Artemether

Tra cứu thông tin về thuốc Artemether trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Artemether

Dạng bào chế

Viên nén, thuốc tiêm

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50mg.
Ống tiêm: 100mg/1 ml hoặc 80mg/1 ml. Artemether trong dầu dừa tinh chế.

Điều kiện bảo quản

Thuốc viên: Cần tránh ánh sáng và ẩm, bảo quản ở nơi mát, đồ đựng phải đậy kín. Thuốc tiêm: Cần tránh ánh sáng, tránh nóng, bảo quản ở nhiệt độ phòng. Nếu để lâu ở nhiệt độ lạnh, có thể kết tủa, nhưng lại có thể tan nếu để lại ở nhiệt độ phòng. Còn nếu kết tủa không tan lại hoàn toàn, phải vứt bỏ.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Artemether được chỉ định để điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do các chủng P. falciparum kháng nhiều loại thuốc.
Artemether là thuốc có hiệu quả tốt trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ nên dùng artemether khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.
Giống như artemisinin, artemether cần phải dùng đủ liều và nên phối hợp điều trị với thuốc khác để tránh tái phát.

Liều dùng và cách dùng

Chỉ dùng cho người lớn và trẻ em trên 6 tháng tuổi.

Sốt rét chưa có biến chứng: Dùng thuốc uống. Viên thuốc có thể nhai rồi nuốt mà không có vị khó chịu.

Ngày 1: 5mg/kg/ngày, 1 lần/ngày.

Ngày 2: 2,5mg/kg/ngày, 1 lần/ngày và thêm mefloquin base 15 - 25mg/kg thể trọng. Ngày 3: 2,5mg/kg/ngày, 1 lần/ngày.

Một cách điều trị khác artemether được uống cùng với lumefantrin, tổng 6 liều, bắt đầu ngay sau khi chẩn đoán và các liều kế tiếp sau 8, 24, 36, 48 và 60 giờ.

Người lớn và trẻ em trên 34 kg, artemether 80mg và lumefantrin 480mg. Trẻ em từ 5 - 14 kg, artemether 20mg và lumefantrin 120mg.

Trẻ em từ 15 - 24 kg, artemether 40mg và lumefantrin 240mg.

Trẻ em từ 25 - 34 kg, artemether 60mg và lumefantrin 360mg.

Sốt rét nặng hoặc có biến chứng, cần kéo dài thời gian điều trị đến 7 ngày. Những người bệnh lúc đầu phải tiêm bắp có thể chuyển sang thuốc uống khi tình trạng người bệnh cho phép.

Cách 1: Ngày 1: Tiêm bắp 3,2mg/kg/ngày; 4 ngày tiếp theo: 1,6mg/kg/ngày.

Cách 2: Ngày 1: Tiêm bắp 3,2mg/kg/ngày. Sau đó mỗi ngày tiêm bắp 1,6mg/kg cho đến khi người bệnh uống thuốc được thì chuyển sang uống một thuốc chống sốt rét có tác dụng hoặc tiêm cho đến 7 ngày là tối đa.

Artemether dù uống hay tiêm cũng chỉ dùng ngày 1 lần. Khi tiêm cho trẻ em, nên dùng bơm tiêm tuberculin 1 ml, vì lượng thuốc tiêm ít.

Tương tác với các thuốc khác

Artemether có thể dùng phối hợp với các thuốc sốt rét khác đặc biệt là với lumefantrin.
Với các thuốc khác chưa có báo cáo về tương tác thuốc. Vì vậy cần hết sức chú ý khi dùng phối hợp.

Tác dụng phụ

Dùng tổng liều 700mg không thấy có tác dụng phụ. Hàng triệu người đã dùng artemether, nhưng không thấy tác dụng có hại nghiêm trọng. Đã có báo cáo về những thay đổi các thông số xét nghiệm, như giảm hồng cầu lưới, tăng transaminase và thay đổi trên điện tâm đồ (như nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất cấp I). Tuy nhiên, những thay đổi này chỉ thoáng qua.

Ở liều cao có thể xảy ra đau bụng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy và ù tai, nhưng cũng chỉ thoáng qua. Chưa thấy có độc tính trên thần kinh ở người.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Artemether, liên kết với protein huyết tương là 77%. ,Artemether, bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroartemisinin, rồi bị chuyển hóa tiếp và thải trừ qua nước tiểu. Dihydroartemisinin bị chuyển hóa chậm hơn nhiều so với chất mẹ. ,Các chất chuyển hóa khác của artemether là 3 – alpha – hydroxydeoxy và 9 – alpha – hydroxyartemether. Sau khi tiêm tĩnh mạch artemether cho chuột, thấy một lượng đáng kể chất này trong não, chứng tỏ thuốc đi qua được hàng rào máu – não.