Tra cứu thuốc chuẩn nhất

Ketofen Injection Oriental

Tra cứu thông tin về thuốc Ketofen Injection Oriental trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Ketofen Injection Oriental

Số đăng ký

VN-5871-01

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm

Quy cách đóng gói

Hộp 10 ống x 2ml; 3ml; 4ml

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Ðiều trị triệu chứng các cơn kịch phát thấp khớp viêm, thoái hóa khớp, thấp ngoài khớp, viêm khớp vi tinh thể, đau lưng, đau rễ thần kinh.

Chống chỉ định

Dị ứng với ketoprofen, không dùng thuốc cho các bệnh nhân: Loét dạ dày tá tràng tiến triển, suy thận nặng, suy gan nặng, phụ nữ có thai 3 tháng cuối & cho con bú, trẻ < 15 tuổi.

Liều dùng và cách dùng

Tiêm: 1 – 2 lọ/ngày, tiêm bắp sâu.

Thận trọng

  • Trẻ em dưới 15 tuổi: An toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Không nên dùng ketoprofen cho lứa tuổi này.
  • Ketoprofen có thể gây giữ nước trong cơ thể và làm tăng nồng độ creatinin trong huyết tương và phải dùng thận trọng ở người suy tim nhẹ/vừa, hoặc suy thận nhẹ/vừa, hoặc ở người cao tuổi. Liều tối đa hàng ngày phải giảm và chức năng thận phải được giám sát ở những người bệnh đó. Phải dùng ketoprofen thận trọng ở người có tiền sử loét dạ dày tá tràng. Phải theo dõi chặt chẽ những người bệnh này để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng thủng vết loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa. Thuốc uống cùng với thức ăn, sữa hoặc các thuốc chống acid.

Tương tác với các thuốc khác

Khi điều trị đồng thời ketoprofen với và những thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương như các thuốc chống đông kiểu coumarin các sulfonamid, và các hydantoin (thí dụ phenytoin), thầy thuốc phải theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh liều khi cần. Vì ketoprofen gắn kết mạnh với protein, nên có thể thay chỗ liên kết protein của những thuốc khác.

  • Aspirin: Không nên điều trị ketoprofen đồng thời với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác hoặc corticoid vì làm tăng tác dụng có hại.
  • Thuốc lợi niệu: Ketoprofen dùng đồng thời với hydroclorothiazid gây giảm thải trừ clo và kali ra nước tiểu so với chỉ dùng hydroclorothiazid đơn độc. Người dùng thuốc lợi niệu đồng thời với ketoprofen có nguy cơ lớn dẫn đến suy thận thứ phát do giảm dòng máu đến thận gây ra bởi ức chế tổng hợp prostaglandin. Do đó, phải theo dõi người bệnh chặt chẽ, điều chỉnh liều khi cần và theo dõi cân bằng nước/điện giải khi dùng đồng thời ketoprofen với thuốc lợi niệu.
  • Warfarin: Khi điều trị đồng thời ketoprofen với warfarin, cần phải theo dõi người bệnh chặt chẽ về cả 2 thuốc, vì có thể tăng nguy cơ chảy máu do prostaglandin có vai trò quan trọng trong cầm máu và ketoprofen ức chế tổng hợp prostaglandin.
  • Probenecid: Không nên dùng đồng thời ketoprofen và probenecid, vì probenecid có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của ketoprofen do làm giảm thanh thải ketoprofen trong huyết tương khoảng một phần ba.
  • Methotrexat: Không nên dùng đồng thời ketoprofen và methotrexat, vì ketoprofen cũng như các thuốc chống viêm không steroid khác có thể làm thay đổi thải trừ methotrexat dẫn đến tăng nồng độ trong huyết thanh của methotrexat và tăng độc tính.
  • Lithi: Khi sử dụng đồng thời ketoprofen và lithi, phải theo dõi nồng độ lithi trong huyết tương vì có sự tăng độc tính của lithi do tăng nồng độ chất này trong huyết tương.

Tác dụng phụ

Ðau dạ dày, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, dị ứng da, xuất huyết tiêu hoá.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Ketoprofen hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều thuốc ở dạng viên nang thông thường và viên nang giải phóng kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết thanh tương ứng xuất hiện ở khoảng 0,5 - 2 giờ và 6 - 7 giờ. Thức ăn không làm thay đổi khả dụng sinh học toàn bộ của ketoprofen, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu ketoprofen. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của thuốc sau khi uống viên nang thông thường và viên nang giải phóng kéo dài tương ứng là 2 - 4 giờ và 5,5 - 8 giờ. Nồng độ ổn định của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 24 - 48 giờ sau khi dùng thuốc liên tục.

Ketoprofen liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%). Thể tích phân bố của thuốc xấp xỉ0,1 lit/kg. Chuyển hóa chủ yếu của thuốc là liên hợp với acid glucuronic, sau đó chất liên hợp này được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.

Dược lực

Ketoprofen, dẫn chất của acid phenyl propionic, là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Cơ chế chung cho các tác dụng đã nêu trên là do ức chế tổng hợp prostaglandin và leukotrien. Ketoprofen có tác dụng kháng bradykinin và cả tác dụng ổn định màng lysosom.

Giống như tất cả các thuốc chống viêm không steroid khác, ketoprofen làm tăng thời gian chảy máu do ức chể tổng hợp prostaglandin ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tụ tiểu cầu (tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể phục hồi; với liều thông thường tác dụng này là vừa hoặc nhẹ).

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận làm giảm lưu lượng máu đến thận. Ở người có bệnh tim từ trước, điều này có thể gây suy thận cấp và suy tim, đặc biệt ở người có bệnh suy tim mạn. Giảm sản xuất prostaglandin ở thận dẫn đến giữ nước trong cơ thể và gây suy tim cấp.

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở dạ dày làm giảm tạo chất nhày ở dạ dầy, dẫn đến nguy cơ loét dạ dày và chảy máu đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi.

Trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoặc hư (thoái hóa) xương khớp, các thuốc chống viêm không steroid thường được dùng chủ yếu để giảm đau hơn là chống viêm; các thuốc này chỉ ức chế tổng hợp và ức chế giải phóng các chất trung gian gây đau và viêm (prostaglandin, bradykinin, histamin), do đó ketoprofen chỉ làm nhẹ bớt các triệu chứng của bệnh như đau, cứng đờ, và làm tăng giới hạn vận động và các hoạt động chức năng; thuốc không làm ngừng bệnh lâu dài hoặc đảo ngược quá trình bệnh cơ bản. Ðể đạt được điều đó, người bệnh phải được điều trị với các thuốc ức chế miễn dịch như dùng liều cao glucocorticoid.

Tác dụng giảm đau của ketoprofen là do ức chế tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin làm các thụ thể đau tăng nhạy cảm với các kích thích cơ học và với các chất trung gian hóa học khác (như bradykinin, histamin). Bởi vậy, trong lâm sàng, ketoprofen là thuốc giảm đau rất có hiệu lực trong các trường hợp đau sau phẫu thuật. Vì có nguy cơ gây chảy máu, không dùng ketoprofen để điều trị đau liên quan đến chảy máu kín đáo (đau sau khi bị tai nạn) hoặc đau liên quan đến chấn thương ở hệ thần kinh trung ương.

Quá liều và cách xử trí

Như các dẫn chất của acid propionic khác, ketoprofen ít độc hơn aspirin. Phần lớn triệu chứng quá liều ketoprofen có thể là ngủ gà, đau bụng và nôn, nhưng cũng có thể hạ huyết áp, co thắt phế quản và chảy máu đường tiêu hóa.

Không có thuốc đặc hiệu giải độc. Ðiều trị quá liều thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể gây nôn, rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để làm giảm sự hấp thu và tái hấp thu của ketoprofen. Không thể áp dụng biện pháp gây lợi niệu mạnh, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu, vì ketoprofen gắn kết mạnh với protein huyết tương.