Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Getzlim 4mg
Đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên
Dạng bào chế: Viên nén
Chỉ định:
  • Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân.
  • Glimepirid có thể dùng phối hợp với metfomin hoặc glitazon hoặc với insulin.
Hàm lượng:

Viên nén 1mg, 2mg, 3mg và 4mg

Liều lượng:

Liều dùng tùy thuộc  glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Nên dùng liều thuốc thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn. Liều khởi đầu nên là 1 mg/ngày. Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết thì tăng liều thêm 1mg/ngày, cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Liều tối đa của glimepirid là 8 mg/ngày. Thông thường người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4mg/ngày, ít khi dùng đến 6 hoặc 8mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.

Thường uống thuốc một lần trong ngày, vào trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng có nhiều thức ăn, hoặc trước ngay bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai, với khoảng nửa cốc nước. Không bao giờ được uống bù một liều đã bị quên không uống. Nếu phát hiện đã dùng một liều quá lớn hoặc uống dư một liều, phải báo ngay cho thầy thuốc giải quyết trước khi xuất hiện các biểu hiện quá liều.

  • Phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau:
    • Nếu sau khi uống 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì người bệnh đó có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
    • Khi bệnh đã được kiểm soát, glucose huyết ổn định, thì độ nhạy cảm với insulin được cải thiện, do đó nhu cầu glimepirid có thể giảm sau khi điều trị được một thời gian. Cần phải thay đổi liều glimepirid để tránh bị tụt glucose huyết khi:
    • Cân nặng của người bệnh thay đổi.
    • Sinh hoạt của người bệnh thay đổi.
    • Có sự kết hợp với thuốc hoặc các yếu tố có thể làm tăng hoặc giảm glucose huyết.
    • Suy giảm chức năng gan, thận

Trường hợp suy giảm chức năng thận, liều ban đầu chỉ dùng 1mg/1 lần mỗi ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 22ml/phút, thường chỉ dùng 1mg/1 lẫn mỗi ngày, không cần phải tăng hơn. Đối với suy giảm chức năng gan, chưa được nghiên cứu. Nếu suy thận nặng hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng insulin. Chuyển từ thuốc khác chữa đái tháo đường  sang glimepirid

Cũng phải khởi đầu bằng 1mg/ngày, rồi tăng liều dần như trên, dù người bệnh đã dùng đến liều tối đa của thuốc chữa đái tháo đường mà trước đây đã dùng. Nếu thuốc dùng trước đó có thời gian tác dụng kéo dài (như clorpropamid), hoặc có tương tác cộng hợp với glimepirid, có thể phải cho người bệnh nghỉ thuốc trong một thời gian (1, 2 hoặc 3 ngày tùy theo thuốc dùng trước đó).

Dùng phối hợp glimepirid và metfomin hoặc glitazon khi dùng glimepirid đơn độc mà không kiểm soát được glucose huyết nữa, thì có thể dùng phối hợp với metfomin hoặc glitazon. Cần điều chỉnh liều, bắt đầu từ liều thấp của mỗi thuốc, sau tăng dần lên cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Khi sử dụng đồng thời glimepirid và metfomin, các nguy cơ tụt đường huyết liên quan đến glimepirid vẫn tiếp tục và có thể tăng lên. Cần phải thận trọng.

Dùng phối hợp glimepirid và insulin

Sau khi dùng glimepirid được một thời gian, nếu dùng glimepirid đơn độc 8 mg/ngày mà không kiểm soát được glucose huyết thì có thể phối hợp thêm với insulin, bắt đầu từ liều insulin thấp, rồi tăng dần cho đến liều kiểm soát được glucose huyết. Khi kết quả đã ổn định, cần giám sát kết quả phối hợp thuốc bằng cách theo dõi glucose huyết hàng ngày.

Thành phần: Glimepirid
Dược động học:

Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.

Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin.

Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48ml/phút).

Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn.

Dùng glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân . Trong nước tiểu không thấy glimepirid còn ở dạng chưa chuyển hóa.  Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.

Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau – thai, nhưng qua hàng rào máu – não rất kém.

Dược lực:

Glimepirid là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylure. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta đảo Langerhans của tuyến tụy.

Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng của tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc APT lại. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào. Việc tăng nồng độ ion calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

Ngoài ra, glimepirid cũng còn có tác dụng ngoài tụy. Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan. Glimepirid làm tăng nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ, làm tăng thu nạp glucose vào các mô cơ và mô mỡ.

Chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần.

Glimepirid có hiệp đồng tác dụng với metfomin hoặc insulin.

Số đăng kí: VN-10149-05
Nhà sản xuất: Getz Pharm (Pvt)., Ltd Dạng bào chế Viên nén
Nhóm sản phẩm: Thuốc chống đái tháo đường typ 2, dẫn chất sulfonylure
Tương tác thuốc:

Các thuốc có tiềm năng làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid như insulin, các thuốc khác làm hạ glucose huyết, cloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, ifosfamid, thuốc ức chế MAO, thuốc chống viêm không steroid (acid paraaminosalicylic, các salicylat, phenylbutazon, oxyphenbutazon, azapropazon), probenecid, micronazol, các quinolon, các sulfonamid, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế enzym chuyển, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam. Khi phối hợp một trong các thuốc trên với glimepirid, có thể dẫn đến nguy cơ tụt glucose huyết rất nguy hiểm. Khi đó, phải điều chỉnh, giảm liều glimepirid.

Các thuốc làm tăng glucose huyết khi phối hợp với glimepirid, corticosteroid, diazoxid, catecholamin và các thuốc giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, acid nicotinic (liều cao), estrogen và thuốc tránh thai có estrogen, phenothiazin, phenytoin, hormon tuyến giáp, rifampicin. Khi phối hợp một trong các thuốc trên với glimepirid có thể dẫn đến tăng glucose huyết, không kiểm soát được glucose huyết nữa. Khi đó, phải điều chỉnh tăng liều glimepirid.

Tác dụng phụ:

Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết. Khi xảy ra tụt glucose huyết, cần thực hiện như mục “Quá liều và xử trí”.

  • Thường gặp, ADR > 1/100
    • Thần kinh: hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
    • Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, cảm giác đầu tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
    • Mắt: khi bắt đầu dùng, thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.
  • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

    Da: phản ứng dị ứng hoặc giải dị ứng, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.

  • Hiếm gặp, ADR > 1/1000
    • Gan: tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
    • Máu: giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
    • Mạch: viêm mạch máu dị ứng.
    • Da: mẫn cảm với ánh sáng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông thường, các tác dụng không mong muốn nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị.

Nhưng nếu xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.

Chống chỉ định:

Đái thải đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 1), nhiễm acid – ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng insulin.

Người bị suy thận nặng, suy gan nặng, người có thai hoặc muốn có thai, người nuôi con bú. Riêng người cho con bú, nếu ngừng cho bú thì có thể dùng glimepirid.

Người mẫn cảm với  glimepirid, người đã từng bị dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid, hoặc mẫn cảm với một thành phần nào đó có trong thuốc.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.