Union Amikacin Inj. 500mg/2ml

Thông tin cơ bản thuốc Union Amikacin Inj. 500mg/2ml

Số đăng ký

VN-8687-04

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm

Quy cách đóng gói

Hộp 10 lọ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm amikacin sulfat (có sulfit để bảo quản): 1 ml chứa 50 mg (dùng cho trẻ em) và 250 mg amikacin base.
• Bột amikacin sulfat để pha tiêm (không có sulfit): Lọ 250 mg hoặc 500 mg bột (tính theo amikacin base) kèm theo tương ứng 2 ml hoặc 4 ml dung môi (nước để pha thuốc tiêm).

Điều kiện bảo quản

• Bảo quản amikacin sulfat tiêm ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất ở 15 - 30 độ C, tránh đông lạnh. Nếu giữ ở nhiệt độ phòng, bảo quản được ít nhất 2 năm kể từ ngày sản xuất.
• Bảo quản tránh ánh sáng

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gram âm và gram dương, kể cả Pseudomonas sp. ,– Nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu, ổ bụng và nhiễm trùng phụ khoa, nhiễm trùng máu, nhiễm trùng xương và khớp, và nhiễm trùng da và cấu trúc da.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với amikacin.

Liều dùng và cách dùng

– Tiêm bắp: Người lớn, trẻ lớn và trẻ nhỏ với chức năng thận bình thường: 15 mg/kg thể trọng/ngày chia ra nhiều lần cách quảng 8 – 12 giờ. Tổng liều hàng ngày cho người lớn không nên vượt quá 1,5 g. ,– Tiêm tĩnh mạch: Liều dùng tương tự liều tiêm bắp. Ðể tiêm tĩnh mạch, dung dịch nên được tiêm chậm trong 2 – 3 phút. Nếu truyền tĩnh mạch, dung dịch nên được truyền trong 30 -60 phút ở người lớn và 1 – 2 giờ ở trẻ em.

Thận trọng

• Phải dùng amikacin thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận. Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận. Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại. Cần phải tránh dùng đồng thời hoặc nối tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ).
• Không dùng quá liều khuyến cáo.
• Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận.
• Khi người bệnh uống nhiều nước và có chức năng thận bình thường, thì ít nguy cơ nhiễm độc thận, nếu không vượt quá liều khuyến cáo.
• Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.
• Phải dùng thận trọng amikacin với các người bệnh rối loạn hoạt động cơ, như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ.
• Giống các kháng sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xuất hiện điều đó, phải tiến hành điều trị thích hợp

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid. Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp. Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê. Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu.

Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Toàn thân: Sốt.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Da: Ngoại ban.

Gan: Tăng transaminase.

Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Nhức đầu

Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Tuần hoàn: Tăng huyết áp

Thần kinh: Dị cảm, run, nhược cơ, liệt.

Các cơ quan khác: Ðau khớp.

Tai: Ðiếc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thuốc lợi tiểu tác dụng nhanh như furosemid tăng nguy cơ độc với thính giác và thận.

Nếu người bệnh trước đó đã điều trị với các thuốc có nguy cơ độc với tai hoặc thận như các aminoglycosid khác thì phải chú ý đến sự nguy hiểm do tích lũy thuốc.

Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây dị ứng mạnh, đặc biệt với người có tiền sử hen.

Khi suy thận, chỉ dùng amikacin khi thật cần và điều chỉnh liều theo sự thay đổi nồng độ creatinin máu hoặc độ thanh thải creatinin. Phải giám sát chức năng thận và thính giác. Cần phải kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Sau khi tiêm bắp 1 liều đơn 7,5 mg/kg amikacin cho người lớn có chức năng thận bình thường nồng độ đỉnh huyết tương 17 - 25 microgam/ml đạt được trong 45 phút đến 2 giờ. Khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong 1 giờ, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương trung bình 38 microgam/ml đạt ngay sau khi truyền.

Sau khi tiêm, amikacin khuếch tán nhanh vào cơ thể (xương, tim, túi mật, mô phổi, mật, đờm, chất tiết phế quản, dịch màng phổi và hoạt dịch).

Nửa đời huyết thanh là 2 - 3 giờ ở người có chức năng thận bình thường và 30 - 86 giờ ở người có suy chức năng thận nặng. Nửa đời huyết thanh là 4 - 5 giờ ở trẻ nhỏ 7 ngày tuổi đẻ đủ tháng hoặc trên 7 ngày tuổi, 7 - 8 giờ ở trẻ đẻ nhẹ cân 1 - 3 ngày tuổi.

Ở người lớn có chức năng thận bình thường, 94 - 98% liều đơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, đào thải không biến đổi qua cầu thận trong vòng 24 giờ.

Dược lực

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tính aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trường kỵ khí. Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Ðặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày.

Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. pneumoniae và Strept. pyogenes kháng thuốc mạnh. Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. faecalis hoặc alpha - Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.

Amikacin là một aminoglycosid kháng lại phần lớn các enzym làm bất hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác.

Quá liều và cách xử trí

Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin. Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu