Flecainide

Thông tin cơ bản thuốc Flecainide

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Dự phòng và điều trị các loạn nhịp thất nhanh đe dọa đời sống (như nhịp nhanh thất kéo dài). Dự phòng và điều trị cơn nhanh kịch phát trên thất không đáp ứng với những liệu pháp khác bao gồm hội chứng Wolff - Parkinson - White, rung nhĩ hoặc cuồng động nhĩ kịch phát ở người không có bệnh tim thực thể.

Chống chỉ định

Khi chưa đặt máy tạo nhịp thất, chống chỉ định flecainid ở người bệnh đã mắc chứng blốc nhĩ - thất độ hai hoặc độ ba, người bị blốc hai bó, blốc nhánh phải, và cả ở người có sốc do tim, hoặc quá mẫn với thuốc.

Liều dùng và cách dùng

Flecainide acetat được dùng uống.

Liều thường dùng cho người lớn:

Trường hợp nhịp nhanh trên thất kịch phát hoặc rung/cuồng động tâm nhĩ kịch phát: Uống, 50mg, cứ 12 giờ một lần, tăng liều với lượng tăng thêm 50mg, ngày 2 lần, cứ 4 ngày tăng một lần theo sự cần thiết và khả năng dung nạp và giảm liều một khi đạt được kết quả; uống tối đa 300mg/ ngày.

Trường hợp nhịp nhanh thất kéo dài:

Bắt đầu: Uống 100mg, cứ 12 giờ một lần, tăng liều với lượng tăng thêm 50mg, ngày 2 lần, cứ 4 ngày tăng một lần theo sự cần thiết và khả năng dung nạp; uống tối đa 400mg/ ngày.

Liều duy trì: Liều tối đa 150mg, cách 12 giờ một lần.

Ghi chú: Với người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin: 35ml/ phút/ 1,73 m²), dùng liều bắt đầu 100mg, 1 lần/ ngày, hoặc 50mg, cứ 12 giờ một lần, và hiệu chỉnh liều trên cơ sở theo dõi xác định thường xuyên nồng độ thuốc trong huyết tương. Với người bệnh bị suy thận nhẹ hơn, dùng liều bắt đầu 100 mg cứ 12 giờ/ lần; hiệu chỉnh liều trên cơ sở xác định nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thận trọng

Chỉ dùng Flecainide để điều trị loạn nhịp thất đe dọa đời sống. Việc ngừng điều trị Flecainide phải thực hiện trong bệnh viện với sự theo dõi điện tâm đồ liên tục.

Ðể giảm thiểu nguy cơ gây loạn nhịp, phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương và tránh nồng độ trên 1microgam/ ml. Phải theo dõi điện tâm đồ để đánh giá cẩn thận trước mỗi lần điều chỉnh liều, và tránh dùng đồng thời những thuốc chống loạn nhịp khác. Ðiều trị bằng Flecainide phải được bắt đầu trong bệnh viện với việc theo dõi điện tâm đồ ở người bệnh có nhịp nhanh thất kéo dài, có bệnh về cấu trúc tim, suy tim sung huyết có triệu chứng, loạn chức năng cơ tim nặng, loạn chức năng nút xoang, và với người bệnh chuyển điều trị sang một thuốc chống loạn nhịp khác. Phải dùng Flecainide hết sức thận trọng ở người có hội chứng bệnh xoang (kể cả hội chứng nhịp chậm - nhịp nhanh), vì thuốc có thể gây nhịp chậm xoang, ngừng tim tạm thời, hoặc ngừng tim, ở người có đặt máy tạo nhịp thường xuyên, hoặc điện cực tạo nhịp tạm thời, và ở người suy thận.

Nếu mất cân bằng kali, phải hiệu chỉnh trước khi dùng Flecainide. Không dùng Flecainide cho người bị suy gan nặng, rung nhĩ mạn tính, hoặc mới bị nhồi máu cơ tim.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất tăng độ acid nước tiểu có thể làm tăng thải trừ, và các chất tăng độ kiềm nước tiểu có thể làm giảm thải trừ Flecainide; có thể cần phải hiệu chỉnh liều Flecainide.

Dùng đồng thời những thuốc chống loạn nhịp khác với Flecainide có thể gây tác dụng hiệp đồng trên tim; nhịp nhanh thất/ rung thất không hồi phục đã xảy ra ở người có nhịp nhanh thất có huyết áp thấp.

Dùng đồng thời amiodaron gây tăng nồng độ Flecainide trong huyết tương; phải giảm 50% liều Flecainide và theo dõi cẩn thận nồng độ Flecainide trong huyết tương.

Dùng đồng thời các thuốc chẹn beta với Flecainide có thể gây tác dụng hiệp đồng giảm lực co cơ; ngoài ra, dùng đồng thời propranolol làm tăng nồng độ cả hai thuốc trong huyết tương.

Dùng đồng thời digoxin với Flecainide gây tăng nhất thời nồng độ digoxin trong huyết tương; không thấy có tác dụng không mong muốn.

Tác dụng phụ

Hoa mắt, thay đổi tầm nhìn, đau đầu, yếu ớt, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, táo bón, đau bụng, nhịp tim không đều, tức ngực, khó thở, mệt mỏi quá mức, buồn nôn, ăn mất ngon,, ho dai dẳng, chất nhầy có máu, sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, nhầm lẫn, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, đau ở phần trên bên phải dạ dày, vàng da hoặc mắt, các triệu chứng giống cúm. Flecainide có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Flecainide acetat được hấp thu nhanh và nhiều (70 ± 11%) qua đường tiêu hóa. Tốc độ hấp thu hơi giảm khi có thức ăn. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 2-3 giờ. Có thể cần nồng độ huyết tương 0,2 - 1,0 microgam/ ml để đạt hiệu quả điều trị tối đa. Nồng độ huyết tương trên 0,7 - 1,0 microgam/ ml có tỷ lệ tác dụng không mong muốn cao về tim như rối loạn về dẫn truyền hoặc nhịp tim chậm.

Flecainide được phân bố nhanh và rộng; thể tích phân bố là 4,9 ± 0,4 lít/ kg. Gắn với protein ở mức độ vừa: 61 ± 10%. Nửa đời là 11 ± 3 giờ. Flecainide chuyển hóa nhiều ở gan. Thải trừ qua nước tiểu: 43 ± 3%. Ðộ thanh thải: 5,6 ± 1,3 ml/ phút/ kg. Thải trừ qua phân: 5%.

Dược lực

Flecainide có tác dụng gây tê và thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng (nhóm1); thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C. Tác dụng chủ yếu của Flecainide là ức chế dòng Na+ nhanh trong pha 0 của điện thế hoạt động. Flecainide kéo dài khoảng AH, HV, PR, và QRS, và kéo dài thời kỳ trơ hữu hiệu trong cơ thất. Tác dụng điện sinh lý làm kéo dài khoảng QTc, chủ yếu do kéo dài QRS. Flecainide kéo dài thời gian dẫn truyền và giai đoạn trơ hữu hiệu trong những đường dẫn phụ ở người bệnh có nhịp tim nhanh trên thất, liên kết với hội chứng Wolff - Parkinson - White. Giống như tất cả những thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 khác, flecainid có tác dụng giảm lực co cơ tim.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: buồn nôn, nôn, co giật, nhịp tim bất thường, mất ý thức, đột tử. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.