Oxybutynin

Thông tin cơ bản thuốc Oxybutynin

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Sử dụng cho người lớn có triệu chứng bàng quang hoạt động quá mức như mót tiểu, tiểu không tự chủ và đi tiểu thường xuyên. Thuốc cũng được sử dụng ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên có các triệu chứng đái dầm, tình trạng hoạt động quá mức của cơ bức niệu liên quan đến các tổn thương thần kinh như tật nứt đốt sống.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mắc glôcôm góc đóng hoặc góc tiền phòng hẹp; bệnh đường niệu tắc nghẽn, bí đái; nhược cơ; tắc hoặc bán tắc ruột, ứ đọng ở dạ dày, mất trương lực ruột, liệt ruột, viêm loét đại tràng nặng, phình đại tràng nhiễm độc. Người cao tuổi hoặc suy nhược có giảm trương lực ruột. Chảy máu ở người có tình trạng tim mạch không ổn định. Không dùng cho trẻ dưới 5 tuổi vì chưa xác định được độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc. Quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Liều dùng và cách dùng

Thuốc uống, nên ngừng từng đợt để theo dõi xem có cần phải tiếp tục dùng thuốc không để giảm thiểu khả năng kháng thuốc. Viên giải phóng chậm không được nhai, nghiền hoặc làm vỡ mà phải nuốt nguyên cả viên, uống không phụ thuộc vào bữa ăn. Vỏ thuốc không tiêu, sẽ thải qua phân.

Liều lượng

Viên thường

• Người lớn là 2,5-5mg x 2-3 lần/ ngày, có thể tăng lên tối đa 4 lần/ ngày khi cần thiết.
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu 2,5-3mg x 2 lần/ ngày, sau đó có thể tăng tới 5mg/ lần x 2 lần/ ngày tuỳ theo đáp ứng và dung nạp.

Dạng chế phẩm tác dụng chậm

• Người lớn: Liều khởi đầu 5mg, 1 lần/ ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng và dung nạp của người bệnh, có thể tăng thêm 5mg sau mỗi tuần nếu cần thiết, liều tối đa 30mg/ ngày.
• Trẻ em >5 tuổi: Thuốc được dùng điều trị những rối loạn ở bàng quang do thần kinh và đái dầm. Liều khởi đầu 2,5-3mg x 2 lần/ ngày, sau đó tăng lên 5mg x 2-3 lần/ ngày tùy theo đáp ứng của trẻ. Để điều trị đái dầm ban đêm (nên dùng cho trẻ trên 7 tuổi), liều cuối cùng thường dùng trước khi đi ngủ.

Dạng thuốc dán trên da cung cấp 3,9mg oxybutynin/ ngày. Dán thuốc vào vùng da lành ở bụng, háng hoặc mông, cách 3-4 ngày thay một lần. Chỉ được dán lại tại vị trí cũ sau ít nhất 7 ngày.

Thận trọng

Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ. Không lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt. Tránh các đồ uống có cồn. Dùng thuốc khi thời tiết nóng có thể gây say nóng. Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, người bị tiêu chảy, người có bệnh ở hệ thần kinh thực vật, bệnh gan hoặc thận, cường giáp, bệnh mạch vành, suy tim xung huyết, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, phì đại tuyến tiền liệt, viêm thực quản trào ngược, rối loạn chuyển hóa porphyrin. Liều cao oxybutynin có thể làm tăng nhanh tình trạng liệt ruột hoặc phình to ruột kết, nhiễm độc ở người viêm loét ruột kết. Thận trọng khi dùng viên oxybutynin tác dụng kéo dài ở người bị hẹp đường tiêu hóa nặng (do bệnh hoặc do thuốc) vì có thể xảy ra tắc nghẽn.

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Oxybutynin đã được chứng minh ở bệnh nhi từ 5 tuổi trở lên.
• Người cao tuổi: Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 2,5mg x 2-3 lần/ ngày cho người già yếu do kéo dài thời gian bán thải từ 2-3 giờ đến 5 giờ. Lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi cần thận trọng, thường bắt đầu từ mức thấp nhất của dãy liều.

Tương tác với các thuốc khác

• Việc sử dụng đồng thời oxybutynin với các thuốc kháng cholinergic khác có thể làm tăng tác dụng của thuốc và tăng mức độ của các phản ứng phụ như khô miệng, táo bón, ngủ gà.
• Chất ức chế mạnh CYP3A4 làm tăng nồng độ oxybutynin trong huyết tương.

Tác dụng phụ

• Khô miệng, mờ mắt, khô mắt, mũi hoặc da, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, ợ nóng, đầy hơi, thay đổi vị giác, đau đầu, chóng mặt, yếu ớt, nhầm lẫn, buồn ngủ, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, căng thẳng, nóng bừng. Sưng bàn tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, đau lưng hoặc đau khớp, phát ban, nổi mề đay. Sưng mắt, mặt, môi, lưỡi hoặc họng, khàn tiếng, khó thở hoặc khó nuốt, đi tiểu thường xuyên, mót tiểu hoặc tiểu đau, nhịp tim nhanh hoặc không đều, đánh trống ngực.
• Thuốc có thể gây phù mạch ở mặt, môi, lưỡi và / hoặc thanh quản. Phù mạch liên quan đến đường hô hấp có thể đe dọa tới tính mạng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Sau khi uống dạng thuốc tác dụng nhanh, nồng độ oxybutynin cao nhất trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ.

Thuốc bị chuyển hoá bước đầu qua gan nhiều nên sinh khả dụng chỉ đạt 6%. Nửa đời của thuốc khoảng 2 - 3 giờ.

Sau khi uống 1 liều duy nhất dạng thuốc giải phóng kéo dài, nồng độ oxybutynin trong huyết tương tăng dần trong vòng 4 - 6 giờ và được duy trì cho tới 24 giờ. Nồng độ đạt được ổn định vào ngày thứ 3 khi dùng nhắc lại và không thấy có tích luỹ hoặc thay đổi về dược động của oxybutynin cùng chất chuyển hoá còn hoạt tính là desethyloxybutynin.

Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ, mức độ hấp thu và chuyển hóa của oxybutynin. Oxybutynin bắt đầu tác dụng trong vòng 30 - 60 phút và tác dụng mạch nhất trong vòng 3 - 6 giờ sau khi uống, tác dụng chống co thắt có thể kéo dài 6 - 10 giờ. Sau tiêm tĩnh mạch 5 mg oxybutynin hydroclorid, thể tích phân bố là 193 lít.

Oxybutynin vào được sữa mẹ và có thể qua hàng rào máu - não.

Oxybutynin cũng hấp thu khi dùng ngoài da.

Oxybutynin bị chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P₄₅₀, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 ở gan và thành ruột. Chất chuyển hóa desethyloxybutynin vẫn còn tác dụng.

Dưới 0,1% liều dùng thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Dược động học của viên nén tác dụng kéo dài chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Dược lực

Oxybutynin hydroclorid là amin bậc 3 tổng hợp, có tác dụng kháng acetylcholin tại thụ thể muscarinic tương tự atropin, đồng thời có tác dụng chống co thắt trực tiếp cơ trơn giống papaverin. Oxybutynin không có tác dụng kháng thụ thể nicotinic (nghĩa là không ngăn cản tác dụng của acetylcholin tại chỗ nối tiếp thần kinh - cơ xương hoặc tại hạch thần kinh thực vật).

Tác dụng chống co thắt của thuốc đã được chứng minh trên cơ trơn bàng quang, ruột non và ruột kết của nhiều động vật khác nhau. Tác dụng kháng acetylcholin chỉ bằng 1/5 tác dụng của của atropin, nhưng tác dụng chống co thắt trên cơ bàng quang của thỏ gấp 4 lần so với atropin. Tuy nhiên, khác với papaverin, oxybutynin có rất ít hoặc không có tác dụng trên cơ trơn mạch máu. Trên người bệnh bị co cơ bàng quang không tự chủ, oxybutynin làm tăng dung tích bàng quang, giảm tần suất các co thắt không ức chế được của cơ trơn bàng quang và làm chậm sự muốn đi tiểu tiện. Do vậy, oxybutynin làm giảm được mức độ đi tiểu khẩn cấp và tần suất của cả tiểu tiện chủ động và bị động. Nhưng tác dụng của thuốc chỉ rõ ở bàng quang không bị ức chế do tổn thương thần kinh so với bàng quang không bị ức chế do phản xạ.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm bồn chồn, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, cáu gắt, co giật, nhầm lẫn, ảo giác, nóng bừng, sốt, nhịp tim không đều, nôn, tiểu khó, thở chậm hoặc khó thở, không có khả năng di chuyển, hôn mê, mất trí nhớ, lo lắng, giãn đồng tử, da khô. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

• Nếu bạn đang dùng thuốc viên hoặc xi-rô, bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
• Nếu bạn đang uống thuốc giải phóng kéo dài và thời điểm nhớ ra cách liều tiếp theo hơn 8 giờ, hãy dùng liều đó ngay lập tức. Tuy nhiên, nếu ≤ 8 giờ, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thường xuyên của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Không ăn bưởi và uống nước ép bưởi khi dùng thuốc này.