Avandamet 2mg/500mg

Thông tin cơ bản thuốc Avandamet 2mg/500mg

Số đăng ký

VN-7898-03

Dạng bào chế

Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 14 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa 500 mg hoặc 850 mg metformin hydroclorid.

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn và tập thể dục để cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 mà đã điều trị kết hợp rosiglitazone với metformin hay bệnh nhân dùng đơn trị liệu metformin không hiệu quả.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Nhiễm toan ceton hay tiền hôn mê đái tháo đường. Suy thận.

Liều dùng và cách dùng

Nên được cụ thể cho từng bệnh nhân, liều tối đa hàng ngày: 8 mg/2000 mg. Bệnh nhân đơn trị liệu metformin không hiệu quả: Liều khởi đầu là 4 mg rosiglitazone + liều metformin đang dùng. Bệnh nhân đơn trị liệu rosiglitazone không hiệu quả: liều khởi đầu là 1000 mg metformin + liều rosiglitazone đang dùng. Nên chia thành nhiều lần, uống vào các bữa ăn và tăng dần liều để đạt kiểm soát tốt đường huyết. Liều mỗi ngày có thể tăng thêm 4 mg rosiglitazone hoặc 500 mg metformin cho đến liều tối đa. Việc tăng liều chỉ thực hiện sau mỗi 1 – 2 tuần (đối với metformin) hoặc 8 – 12 tuần (đối với rosiglitazone).

Thận trọng

• Ðối với người bệnh dùng metformin, cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu lực. Người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactic và các hoàn cảnh dễ dẫn đến tình trạng này.
• Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý bệnh đái tháo đường. Ðiều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.
• Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.
• Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giảm chức năng thận; do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.
• Phải ngừng điều trị với metformin 2 - 3 ngày trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá lại chức năng thận thấy bình thường.
• Có thông báo là việc dùng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.
• Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.
• Phải ngừng dùng metformin khi tiến hành các phẫu thuật.
• Không dùng metformin ở người bệnh suy giảm chức năng gan.

Tương tác với các thuốc khác

Furosemide, nifedipine, các thuốc cation. Thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazine, thuốc trị tuyến giáp, estrogens, uống ngừa thai, phenytoin, nicotinic acid, kích thích thần kinh giao cảm, thuốc chẹn kênh calci, isoniazid.

Tác dụng phụ

– Hạ đường huyết, phù, thiếu máu, tăng cân, rối loạn tiêu hóa, cảm giác vị kim loại. ,– Rất hiếm: nhiễm toan. ,– Quá liều: trong thử nghiệm lâm sàng, liều rosiglitazone uống 1 lần đến 20 mg vẫn dung nạp tốt. Khi quá liều, trị liệu nâng đỡ tùy tình trạng bệnh nhân. ,Metformin, có thể được loại trừ khỏi cơ thể qua thẩm tách máu.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thụ metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.

Metformin không bị chuyển hóa ở gan, và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thụ được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Ðộ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.

Dược lực

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Không giống sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy trước đây cả biguanid và sulfonylurê đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp.

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylurê, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylurê hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylurê. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylurê có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

Quá liều và cách xử trí

Trong trường hợp quá liều hãy gọi cho bác sĩ, hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, hãy gọi ngay trung tâm cấp cứu 115. Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: cực kỳ mệt mỏi, yếu đuối, khó chịu, nôn, buồn nôn, đau bụng, giảm sự thèm ăn, thở nhanh, khó thở, hoa mắt, lâng lâng, nhịp tim nhanh chậm bất thường, đau cơ, cảm thấy lạnh.