Amlodipine AM10

Thông tin cơ bản thuốc Amlodipine AM10

Số đăng ký

VNA-1656-04

Dạng bào chế

Viên nén

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Kiểm soát cao huyết áp vô căn ,Điều trị đau thắt ngực ổn định ,Điều trị đau thắt ngực do co mạch

Chống chỉ định

Chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn đã biết với amlodipine hoặc các dẫn xuất dihydropyridine hay với bất cứ thành phần nào của thuốc ,Phụ nữ có thai, cho con bú

Liều dùng và cách dùng

Người lớn: Điều trị bệnh đau thắt ngực và cao huyết áp liều khởi đầu thường là 5mg/1lần/ngày. Có thể tăng cho đến liều tối đa là 10mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Bệnh nhân suy gan liều đề nghị thấp hơn. Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế men chuyển

Thận trọng

Thận trọng khi dùng cho người suy giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc kháng viêm không steroid: các nghiên cứu cho thấy amlodipine được dùng an toàn với thuốc kháng viêm không steroid nhưng có thể làm giảm tác động hạ huyết áp của amlodipine nhất là indomethacin do ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận và/hoặc gây hiện tượng giữ Na+ và nước. ,Estrogen: estrogen gây giữ nước nên có khuynh hướng tăng áp lực máu ,Thuốc kích thích thần kinh giao cảm: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của amlodipine

Tác dụng phụ

Amlodipine, được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trên các bệnh nhân bị đau thắt ngực hay cao huyết áp tác dụng phụ thường gặp ở mức độ nhẹ và vừa như nhức đầu, phù nề, mệt mỏi, buồn nôn, chóng mặt, đánh trống ngực. Rất hiếm khi bị ngức, suy nhược, vọp bẻ.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao (trên 98%). Ðộ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Ở người suy gan, nửa đời của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Dược lực

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ răng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Ðiều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Ðiều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: hoa mắt, ngất xỉu, nhịp tim nhanh. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.