Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Cephalexin
Chỉ định:

Cephalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.

  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính và giãn phế quản nhiễm khuẩn.
  • Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.
  • Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Ðiều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.
  • Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
  • Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
  • Bệnh lậu (khi penicilin không phù hợp).
  • Nhiễm khuẩn răng.
  • Ðiều trị dự phòng thay penicilin cho người bệnh mắc bệnh tim phải điều trị răng.

Ghi chú: Nên tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần đánh giá chức năng thận khi có chỉ định.

Liều lượng:

Cephalexin dùng theo đường uống. Liều thường dùng cho người lớn: uống 250 - 500mg cách 6 giờ/ lần, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Liều có thể lên tới 4g/ ngày. Khi cần liều cao hơn, cân nhắc dùng cephalosporin tiêm.

Trẻ em: Liều thường dùng là 25 - 60mg/ kg thể trọng trong 24 giờ, chia thành 2 - 3 lần uống. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều tối đa là 100mg /kg thể trọng trong 24 giờ.

Lưu ý: Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất 7 -10 ngày, nhưng trong các nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp, tái phát, mạn tính, nên điều trị 2 tuần (1g/ lần x 2 lần/ ngày). Với bệnh lậu, thường dùng liều duy nhất 3g Cephalexin kết hợp với 1g Probenecid cho nam hay 2g Cephalexin kết hợp với 0.5g Probenecid cho nữ. Dùng kết hợp với probenecid sẽ kéo dài thời gian đào thải của Cephalexin và làm tăng nồng độ trong huyết thanh từ 50 - 100%. Đến nay, Cephalexin chưa thấy có độc tính với thận. Tuy nhiên, cũng như đối với những kháng sinh đào thải chủ yếu qua thận, có thể có tích tụ thuốc trong cơ thể khi chức năng thận giảm dưới 1/2 mức bình thường. Do đó, nên giảm liều tối đa (6g/ ngày cho người lớn, 4g/ ngày cho trẻ em) ở những bệnh này. Ở người cao tuổi, cần đánh giá mức độ suy thận.

Ðiều chỉnh liều khi có suy thận: Nếu độ thanh thải creatinin (TTC) ³ 50ml/ phút, creatinin huyết thanh (CHT) £ 132micromol/ l, liều duy trì tối đa (LDTTÐ) 1g, cách 6 giờ/ lần. Nếu TTC là 49 - 20ml/ phút, CHT: 133 - 295micromol/ lít, LDTTÐ: 1g x 3 lần/ 24 giờ; nếu TTC là 19 - 10ml/ phút, CHT: 296 - 470micromol/ lít, LDTTÐ: 500mg x 3 lần/ 24 giờ; nếu TTC £ 10ml/ phút, CHT ³ 471micromol/ lít, LDTTÐ: 250mg x 2 lần/ 24 giờ.

Dược động học:

Cephalexin hầu như được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18mcg/ ml sau một giờ với liều uống tương ứng 250 và 500mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi. Uống Cephalexin cùng với thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Có tới 15% liều Cephalexin gắn kết với protein huyết tương. Nửa đời trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 - 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ); và tăng khi chức năng thận suy giảm. Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể, nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Cephalexin không bị chuyển hóa. Thể tích phân bố của Cephalexin là 18l/ 1,78 m2diện tích cơ thể. Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; với liều 500mg Cephalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1mg/ ml. Probenecid làm chậm bài tiết Cephalexin trong nước tiểu. Có thể tìm thấy Cephalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít Cephalexin có thể thải trừ qua đường này.

Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20% - 50%).

Dược lực:

Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.

Cephalexin bền vững với penicilinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicilin (hay ampicillin). Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu; Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase; Streptococcus pneumoniae; một số Escherichia coli; Proteus mirabilis; một số Klebsiella spp. Branhamella catarrhalis; Shigella. Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số các E. coli kháng ampicillin.

Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cefalexin. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp, cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa Cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.

Theo số liệu (ASTS) 1997, Cephalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Tương tác thuốc:

Dùng cephalosporin (bao gồm cephalexin) liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận, như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với cephalexin ở mức liều đã khuyến cáo.

Ðã có những thông báo lẻ tẻ về việc Cephalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thụ thai.

Cholestyramin gắn với Cephalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Tương tác này có thể ít quan trọng.

Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của Cephalexin. Tuy nhiên, thường không cần phải quan tâm gì đặc biệt. Tương tác này đã được khai thác để điều trị bệnh lậu.

Tác dụng phụ:

Đau dạ dày, tiêu chảy, nôn, phát ban da từ nhẹ đến nặng, ngứa, nổi mề đay, khó thở hoặc khó nuốt, thở khò khè, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, viêm họng, đau miệng hoặc loét cổ họng, nhiễm trùng âm đạo. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Chống chỉ định:

Không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Không dùng cho người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.