Posaconazole

Thông tin cơ bản thuốc Posaconazole

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp. Không đông lạnh thuốc.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Dự phòng và điều trị nấm Candida, nấm cúc (Aspergillus) vùng hầu họng.

Chống chỉ định

• Người có tiền sử quá mẫn với posaconazole hoặc thuốc kháng nấm nhóm azole khác.
• Dùng đồng thời với sirolimus. Posaconazole làm tăng nồng độ sirolimus trong máu tới 9 lần, dẫn đến ngộ độc sirolimus.
• Dùng đồng thời với chất nền CYP3A4, pimozide và quinidine. Posaconazole làm tăng nồng độcủa các chất này,gây kéo dài khoảng QT.
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4.
• Dùng đồng thời với Ergot alkaloid. Posaconazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của ergot alkaloids, dẫn đến bệnh ergotism.

Liều dùng và cách dùng

Điều trị nhiễm Aspergillus xâm lấn và nhiễm nấm Candida: Liều 300mg x 2 lần/ ngày vào ngày đầu tiên. Liều duy trì 300mg x 1 lần/ ngày, bắt đầu từ ngày thứ hai. Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh, tình trạng suy giảm miễn dịch và hiệu quả của việc điều trị.

Thận trọng

Trước khi dùng posaconazole, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với posaconazole; thuốc chống nấm khác như fluconazole (Diflucan), itraconazole (Sporanox), ketoconazol (Nizoral) hoặc voriconazole (Vfend); simethicone; bất kỳ loại thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc posaconazole và các thuốc bạn đang sử dụng. Nói với bác sĩ nếu bạn không thể ăn một bữa ăn đầy đủ dinh dưỡng và bổ sung chất lỏng, nếu bạn có hoặc đã từng có nhịp tim không đều; bệnh thận hoặc bệnh gan; mức canxi, magiê, kali trong máu thấp, bị tiêu chảy nặng hoặc nôn bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị.

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của posaconazole chưa được thiết lập ở bệnh nhi dưới 18 tuổi.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân suy thận nặng cần được theo dõi chặt chẽ các bệnh nhiễm trùng nấm đột phát trong quá trình dùng thuốc.
• Cân nặng: Bệnh nhân có cân nặng lớn hơn 120kg có thể có nồng độ posaconazole trong huyết tương thấp hơn. Cần giám sát chặt chẽ đối với các bệnh nhiễm nấm mang tính đột phát.

Tương tác với các thuốc khác

Posaconazole là chất ức chế mạnh CYP3A4. Do đó, nếu dùng đồng thời Posaconazole với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 (Sirolimus, Tacrolimus, Cyclosporine,...)có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.

• Chống chỉ định dùng đồng thời posaconazole với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (Statins) như simvastatin vì posaconazole làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương khoảng 10 lần.
• Các chất nền CYP3A4: Dùng đồng thời posaconazole với các chất nền CYP3A4 như pimozide và quinidine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc này, dẫn đến QTc kéo dài và các trường hợp xoắn đỉnh. Vì vậy, chống chỉ định dùng đồng thời posaconazole với các thuốc này.

• Ergot alkaloids: Hầu hết các ergot alkaloids là chất nền của CYP3A4. Chống chỉ định dùng đồng thời Posaconazole với ergot alkaloids vì có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của ergot alkaloids (ergotamine và dihydroergotamine), dẫn đến bệnh ergotism.
• Các thuốc benzodiazepin chuyển hoá bởi CYP3A4: Dùng đồng thời posaconazole với midazolam làm tăng nồng độ trong huyết tương của midazolam khoảng 5 lần. Nồng độ midazolam plasma tăng có thể kéo dài tác dụng gây mê và an thần. Sử dụng đồng thời posaconazole với các benzodiazepin khác chuyển hóa bởi CYP3A4 (ví dụ, alprazolam, triazolam) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các benzodiazepin. Bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ có thể xảy ra do nồng độ trong huyết tương của benzodiazepin tăng cao.

Thuốc chống HIV:

• Efavirenz, Fosamprenavir, Rifabutin: Các thuốc này làm giảm nồng độ trong huyết tương giảm của posaconazole.
• Ritonavir và Atazanavir: Ritonavir và atazanavir được chuyển hóa bởi CYP3A4, dùng đồng thời với posaconazole làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.

Phenytoin: Dùng đồng thời Posaconazole với Phenytoin làm tăng nồng độ trong huyết tương của phenytoin, giảm nồng độ trong huyết tương của Posaconazole.

Cimetidine (một chất đối kháng thụ thể H2) và esomeprazole (thuốc ức chế bơm proton) làm giảm nồng độ trong huyết tương của Posaconazole dạng hỗn dịchuống (dạng treo).

Vinca alkaloids: Hầu hết các Vinca alkaloids là chất nền của CYP3A4. Posaconazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất này (ví dụ, vincristine và vinblastine), dẫn đến nhiễm độc thần kinh. Cần điều chỉnh liều lượng của các Vinca alkaloids.

Thuốc chẹn kênh canxi chuyển hóa bởi CYP3A4: Posaconazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc chẹn kênh canxi chuyển hóa bởi CYP3A4 (ví dụ, verapamil, diltiazem, nifedipine, nicardipin, felodipin). Có thể cần giảm liều các thuốc chẹn kênh canxi.

Digoxin: Posaconazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin.

Metoclopramide: Metoclopramide làm giảm nồng độ trong huyết tương của Posaconazole dạng hỗn dịchuống (dạng treo).

Glipizide: Cần theo dõi nồng độ glucose khi posaconazole và glipizide được dùng đồng thời.

Tác dụng phụ

• Thuốc có thể gây độc tính trên thận, gan và chất trắng não, loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QT.

• Sốt, đau đầu, ớn lạnh hoặc run rẩy, hoa mắt, yếu ớt, sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, tiêu chảy, nôn, đau bụng, táo bón, ợ nóng, giảm cân, phát ban, ngứa, đau lưng hay cơ bắp, lở loét môi, miệng, họng, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, lo lắng, tăng tiết mồ hôi, chảy máu cam, ho, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, mệt mỏi quá mức, ăn mất ngon, buồn nôn, đau ở phần trên bên phải dạ dày, vàng da hoặc mắt, triệu chứng giống cúm, nước tiểu đậm màu, phân nhạt màu, nhịp tim bất thường, đột ngột mất ý thức, khó thở, giảm tiểu tiện. Posaconazole có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc này.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.