Procainamide (đường uống)

Thông tin cơ bản thuốc Procainamide (đường uống)

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Điều trị loạn nhịp tâm thất, đặc biệt những trường hợp loạn nhịp thất đã kháng lidocain hoặc sau nhồi máu cơ tim. Procainamide cũng được dùng duy trì nhịp xoang sau khi khử rung ở rung nhĩ, dùng phòng loạn nhịp thất và trên thất. Procainamide thường dùng để điều trị ngắn hạn loạn nhịp nặng hoặc loạn nhịp triệu chứng.

Không dùng Procainamide điều trị loạn nhịp nhẹ vì Procainamide có tác dụng gây loạn nhịp tim. Tránh dùng Procainamide để điều trị ngoại tâm thu thất không triệu chứng.

Cũng như các thuốc chống loạn nhịp khác dùng điều trị loạn nhịp đe dọa tính mạng, khởi đầu điều trị dùng Procainamide cần phải thực hiện tại bệnh viện. Vì Procainamide có thể gây ra những rối loạn nặng về máu (0,5%), chỉ dùng thuốc khi có chỉ dẫn của bác sĩ.

Chống chỉ định

Blốc tim hoàn toàn: Do Procainamide có tác dụng chặn nút hoặc chặn điều hòa nhịp thất gây nguy cơ suy tâm thu, khi điều trị tăng nhịp thất, nếu thấy xuất hiện chậm nhịp thất đáng kể mà không thấy dẫn truyền nhĩ - thất thì phải ngừng thuốc.

Blốc nhĩ - thất độ hai và các typ bán chẹn: Tránh dùng vì sẽ tăng chẹn, trừ khi có đặt máy tạo nhịp.

Người mẫn cảm với novocain hay các thuốc tê có cấu tạo este tuy không chắc có nhạy cảm chéo với Procainamide, nhưng thầy thuốc phải chú ý và không dùng Procainamide khi thuốc gây viêm da dị ứng cấp, hen hay các triệu chứng phản vệ.

Luput ban đỏ toàn thân, vì nếu dùng sẽ tăng các triệu chứng.

Xoắn đỉnh: Là trường hợp loạn nhịp khác thường, có đặc điểm là có sự thay đổi của 1 hoặc nhiều hơn nhịp thất sớm. Nếu dùng Procainamide chỉ làm nặng thêm ngoại tâm thu thất hoặc làm tăng nhịp tim.

Liều dùng và cách dùng

Liều lượng thay đổi theo từng cá nhân, phụ thuộc vào tuổi, chức năng gan, thận, tình trạng của tim.

Người lớn

Uống: Công thức quy ước: 250 - 500mg/ 3 - 4 giờ và viên giải phóng chậm: 500mg/ 8 giờ. Liều có thể tới 50mg/ kg thể trọng/ 24 giờ, chia làm 4 - 6 giờ/ lần và với viên chậm chia làm 3 - 4 lần. Một số trường hợp có thể cho liều khởi đầu 1g hoặc liều điều trị 1g trong 2 giờ.

Tiêm bắp: Tương tự liều uống; trường hợp đang phẫu thuật, gây mê, có thể dùng liều 100 - 500mg.

Tiêm tĩnh mạch: Cần cho các trường hợp nặng và cấp cứu. Pha thuốc vào dung dịch glucose 5%, tiêm truyền chậm, truyền nhanh có thể gây hạ huyết áp, cần liên tục theo dõi huyết áp và điện tâm đồ.

Công thức quy ước: Truyền liều 50mg/ phút đến tổng liều 10mg/ kg thể trọng, tiếp theo truyền 4mg/ phút giảm dần tới 2mg/ phút trong 2 giờ rồi tiếp tục trong thời gian 12 - 24 giờ.

Một công thức khác: Truyền liên tục 100mg/ 5 phút (không quá 50mg/ phút) đến khi chặn được loạn nhịp hoặc đến liều tối đa 1g.

Thường đạt được chuyển biến tốt sau khi dùng liều 100 - 200mg, nói chung không cần quá 500 - 600mg.

Khi chuyển sang dùng đường uống: Sau 3 - 4 giờ liều tiêm truyền cuối cùng bắt đầu uống liều đầu tiên.

Trẻ em: Không nên dùng Procainamide cho trẻ em. Nồng độ trong huyết tương và nửa đời của Procainamide ở trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 5 - 6 tuổi thay đổi rất rõ tùy từng cá thể. Tuy nhiên, có gợi ý liều lượng sau đây:

Uống (hoặc tiêm bắp): 40 - 60mg/ kg thể trọng/ 24 giờ, chia làm 4 - 6 lần. Tiêm tĩnh mạch: Liều khởi đầu 10 - 12mg/ kg thể trọng, sau đó truyền liên tục 20 - 75microgam/ kg thể trọng/ phút.

Sử dụng ở người có tuổi (trên 50 tuổi): Ðộ thanh thải Procainamide và NAPA ở thận thường giảm, có thể gây tích lũy thuốc, nên giảm liều.

Sử dụng ở người thiểu năng gan: Tránh dùng hoặc phải giảm liều. Thiểu năng gan có thể làm thay đổi tác dụng của Procainamide, làm giảm rõ rệt bài tiết Procainamide và NAPA qua thận, gây tích lũy thuốc, nên cần phải giảm liều. Mức giảm liều tùy thuộc vào bệnh của người bệnh nên không thể định công thức phù hợp cho các trường hợp khác nhau.

Sử dụng ở người suy thận: Tránh dùng hoặc giảm liều. Thiểu năng thận dễ gây tích lũy Procainamide, đặc biệt là NAPA có nửa đời dài hơn, tích lũy nhiều hơn và không có tác dụng của thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Triệu chứng chính giống như khi dùng quá liều. Do đó phải tùy chức năng thận mà điều chỉnh liều.

Sử dụng cho người có bệnh tim khác: Cần kiểm tra mức độ suy tim. Suy tim có thể gây tích lũy Procainamide, NAPA, cần phải giảm liều.

Chú ý các trường hợp suy tim sung huyết, tổn thương cơ tim hoặc bệnh cơ tim, bệnh tim thiếu máu cục bộ cấp, bệnh tim thực thể nặng.

Cuồng động nhĩ hoặc rung nhĩ: Phải khử rung hoặc điều trị bằng digitalis trước khi dùng Procainamide. Nhịp nhanh nhĩ cần được điều trị trước bằng digoxin. Loạn nhịp có liên quan đến ngộ độc digitalis: Chỉ dùng Procainamide khi đã ngừng digitalis và điều trị bằng kali, lidocain hoặc phenytoin mà không có tác dụng. Cần giảm liều ở người bệnh bị blốc nhĩ thất độ I dựa trên sự cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ làm tăng blốc tim mà xác định có nên điều trị tiếp hay không.

Thận trọng

Dùng thận trọng trong các trường hợp sốc tim, suy cơ tim, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, có rối loạn chất điện giải, chú ý đến kali ngoài tế bào; nhược cơ, hen phế quản.

Trường hợp có giảm chức năng thận hoặc gan, suy tim, rất có thể gây nguy cơ tích lũy Procainamide và NAPA, cần giảm liều một cách thích hợp.

Trong trường hợp phải dùng liều cao cho người bệnh có chức năng cơ tim giảm, nên điều trị phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp khác để giảm liều Procainamide. Khi phối hợp với một thuốc khác có tác dụng giảm co bóp cơ tim như thuốc chẹn beta - giao cảm hoặc thuốc chẹn canxi, phải hết sức cẩn thận vì dễ làm loạn nhịp nặng lên hoặc phát sinh một dạng loạn nhịp mới.

Ðể tránh nguy cơ phát sinh các triệu chứng kiểu luput ban đỏ toàn thân, phải hạn chế dùng Procainamide, và chỉ dùng cho loạn nhịp nặng khi các thuốc khác không có tác dụng đối với người bệnh.

Cần căn dặn người bệnh chú ý theo dõi, khi thấy có các triệu chứng về khớp và cơ, phải tìm gặp bác sĩ. Cũng cần dặn người bệnh khi thấy sốt, đau họng cần gặp bác sĩ để kiểm tra tình trạng máu, nếu có nghi ngờ giảm bạch cầu trung tính, cần đưa người bệnh vào bệnh viện ngay

Tương tác với các thuốc khác

Procainamide có thể làm giảm tác dụng của thuốc đối giao cảm như neostigmin, làm tăng tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp, thuốc kháng muscarin, thuốc phong bế thần kinh - cơ (thuốc giãn cơ).

Không phối hợp Procainamide với các thuốc chống loạn nhịp có tác dụng như Procainamid, quinidin, flecainamid, disopyramid, sotalol hoặc bretylium.

Amiodaron (uống) làm tăng nồng độ Procainamide trong huyết tương. Liều tiêm tĩnh mạch của Procainamide phải giảm đi 20 - 30% khi phối hợp hai thuốc này. Lidocain dùng phối hợp với Procainamide có thể gây những tác dụng phụ về thần kinh.

Các thuốc tiêu hóa như thuốc kháng a-xít làm giảm khả dụng sinh học của Procainamide. Tránh dùng đồng thời.

Thuốc kháng histamin H1 như astemizol, thuốc chống sốt rét như halofantrin và các chất khác làm tăng khoảng QT (giống tác dụng của Procainamide) có thể gây loạn nhịp thất và xoắn đỉnh khi dùng đồng thời với Procainamide.

Thuốc kháng histamin H2: Cimetidin, ranitidin (trên 300 mg/24 giờ), làm tăng nồng độ Procainamide trong huyết tương, cần giảm liều Procainamide.

Thuốc kháng khuẩn: Trimethoprim làm tăng nồng độ Procainamide trong huyết tương nên khi dùng phối hợp cần giảm liều Procainamide. Các sulfamid bị kháng bởi Procainamide (giống như với novocain), cần điều chỉnh liều. Procainamide tăng tác dụng phong bế thần kinh cơ của các kháng sinh aminoglycosid.

Các thuốc tăng tiết cholin: Procainamide có tác dụng kháng cholin nên làm giảm tác dụng của thuốc điều trị nhược cơ, có thể cả với thuốc điều trị glôcôm.

Tác dụng phụ

Chóng mặt hoặc đầu lâng lâng, ăn mất ngon, đau dạ dày, nôn, miệng có vị đắng, nhịp tim không đều. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.