Tisercin 25mg

Thông tin cơ bản thuốc Tisercin 25mg

Số đăng ký

VN-8118-04

Dạng bào chế

Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói

Hộp 1 chai 50 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên có vạch chia: Methotrimeprazin maleat 25 mg.
• Dung dịch uống (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 40 mg (base)/ml.
• Siro (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg (base)/ml.
• Ống tiêm (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg/ml.

Methotrimeprazin hydroclorid 1,11 g tương đương 1 g methotrimeprazin.

Methotrimeprazin maleat 1,35 g tương đương 1 g methotrimeprazin.

Điều kiện bảo quản

Thuốc tiêm, dung dịch uống và siro phải bảo quản trong đồ đựng kín, ở nhiệt độ 15 - 30 độ C. Tránh ánh sáng và tránh để đông lạnh.

Thuốc tiêm, bảo quản ở 15 - 30 độ C, tránh ánh sáng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Bệnh tâm thần phân liệt, loạn thần chu kỳ, loạn thần giai đoạn hưng cảm, loạn thần thực thể. Rối loạn nhân cách có thái độ gây gổ và hành vi hướng ngoại quá mức.
• Ðiều trị đau quá mức, phối hợp với các thuốc giảm đau.
• Ðể giảm đau và an thần khi cần tránh gây ức chế hô hấp trong khi chuyển dạ đẻ.
• Tiền mê trước khi mổ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với phenothiazin.
• Bệnh thận, tim hoặc gan nặng hoặc có tiền sử co giật.
• Quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu.
• Hôn mê.
• Giảm bạch cầu và có tiền sử giảm bạch cầu hạt.
• Bệnh nhược cơ.

Liều dùng và cách dùng

Uống:
Liều dùng thông thường ở người lớn và thiếu niên:
          Loạn tâm thần và đau nặng:

          Uống ban đầu: 50 - 75 mg (base)/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và chịu được thuốc.

          Nếu liều ban đầu cần đến 100 - 200 mg/ngày, người bệnh phải nằm tại giường trong vài ngày đầu để tránh giảm huyết áp thế đứng.

          Có thể cần đến liều 1 g hoặc hơn mỗi ngày để điều trị loạn tâm thần nặng.

          An thần hoặc đau vừa:

          Liều uống ban đầu: 6 - 25 mg (base)/ngày chia làm 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và dung nạp.

          Có thể giảm buồn ngủ ban ngày, nếu cần, bằng cách chia liều hàng ngày không đều nhau, phần liều cao uống vào ban đêm.

Liều thông thường ở trẻ em:
           Loạn tâm thần hoặc đau hoặc an thần:

           Liều ban đầu: 250 microgam (0,25 mg) (base)/kg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần uống cùng bữa ăn; liều tăng dần nếu cần và dung nạp được.

           Liều không được vượt quá 40 mg/ngày ở trẻ dưới 12 tuổi.

Liều thông thường ở người cao tuổi:
           1/2 liều thông thường ở người lớn.            Người bệnh tâm thần thực thể hoặc bị trạng thái lú lẫn cấp phải dùng liều ban đầu bằng 1/3 hoặc 1/2 liều thông thường ở người lớn.            Liều tăng dần nhưng không sớm quá cách 2 - 3 ngày, nên cách 7 - 10 ngày nếu có thể.

Tiêm:
Liều thông thường ở người lớn và thiếu niên:
            Bệnh tâm thần nặng hoặc đau cấp tính, khó chữa: Tiêm bắp ban đầu10 - 20 mg cách nhau 4 - 6 giờ, liều có thể tăng khi cần đối với đau và an thần.

            Ðau trong sản khoa: Tiêm bắp ban đầu:15 - 20 mg; điều chỉnh liều và tiêm lặp lại khi cần.

            Ðau sau phẫu thuật:

            Tiêm bắp: 2,5 - 7,5 mg ngay sau phẫu thuật, điều chỉnh liều và tiêm lặp lại cách nhau 3 - 4 giờ khi cần.

            Sau khi cho liều đầu tiên, người bệnh phải nằm tại giường ít nhất 6 giờ để tránh giảm huyết áp thế đứng, chóng mặt hoặc ngất.

            Tác dụng còn lại cuả thuốc mê có thể cộng thêm vào tác dụng của thuốc này.

            An thần trong tiền mê: Tiêm bắp: 2 - 20 mg/45 phút - 3 giờ trước khi phẫu thuật.

            Bổ trợ gây mê trong khi phẫu thuật hoặc chuyển dạ đẻ:

            Tiêm truyền tĩnh mạch: 10 - 25 mg pha trong 500 ml dung dịch dextrose 5%, truyền với tốc độ 20 - 40 giọt / phút.

Liều thông thường ở trẻ em:
            Bệnh tâm thần hoặc đau nặng: Tiêm bắp: 62,5 - 125 microgam (0,062 - 0,125 mg)/kg/ngày tiêm 1 lần hoặc chia nhiều lần.

            Bổ trợ gây mê trong phẫu thuật: Tuyền tĩnh mạch 62,5 microgam (0,062 mg)/kg pha trong 250 ml dung dịch dextrose 5%, truyền với tốc độ 20 - 40 giọt/phút.

Liều thông thường ở người cao tuổi:
            Ðau: Tiêm bắp ban đầu 5 - 10 mg cách 4 - 6giờ/lần, liều tăng dần khi cần và dung nạp được.

Thận trọng

• Vì methotrimeprazin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể, người bệnh dùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được giám sát chặt chẽ ít nhất trong 6 - 12 giờ sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi hoặc người suy nhược có bệnh tim vì nguy cơ hạ huyết áp nặng. ở những người này cần phải giảm liều đầu tiên và có thể tăng dần nếu cần trong khi đó phải kiểm tra thường xuyên mạch và huyết áp.
• Ðối với người dùng thuốc thời gian dài, phải định kỳ xét nghiệm máu và test gan, vì có thể có các tác dụng phụ về huyết học và gan nặng.
• Natri metabisulfit chứa trong methotrimeprazin hydroclorid tiêm có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, bao gồm phản vệ và cơn hen nguy kịch hoặc nhẹ, ở một số người nhạy cảm (hay xảy ra ở người hen hơn ở người không hen). Cần chuẩn bị phương tiện cấp cứu sẵn sàng. Nếu xảy ra hạ huyết áp nghiêm trọng về lâm sàng, phải dùng phenylephrin hoặc methoxamin. Không được dùng adrenalin vì có thể làm huyết áp hạ thêm.
• Thận trọng khi chỉ định cho các rối loạn tâm thần hưng cảm.

Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Methotrimeprazin có tác dụng cộng hoặc có thể tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như opi hoặc các thuốc giảm đau khác, barbiturat hoặc các thuốc an thần khác, thuốc kháng histamin, thuốc trấn tĩnh hoặc rượu. Khi dùng methotrimeprazin đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh khác, phải thận trọng để tránh quá liều.
• Thuốc kháng acetylcholin: Thuốc có thể tăng cường tác dụng của các thuốc kháng acetylcholin và các thuốc giãn cơ xương như succinylcholin. Phải thận trọng khi dùng thuốc đồng thời với atropin hoặc scopolamin vì có thể xảy ra tim đập nhanh và sụt huyết áp, và các phản ứng hệ thần kinh trung ương như kích thích, mê sảng và các triệu chứng ngoại tháp có thể bị nặng lên. Khi dùng methotrimeprazin đồng thời với atropin hoặc scopolamin, phải giảm liều atropin hoặc scopolamin.
• Thuốc hạ huyết áp: Vì có thể xảy ra tăng tác dụng hạ huyết áp, nên chống chỉ định dùng methotrimeprazin cho người bệnh đang dùng thuốc hạ huyết áp kể cả thuốc ức chế monoamin oxydase.
• Epinephrin (adrenalin): Methotrimeprazin đảo ngược tác dụng co mạch của adrenalin.

Tác dụng phụ

Buồn ngủ, choáng váng, hạ huyết áp thế đứng, khô miệng, dị ứng da.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Sau khi uống, nồng độ đỉnh methotrimeprazin trong huyết tương đạt được từ 1 đến 4 giờ và sau khi tiêm mông từ 30 đến 90 phút. Khoảng 50% thuốc uống vào tuần hoàn toàn thân.

Methotrimeprazin chuyển hóa ở gan thành sulfoxid và chất liên hợp glucuronic và bài tiết nhiều vào nước tiểu dưới dạng các chất đó. Một lượng nhỏ thuốc dạng không biến đổi bài tiết vào phân và nước tiểu (1%). Nửa đời huyết thanh khoảng 20 giờ. Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng, nhưng kém hơn so với thuốc nguyên dạng. Bài tiết tương đối chậm, và các chất chuyển hóa vẫn có trong nước tiểu tới 1 tuần sau khi dùng một liều duy nhất.

Dược lực

Methotrimeprazin, trước đây gọi là levopromazin, là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin. Tuy nhiên, một số tác dụng trung ương của clorpromazin đã được khuếch đại ở methotrimeprazin. Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụng gây ngủ và giảm đau mạnh hơn. Methotrimeprazin giảm đau giống morphin và meperidin (15 mg methotrimeprazin hydroclorid có tác dụng giảm đau về lâm sàng tương đương 10 mg morphin sulfat hoặc 75 mg meperidin hydroclorid). Cho đến nay, chưa có báo cáo dùng thuốc này dẫn đến dấu hiệu nghiện thuốc, lệ thuộc thuốc hoặc hội chứng cai thuốc, ngay cả khi dùng liều cao hoặc kéo dài. Tác dụng giảm đau tối đa thường đạt được trong vòng 20 - 40 phút sau khi tiêm bắp và duy trì khoảng 4 giờ. Thuốc tỏ ra không tác động đến phản xạ ho. ức chế hô hấp ít xảy ra với methotrimeprazin. Tác dụng ức chế điều hoà thân nhiệt và khả năng chẹn các phản xạ có liên quan của methotrimeprazin mạnh gấp 2 đến 4 lần so với clorpromazin. Tác dụng chống nôn và kháng cholinergic tương đương. Methotrimeprazin là chất đối kháng thụ thể histamin rất mạnh, gấp khoảng 2 lần cho mỗi liều tính theo mg, và methotrimeprazin cũng có tác dụng chống phù rất mạnh, ước lượng gấp khoảng 5 lần so với clorpromazin chống phù do serotonin.

Quá liều và cách xử trí

Trẻ em rất nhạy cảm với các thuốc an thần kinh. Ðã có thông báo là 350 mg clorpromazin cho một trẻ 4 tuổi đã gây tử vong. Cũng đã có báo cáo nhiễm độc rất nặng ở người lớn với liều 625 mg.

Triệu chứng quá liều: Ức chế thần kinh trung ương là triệu chứng trội nhất. Mất điều hòa, chóng mặt, ngủ gà, bất tỉnh, co giật, ức chế hô hấp. Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra muộn. Nhịp nhanh xoang, thời gian Q - T kéo dài, blốc nhĩ thất, QRS giãn rộng, nhưng ít khi gặp loạn nhịp thất nặng. Giảm huyết áp. Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh.

Ðiều trị: Rửa dạ dày cùng với than hoạt. Hỗ trợ hô hấp và điều chỉnh cân bằng kiềm toan. Chống co giật: Diazepam 10 - 20 mg cho người lớn, 0,1 - 0,2 mg/kg cho trẻ em. Triệu chứng ngoại tháp, cho biperiden 2 - 4 mg (trẻ em 0,04 mg/kg tiêm bắp cách nhau 30 phút. Theo dõi điện tâm đồ. Chống loạn nhịp, dùng thioridazin. Hạ huyết áp, cho truyền dịch tĩnh mạch và dopamin, noradrenalin, dobutamin