mg x 1 lần/ ngày trong 4 tuần, có thể kéo dài đến 8 tuần.

Liều duy trì: 20-40 mg mỗi ngày.

Trường hợp tái phát: 20 mg/ngày.

Loét đường tiêu hóa

Liều thường dùng: 40 mg x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị từ 2-4 tuần đối với loét tá tràng hoặc 4-8 tuần đối với loét dạ dày lành tính.

Diệt Helicobacter pylori: Dùng phác đồ trị liệu phối hợp bộ ba 1 tuần (1-week triple therapy):  Pantoprazol 40 mg x 2 lần/ngày kết hợp với clarithromycin 500 mg x 2 lần/ngày và amoxicillin 1 g x 2 lần/ngày hoặc metronidazol 400 mg x 2 lần/ngày.

Phòng ngừa loét do thuốc kháng viêm không steroid

20 mg/ngày.

Hội chứng Zollinger - Ellison

Liều khởi đầu: 80 mg/ngày. Có thể dùng liều lên đến 240 mg/ngày. Nếu dùng trên 80 mg/ngày, nên chia làm 2 lần.

Bệnh nhân suy gan

Liều tối đa: 20 mg/ngày hoặc 40 mg/ngày đối với liều cách ngày.

Bệnh nhân suy thận

Liều tối đa: 40 mg/ngày.

Uống ngày một lần vào buổi sáng. Nuốt nguyên viên, không được nghiền hoặc nhai.

Thận trọng

Điều trị lâu dài: Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và xương sống, chủ yếu xảy ra ở người già hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác. 
Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton làm tăng nguy cơ gãy xương từ 10 đến 40%, vài trường hợp có thể do các yếu tố khác. 
Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương phải được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung đầy đủ vitamin D và calci. 
Đã có báo cáo hạ magnesi huyết nặng trên bệnh nhân điều trị với các thuốc ức chế bơm proton trong ít nhất 3 tháng và hầu hết các trường hợp điều trị khoảng 1 năm. Các triệu chứng của hạ magnesi huyết nặng có thể xảy ra như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất nhưng các triệu chứng trên có thể xảy ra âm ỉ và không được chú ý đến. Ở phần lớn các bệnh nhân bị hạ magnesi huyết, tình trạng bệnh được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngưng dùng các thuốc ức chế bơm proton. 
Nên lưu ý đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong khi điều trị cho những bệnh nhân cần điều trị lâu dài hoặc phải dùng thuốc ức chế bơm proton đồng thời với digoxin hay những thuốc gây hạ magnesi huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu). 
Tác động trên hệ tiêu hóa: Việc đáp ứng triệu chứng khi điều trị với pantoprazol không ngăn sự tiến triển của khối u dạ dày. 
Cần loại trừ khả năng loét đường tiêu hóa ác tính trước khi dùng thuốc vì pantoprazol có thể che lấp triệu chứng do đó làm muộn chẩn đoán. 
Tác động trên gan: Đã có báo cáo về tăng nhẹ và thoáng qua ALT (SGPT) huyết thanh khi điều trị với pantoprazol đường uống. 
Kém hấp thu cyanocobalamin 
Giảm acid dịch vị hoặc chứng thiếu toan dịch vị do điều trị hằng ngày với các thuốc ức chế tiết acid trong thời gian dài (hơn 3 năm) có thể làm giảm hấp thu cyanocobalamin. 
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. 
 

Tương tác với các thuốc khác

* Thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày: Về mặt lý thuyết, khả năng tương tác dược động học khi dùng đồng thời pantoprazol với các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày (như ampicillin ester, muối sắt, ketoconazol); có thể làm tăng hoặc giảm độ hấp thu của thuốc khi tăng pH của dạ dày. 
* Thuốc tác động lên hệ thống men gan: Pantoprazol chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu qua cytochrom P-450 (CYP) isoenzym 2C19, chuyển hóa ít hơn qua isoenzym CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9. Tuy nhiên, thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng quan trọng giữa pantoprazol và các thuốc khác chuyển hóa qua cùng isoenzym. 
* Warfarin: Có khả năng tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời warfarin với các thuốc ức chế bơm proton, kể cả pantoprazol. Nguy cơ về chảy máu bất thường và tử vong; cần theo dõi sự tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin khi pantoprazol được dùng đồng thời với warfarin. 
* Sucralfat: Có thể làm chậm hấp thu và giảm sinh khả dụng của các thuốc ức chế bơm proton (như lansoprazol, omeprazol); nên uống thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.

Tác dụng phụ

Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt ngay cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa. 
Thường gặp 

Mệt mỏi, đau đầu. 
Ban da, mày đay. 
Đau cơ, đau khớp. 
Ít gặp 

Suy nhược, choáng váng, chóng mặt. 
Ngứa. 
Tăng enzym gan. 
Hiếm gặp 

Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ. 
Ban dát sần, mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng. 
Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa. 
Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng. 
Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm. 
Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. 
Liệt dương. 
Đái máu, viêm thận kẽ. 
Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerid. 
Giảm natri máu.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Nồng độ đỉnh của pantoprazol trong huyết tương đạt được khoảng 2-2,5 giờ sau khi uống. Khoảng 98% pantoprazol gắn kết với protein huyết tương. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450 isoenzym CYP2C19, thành desmethylpantoprazol; một lượng nhỏ cũng được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9. Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu (khoảng 80%) qua nước tiểu, phần còn lại được thải trừ qua mật. Thời gian bán thải sau cùng khoảng 1 giờ, kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan, khoảng 3-6 giờ ở bệnh nhân xơ gan.

Dược lực

Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối trong quá trình tạo thành acid ở dạ dày bằng liên kết đồng hóa trị với hệ men (H+, K+)-ATPase tại bề mặt tiết của tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến ức chế cả hai cơ chế tiết acid dạ dày thông thường và do các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với hệ men (H+, K+)-ATPase sẽ làm tác dụng kháng tiết acid kéo dài hơn 24 giờ cho tất cả các liều đã được thử nghiệm.