Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Oxacillin 1g
Đóng gói: Hộp 1 lọ 1g thuốc bột tiêm + 1 ống dung môi 5ml
Dạng bào chế: Thuốc bột tiêm
Chỉ định:

Oxacilin được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn nhạy cảm như viêm xương - tủy, nhiễm khuẩn máu, viêm màng trong tim và nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương do chủng tụ cầu tiết penicilinase nhạy cảm. Không được dùng oxacilin để điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu kháng methicilin.

Hàm lượng:
  • Thuốc uống: Nang 250mg, 500mg oxacilin, dưới dạng muối natri;  bột để pha dung dịch uống: 250mg oxacilin trong 5ml (lọ 100ml) dưới dạng muối natri.
  • Thuốc tiêm: Bột để pha thuốc tiêm 250mg; 500mg; 1g; 2g; 4g; 10g oxacilin, dưới dạng muối natri. Bột để pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1g, 2g oxacilin, dưới dạng muối natri.
  • Thuốc tiêm (đông băng) để tiêm truyền tĩnh mạch: 20mg oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 3% dextrose (lọ 1g); 40mg oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 0,6% dextrose (lọ 2g).
Liều lượng:

1. Cách dùng

Oxacilin natri dùng uống, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch, hoặc tiêm bắp sâu. Không dùng oxacilin uống khi bắt đầu điều trị nhiễm khuẩn nặng và khi điều trị người có chứng buồn nôn, nôn, giãn dạ dày, không giãn được tâm vị (gây phình to thực quản), hoặc tăng nhu động ruột.
Vì thức ăn ảnh hưởng đến hấp thu oxacilin qua đường tiêu hóa nên phải uống oxacilin ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Khi tiêm bắp phải tiêm sâu vào một khối cơ lớn, khi tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm trong vòng 10 phút để giảm thiểu kích ứng tĩnh mạch. Khi tiêm truyền tĩnh mạch liên tục oxacilin không được cho chất phụ thêm vào thuốc tiêm.

2. Liều lượng: Liều lượng được biểu thị theo oxacilin base.

  • Liều uống:

Liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên để chống vi khuẩn: Dùng 500mg đến 1g, cứ 4 - 6 giờ một lần.
Giới hạn liều thường dùng người lớn: Tối đa 6g một ngày.
Liều thường dùng cho trẻ em để chống vi khuẩn:
Trẻ em cân nặng dưới 40kg: Uống 12,5 đến 25mg cho 1 kg thể trọng, cứ 6 giờ một lần.
Trẻ em cân nặng 40kg trở lên: Xem liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên.

  • Liều tiêm:

Liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên để chống vi khuẩn: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 250mg đến 1g, cứ 4 - 6 giờ 1 lần.
Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não do vi khuẩn: Tiêm tĩnh mạch 1 đến 2g, cứ 4 giờ 1 lần.
Liều thường dùng cho trẻ em: Viêm màng não do vi khuẩn:
Trẻ sơ sinh cân nặng dưới 2 kg: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 25 - 50mg cho 1kg thể trọng, cứ 12 giờ 1 lần trong tuần đầu sau khi sinh, rồi 50mg cho 1kg thể trọng, cứ 8 giờ 1 lần sau đó.
Trẻ sơ sinh cân nặng 2 kg trở lên: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 50mg cho 1kg thể trọng, cứ 8 giờ 1 lần trong tuần đầu sau khi sinh, rồi 50mg cho 1kg thể trọng, cứ 6 giờ 1 lần sau đó.

  • Tất cả các chỉ định khác:

Trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 6,25mg, cứ 6 giờ 1 lần.
Trẻ em dưới 40 kg thể trọng: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 12,5 đến 25mg cho 1 kg thể trọng, cứ 6 giờ 1 lần; hoặc 16,7mg cho 1kg thể trọng, cứ 4 giờ 1 lần.
Trẻ em 40 kg thể trọng trở lên: Xem liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên.
Ðiều trị những bệnh nhiễm khuẩn nặng hơn gồm nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới hoặc nhiễm khuẩn rải rác và viêm xương - tủy ở trẻ em trên 1 tháng tuổi và dưới 40 kg thể trọng: 100 - 200mg/ kg một ngày chia thành những liều bằng nhau, cứ 4 - 6 giờ 1 lần.
Ðiều chỉnh liều lượng đối với người suy thận: Nếu độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút, dùng mức thấp của liều thường dùng.


3. Thời gian điều trị: Thời gian điều trị bằng oxacilin phụ thuộc vào loại và mức độ nặng nhẹ của nhiễm khuẩn và được xác định tùy theo đáp ứng điều trị lâm sàng và xét nghiệm vi khuẩn. Trong bệnh nhiễm tụ cầu nặng, điều trị với oxacilin trong ít nhất 1 - 2 tuần. Khi điều trị viêm xương - tủy hoặc viêm màng trong tim, thời gian điều trị bằng oxacilin kéo dài hơn.


4. Pha chế thuốc tiêm
Ðể pha chế dung dịch ban đầu cho tiêm bắp, thêm 1,4 ml nước vô khuẩn để tiêm vào lọ 250mg; 2,7 - 2,8ml dịch để pha loãng vào lọ 500mg; 5,7ml dịch để pha loãng vào lọ 1g; 11,4 - 11,5ml dịch để pha loãng vào lọ 2gam; và 21,8 - 23ml dịch để pha loãng vào lọ 4 gam để có nồng độ 250mg trong 1,5ml.
Ðể pha chế dung dịch ban đầu tiêm trực tiếp tĩnh mạch, thêm 5ml nước vô khuẩn để tiêm hoặc thuốc tiêm natri clorid 0,9% vào lọ 250mg hoặc 500mg; 10ml dịch để pha loãng vào lọ 1gam; 20ml dịch để pha loãng vào lọ 2g; và 40ml dịch để pha loãng vào lọ 4g. Tiêm tĩnh mạch chậm dung dịch đã pha trong thời gian 10 phút.
Thuốc để tiêm truyền tĩnh mạch oxacilin natri được pha trong dịch để pha loãng thích hợp để có nồng độ tối đa 40mg trong 1ml.

Thành phần: Oxacilin Natri
Dược động học:

Oxacilin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thu nhiều hơn khi uống lúc đói. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt xấp xỉ 5 - 10 microgam/ml trong vòng 1 giờ sau khi uống 1g oxacilin. Tiêm bắp đạt nồng độ huyết tương cao hơn. Liều 500mg oxacilin tiêm bắp cho nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 15 microgam/ml sau 30 - 60 phút. Oxacilin gắn với albumin huyết tương ở mức độ cao (92,2 ± 0,6%). Thể tích phân bố là 0,33 ± 0,09 lít/kg. Ðộ thanh thải (ml.phút-1.kg- 1) là 6,1 ± 1,7. Oxacilin bài tiết nhanh qua thận (46 ± 4%), thải trừ đáng kể ở gan và bài tiết trong mật. Nửa đời huyết thanh là 0,4 - 0,7 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người bị suy thận.

Dược lực:

Oxacilin là một trong số isoxazolyl penicilin (oxacilin, cloxacilin và dicloxacilin).

Các isoxazolyl penicilin ức chế mạnh sự phát triển của phần lớn các tụ cầu tiết penicilinase, có tác dụng với vi khuẩn ưa khí Gram - dương, đặc biệt các tụ cầu, không bị ảnh hưởng bởi beta lactamase của vi khuẩn, do đó là thuốc có hiệu lực điều trị tốt. Dicloxacilin có tác dụng mạnh nhất và phần lớn chủng Staphylococcus aureus bị ức chế bởi nồng độ 0,05 - 0,8microgam/ml. Nồng độ ức chế của cloxacilin là 0,1 - 3microgam/ml và của oxacilin là 0,4 - 6 microgam/ml. Sự khác nhau này ít quan trọng trong thực tế, vì có thể hiệu chỉnh liều cho phù hợp. Oxacilin, dicloxacilin và cloxacilin nói chung có tác dụng yếu hơn với vi khuẩn nhạy cảm với penicilin G, và không có tác dụng với vi khuẩn Gram - âm. Khi điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp toàn thân do liên cầu và tụ cầu, cần sử dụng cả oxacilin và penicilin G liều cao. Nếu chỉ dùng riêng oxacilin sẽ không có hiệu quả với nhiễm khuẩn do liên cầu.

Kháng thuốc: Có 2 loại kháng thuốc do 2 cơ chế: Tiết penicilinase do vi khuẩn, đặc biệt tụ cầu và phát sinh tụ cầu kháng với penicilin kháng penicilinase (KP). Mức độ ổn định chống thủy phân do penicilinase của tụ cầu khác nhau giữa các penicilin KP. In vitro methicilin ổn định nhất, và oxacilin kém ổn định nhất. Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa các penicilin KP. Tụ cầu kháng với các penicilin KP có tần số ngày càng tăng và được gọi là tụ cầu kháng methicilin. Sự kháng của tụ cầu với penicilin KP có tính nội tại và dường như do biến đổi trong thành tế bào của vi khuẩn, ngăn cản thuốc tới enzym đích. Cũng có thể có yếu tố kháng gây bởi plasmid. Tụ cầu kháng methicilin kháng với penicilin G, với tất cả các penicilin KP, và cephalosporin.

Theo số liệu điều tra (1997 - 1998), ở Việt Nam, Staph. aureus kháng oxacilin với tỷ lệ khoảng 30%. Vancomycin là thuốc được chọn để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn nặng gây bởi tụ cầu kháng methicilin và kháng tất cả các penicilin KP. Ciprofloxacin cũng có tác dụng, nhưng điều trị kéo dài thường dẫn đến phát sinh Staph.aureus kháng ciprofloxacin.

Số đăng kí: VD-2622-07
Nhà sản xuất: Công ty dược trang thiết bị y tế Bình Định
Nhóm sản phẩm: Thuốc trị ký sinh trùng,chống nhiễm khuẩn
Tương tác thuốc:
  • Giảm tác dụng: Penicilin có thể làm giảm hiệu lực của thuốc uống tránh thai. Các tetracyclin có thể làm giảm tác dụng của các penicilin.
  • Tăng tác dụng: Disulfiram và probenecid có thể làm tăng nồng độ các penicilin trong huyết thanh. Dùng đồng thời liều lớn các penicilin tiêm tĩnh mạch có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu.
Tác dụng phụ:

ADR của oxacilin giống như của những penicilin kháng penicilinase khác. Sau khi tiêm, thường gặp những phản ứng da, với tỷ lệ xấp xỉ 4% tổng số người được điều trị. Sau khi uống, triệu chứng tiêu hóa trội hơn.

  • Thường gặp, ADR > 1/100
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.
  • Da: Ngoại ban.
  • Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.
  • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
  • Da: Mày đay.
  • Gan: Tăng enzym gan.
  • Hiếm gặp, ADR <1/1000
  • Dị ứng: Phản ứng phản vệ.
  • Tiêu hóa: Viêm đại tràng có giả mạc.
  • Gan: Vàng da ứ mật.
  • Máu: Mất bạch cầu hạt.
  • Thận: Viêm thận kẽ và tổn thương ống kẽ thận (phục hồi khi ngừng thuốc kịp thời).
Chống chỉ định:

Phản ứng phản vệ trong lần điều trị trước với bất cứ một penicilin hoặc cephalosporin nào.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.