Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Colchicine
Chỉ định:

Ðợt cấp của bệnh gút: Colchicin là thuốc được chọn dùng để làm giảm đau trong các đợt gút cấp nhưng nếu dùng ngắn ngày thì indomethacin hay phenylbutazon cũng có tác dụng như colchicin và được dung nạp tốt hơn. Colchicin còn được dùng để chẩn đoán viêm khớp do gút (nếu có đáp ứng với trị liệu bằng colchicin thì chứng tỏ là có tinh thể urat vì tinh thể này khó bị phát hiện, nhất là khi chỉ bị ở các khớp nhỏ).

Phòng tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày bệnh gút: Với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn và có hiệu quả hơn là indomethacin hay phenylbutazon. Colchicin thường được dùng phối hợp với probenecid để tăng khả năng dự phòng.

Mọi trị liệu dài ngày bằng các thuốc làm giảm acid uric huyết và giảm urat niệu do ức chế tổng hợp acid uric (allopurinol, tisopurin, benzbromaron, trừ azapropazon) cần phải được tiến hành bằng trị liệu với colchicin và/hoặc với các thuốc chống viêm không steroid trước đó ít nhất là một tháng để tránh các cơn cấp do sự huy động các urat. Việc sử dụng các thuốc giảm acid uric huyết chỉ được bắt đầu sau khi điều trị khỏi đợt gut cấp ít nhất là 15 ngày và phối hợp với colchicin liều 1 mg/ngày trong thời gian từ 1 đến 6 tháng. Ðiều này cũng có thể được áp dụng trong các trường hợp có bất thường về tổng hợp purin, các bệnh ung thư và hóa trị liệu gây thoái hóa mạnh acid nucleic. Cần chú ý là tăng acid uric trong máu còn xảy ra trong suy thận mạn tính, ưu năng cận giáp, nghiện rượu và những bệnh làm giảm đào thải acid uric theo nước tiểu.

Viêm khớp trong sarcoidose, viêm khớp kèm thêm nốt u hồng ban, viêm sụn khớp cấp có canxi hóa.

Liệu pháp đề phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu của trị liệu với allopurinol và các thuốc tăng đào thải acid uric.

Trị liệu dài ngày ở bệnh nhân bị xơ hóa đường mật nguyên phát (colchicin có tác dụng tốt làm giảm tỷ lệ tử vong), bệnh nhân bị xơ gan (theo một nghiên cứu ở Mêhicô). Ðiều này dựa trên tác dụng ức chế tổng hợp protein của colchicin, đặc biệt là lên sự tổng hợp chất collagen. Colchicin còn dùng điều trị bệnh sốt chu kỳ.

Liều lượng:

Ðợt gút cấp

Đường uống: Liều ban đầu là 0,5 - 1,2mg, sau đó cứ cách 1 - 2 giờ lại uống 0,50 - 0,60mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1 - 1,2mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay tiêu chảy. Tổng liều trung bình colchicine uống trong một đợt điều trị là 4 - 6mg. Ðau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48 - 72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách lần uống cũ 2 - 3 ngày, nếu không, các tổn thương do colchicine gây ra chưa kịp hồi phục và thuốc có thể bị tích tụ.

Tiêm vào tĩnh mạch: Liều ban đầu là 2mg, sau đó cứ cách 6 giờ lại tiêm 0,5mg cho đến khi thấy có đáp ứng mong muốn. Cũng có thể tiêm liều đầu tiên 1mg vào tĩnh mạch, sau đó tiêm 0,5mg x 1-2 lần/ ngày nếu cần thiết. Liều colchicine tiêm tĩnh mạch không được quá 4mg/ ngày và sau đó phải nghỉ dùng trong 7 ngày.

Nếu đau tái phát thì có thể tiêm colchicine tĩnh mạch mỗi ngày 1 - 2mg trong 3 - 4 ngày, sau đó chuyển sang dùng liều đó theo đường uống. Liều không vượt quá 4mg mỗi lần; do đó, cần tiêm nhiều lần vào tĩnh mạch theo chỉ định có cân nhắc kỹ lưỡng và phải tiêm chậm 2 - 5 phút vào tĩnh mạch lớn. Thuốc cần hòa vào 10 - 20ml dung dịch NaCl 0,9% trước khi tiêm.

Mỗi đợt tiêm tĩnh mạch phải cách nhau ít nhất 3 tuần, đặc biệt khi người bệnh đồng thời dùng thuốc theo đường uống.

Xơ hóa đường mật nguyên phát: Uống 0,5mg colchicine x 2 lần/ ngày, lặp lại nhiều ngày.

Xơ gan: Mỗi tuần uống 5 ngày, mỗi ngày 1 - 2mg.

Ðề phòng xuất hiện cơn gút cấp trong giai đoạn đầu trị liệu với allopurinol hay các thuốc tăng đào thải acid uric: 500mcg x 2 - 3 lần/ ngày.

Chú ý: Trong điều trị bệnh gút, colchicine tỏ ra không có tác dụng bằng indomethacin hay phenylbutazon và hạn chế dùng do độc tính của nó. Người ta thường dùng indomethacin hay một thuốc chống viêm không steroid khác thay cho colchichine.

Dược động học:

Colchicine được hấp thu ở ống tiêu hóa và đi vào vòng tuần hoàn ruột - gan. Nồng độ đỉnh huyết tương xuất hiện sau khi uống 2 giờ. Thuốc ngấm vào các mô, nhất là niêm mạc ruột, gan, thận, lách, trừ cơ tim, cơ vân và phổi. Thuốc được đào thải chủ yếu theo phân và nước tiểu (10 - 20%). Khi liều hàng ngày cao hơn 1mg thì colchicine sẽ tích tụ ở mô và có thể dẫn đến ngộ độc.

Dược lực:

Tác dụng chống bệnh gút: Colchicine làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể urat và do đó làm ngừng sự tạo thành acid lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường vì pH là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể monosodium urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không có tác dụng lên sự đào thải acid uric theo nước tiểu, lên nồng độ, độ hòa tan hay khả năng gắn với protein huyết thanh của acid uric hay urat.

Tác dụng chống viêm không đặc hiệu: Colchicine làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế ứng động hóa học, chuyển hóa và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm. Tác dụng chống viêm của thuốc ở mức độ yếu.

Tác dụng chống phân bào: Colchicine ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel - sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào đang không phân chia cũng bị ức chế. Tác dụng chống phân bào của colchicin gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc. Colchicine dùng theo đường uống có thể làm giảm hấp thu vitamin B12, mỡ, natri, kali, các đường được hấp thu tích cực như xylose, dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và nồng độ vitamin A trong máu. Các tác dụng này do niêm mạc ruột non bị tác dụng của colchicin.

Các tác dụng khác: Làm tăng sức bền mao mạch, kích thích tuyến vỏ thượng thận, phân hủy tế bào lympho, ức chế phó giao cảm, kích thích giao cảm, chống ngứa, gây ỉa chảy, ức chế in vitro khả năng ngưng tập và kết dính tiểu cầu.

Tương tác thuốc:

Dùng đồng thời colchicine và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporine.

Colchicine làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.

Colchicine có thể làm tăng tác dụng của các chất ức chế thần kinh trung ương, tăng đáp ứng của cơ thể với thuốc cường giao cảm.

Tác dụng phụ:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đau hay yếu cơ, tê ở các ngón tay hoặc ngón chân, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, đau họng, sốt, ớn lạnh và các dấu hiệu nhiễm trùng khác, yếu ớt hoặc mệt mỏi, tái nhợt hoặc thâm môi, lưỡi, lòng bàn tay. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Chống chỉ định:
  • Suy thận nặng.
  • Suy gan nặng.
  • Người mang thai.
  • Bệnh nhân có nguy cơ bị glôcôm góc hẹp.
  • Người có bệnh đường tiêu hóa nghiêm trọng, rối loạn tim mạch, loạn tạo máu.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.