Cophatrim 480

Thông tin cơ bản thuốc Cophatrim 480

Số đăng ký

VD-18169-13

Nhà sản xuất

Chi nhánh công ty cổ phần Armephaco- Xí nghiệp dược phẩm 150

Dạng bào chế

Viên nang

Quy cách đóng gói

Chai 100 viên, chai 500 viên nang

Dạng thuốc và hàm lượng

Sulfamethoxazol 400mg; Trimethoprim 80mg

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp, đậy kín, ngoài tầm với của trẻ em và ở nhiệt độ phòng , cách xa nguồn nhiệt và độ ẩm quá nhiều. Vứt bỏ bấ thuốc hết hạn sử dụng hoặc không còn cần thiết.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Điều trị phổ rộng các trường hợp nhiễm trùng vi khuẩn Gram (-), Gram (+), đặc biệt đối với nhiễm lậu cầu, nhiễm trùng đường tiểu cấp không biến chứng và bệnh nhân bị viêm phổi do Pneumocystis carinii.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần của thuốc. Thương tổn đáng kể nhu mô gan, suy thận nặng, phụ nữ có thai.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 480 – 960 mg/ngày (sàng và chiều).

Thận trọng

Suy thận, tuổi già, và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hóa acid folic và máu.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời trimethoprim và phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời trimethoprim và ciclosporin. Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

Tác dụng phụ

Hiếm gặp: rối loạn tiêu hóa, viêm miệng, phản ứng ngoài da, ù tai, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, Lyell, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Trimethoprim được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 - 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Gắn với protein huyết tương khoảng 45%. Trimethoprim phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau - thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 - 11 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh. Trimethoprim đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 - 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Trimethoprim có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.

Dược lực

Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis và chống lại nhiều vi khuẩn dạng coli. Ở Việt Nam, việc dùng trimethoprim chưa phổ biến, vì vậy không có số thống kê về độ nhạy cảm và kháng thuốc của vi khuẩn. Pseudomonas aeruginosa và Gonococcus kháng trimethoprim. Trimethoprim được sử dụng riêng hoặc phối hợp với sulfamethoxazol (xem Co trimoxazol hay trimethoprim - sulfamethoxazol). Trong một vài trường hợp, dùng riêng tốt hơn phối hợp, thí dụ như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, trimethoprim khuyếch tán tốt vào trong màng nhày phế quản bị viêm, nhưng vẫn có tác dụng tốt, trong khi sulfamethoxazol chỉ ở trong máu, không tới được nơi nhiễm khuẩn. Ðiều đó dẫn đến kết luận là, điều trị viêm phế quản mạn đợt cấp, chỉ cần dùng riêng trimethoprim. Một mặt vẫn có tác dụng, mặt khác làm giảm đáng kể tác dụng có hại của sulfamethoxazol.

Quá liều và cách xử trí

• Ngộ độc cấp: Các dấu hiệu quá liều cấp với trimethoprim có thể xuất hiện sau khi uống thuốc này từ 1 gam trở lên. Có biểu hiện buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tủy xương.Xử trí: Rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Thẩm phân máu có hiệu quả khá, (thẩm phân màng bụng không hiệu quả).
• Ngộ độc mạn: Thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: Suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).Xử trí: Ngừng dùng trimethoprim. Tiêm tĩnh mạch Leucovorin 3 - 6 mg mỗi ngày, trong 5 - 7 ngày, để hồi phục lại chức năng tạo máu bình thường.