Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Coversyl 5mg
Đóng gói: Hộp 1 lọ 10 viên, 30 viên
Dạng bào chế: Viên nén bao phim – 5mg
Chỉ định:
  • Tăng huyết áp.
  • Suy tim sung huyết.
Liều lượng:

Cách dùng: Perindopril thường được cho uống một lần vào buổi sáng.

Liều lượng trong tăng huyết áp

  • Liều khuyến nghị là 4mg, uống một lần vào buổi sáng, nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 8mg uống một lần.
  • Ðối với người bệnh cao tuổi, nên bắt đầu điều trị với liều 2mg uống buổi sáng, nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 4mg.
  • Trường hợp có suy thận, liều perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận, dựa vào mức độ thanh thải creatinin, được tính dựa trên creatinin huyết tương, theo biểu thức Cockroft.Clcr = (140 tuổi) x trọng lượng (kg) : 0,814 x creatinin huyết tương (micromol/ l) (x 0,85 nếu là nữ): Độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60ml/ phút: 2mg/ ngày; từ 15 đến 30ml/ phút: 2mg mỗi 02 ngày; <15ml/ phút: 2mg vào ngày thẩm phân.
  • Liều lượng trong suy tim sung huyết: Bắt đầu điều trị với liều 2mg, uống buổi sáng. Liều hữu hiệu thường dùng điều trị duy trì là từ 2mg đến 4mg, mỗi ngày uống một lần. Ðối với người bệnh có nguy cơ (xem phần thận trọng), nên bắt đầu điều trị với liều 1mg, uống một lần vào buổi sáng.
Thành phần: Perindopril
Dược động học:

Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ) và chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính và 1 số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính bao gồm các glucuronid (sinh khả dụng: 65 - 70%). Nửa đời thải trừ của perindopril trong huyết tương là 1 giờ. Khoảng 20% được biến đổi sinh học thành perindoprilat. Ðỉnh nồng độ perindoprilat trong huyết tương đạt được sau 3 - 4 giờ. Thức ăn làm giảm sự biến đổi sinh học thành perindoprilat và do đó giảm sinh khả dụng. Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xỉ 0,2 lít/kg. Thuốc ít gắn với protein, dưới 30%, nhưng lệ thuộc nồng độ. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu và thời gian bán thải phần thuốc tự do vào khoảng 3 - 5 giờ. Sự phân ly perindoprilat gắn với enzym chuyển đổi angiotensin tạo ra thời gian bán thải hiệu dụng là 25 giờ. Không thấy hiện tượng tích lũy perindopril sau khi dùng liều lặp lại, và thời gian bán thải perindoprilat trong khi dùng liều lặp lại phù hợp với thời gian bán hoạt của nó, dẫn đến trạng thái nồng độ ổn định trong 4 ngày. Ở người cao tuổi, người suy tim sung huyết và người bệnh suy thận, perindopril thải trừ chậm hơn. Việc chỉnh liều cần dựa vào độ thanh thải creatinin. Ðộ thanh thải thẩm phân của perindopril là 70ml/phút.

Dược lực:

Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, tác dụng thông qua hoạt tính của chất chuyển hóa perindoprilat. Perindopril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II, 1 chất co mạch mạnh và thúc đẩy tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim tăng trưởng. Thuốc cũng làm giảm aldosteron huyết thanh nên đã làm giảm giữ natri trong cơ thể, làm giảm phân hủy bradykinin, 1 chất giãn mạch mạnh và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm.

ở người tăng huyết áp, perindopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại vi toàn thân, kèm theo tăng nhẹ hoặc không tần số tim đập, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc thường gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay xảy ra ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Huyết áp trở lại bình thường trong vòng 1 tháng và vẫn ổn định không vượt quá tác dụng điều trị khi điều trị lâu dài. Ngừng điều trị không gây hiện tượng dội ngược. Tác dụng được duy trì suốt 24 giờ khi uống liều 1 lần. Giãn mạch và phục hồi tính đàn hồi của động mạch lớn đã được khẳng định kèm theo giảm phì đại thất trái.

Dùng thêm thuốc lợi tiểu sẽ tăng tối đa tác dụng hạ áp.

Ở người suy tim sung huyết, perindopril làm giảm phì đại thất trái và tình trạng thừa collagen dưới nội tâm mạc, phục hồi đặc tính iso enzym của myosin và giảm sự xuất hiện loạn nhịp tái tưới máu. Perindopril giảm tải cho tim (cả tiền và hậu tải). Perindopril làm giảm áp lực đổ đầy thất phải và trái, giảm sức kháng ngoại biên toàn thân, giảm nhẹ tần số tim, tăng cung lượng tim. Với liều được khuyến cáo, huyết áp không thay đổi rõ khi dùng liều đầu tiên cũng như lâu dài. Ðiều trị thuốc dài hạn không làm thay đổi chức năng thận hoặc kali máu. Thuốc không làm thay đổi dung nạp glucose, nồng độ acid uric hoặc cholesterol trong máu.

Số đăng kí: VN-5643-08
Nhóm sản phẩm: Thuốc tim mạch
Tương tác thuốc:

Không nên phối hợp

  • Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết (spironolactone, triamterene, một mình hoặc phối hợp...), kali (dạng muối) vì làm tăng kali huyết (có thể gây tử vong), nhất là ở bệnh nhân suy thận (phối hợp tác động làm tăng kali huyết). Không phối hợp thuốc lợi tiểu tăng kali huyết với thuốc ức chế men chuyển, trừ trường hợp bệnh nhân bị hạ kali huyết.
  • Lithium: Phối hợp với perindopril làm tăng lithium huyết có thể đến ngưỡng gây độc (do giảm bài tiết lithium ở thận). Nếu bắt buộc phải dùng thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi sát lithium huyết và điều chỉnh liều.

Thận trọng khi phối hợp

  • Thuốc trị đái tháo đường (insuline, sulfamide hạ đường huyết): Perindopril làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng insulin hoặc sulfamide hạ đường huyết.
  • Baclofene: tăng tác dụng hạ huyết áp. Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu cần.
  • Thuốc lợi tiểu: nguy cơ hạ huyết áp đột ngột và/ hoặc suy thận cấp tính khi dùng phối hợp với perindopril.
  • Thuốc kháng viêm không steroid: giảm tác dụng hạ huyết áp (do thuốc kháng viêm không steroid gây ức chế các prostaglandine có tác dụng giãn mạch và phenylbutazone gây giữ muối-nước).
  • Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh: tăng tác dụng tụt huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).
  • Corticoid, tetracosactide: giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoid gây giữ muối-nước).
Tác dụng phụ:

Ho, đau đầu, yếu ớt, chóng mặt, tiêu chảy, đau bụng, đau dạ dày, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, khó nuốt hoặc khó thở, lâng lâng, ngất xỉu, sốt, đau họng, ớn lạnh và các dấu hiệu nhiễm trùng khác, rối loạn nhịp tim. Perindopril có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn cảm với perindopril, có tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển, phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Chống chỉ định tương đối: Bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận trong trường hợp chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc; tăng kali huyết; phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối kali và lithium.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.