Venlafaxine

Tra cứu thông tin về thuốc Venlafaxine trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Venlafaxine

Dạng thuốc và hàm lượng

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Điều trị trầm cảm, gồm cả trầm cảm kèm theo lo lắng, cho cả bệnh nhân nội và ngoại trú.

Chống chỉ định

Quá mẫn với Venlafaxine.
Không dùng Venlafaxine đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày ngừng thuốc ức chế MAOI. Ngoài ra, chỉ dùng thuốc ức chế MAOI sau khi ngừng Venlafaxine ít nhất 7 ngày.

Liều dùng và cách dùng

Uống thuốc ngay sau khi ăn với liều lượng cụ thể theo chỉ dẫn của bác sĩ. Liều khác nhau giữa các bệnh nhân. Nếu ngưng dùng thuốc, liều Venlafaxine nên được giảm dần theo sự hướng dẫn của bác sĩ, tránh ngừng thuốc đột ngột.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 75mg/ ngày, chia làm 2-3 liều cho mỗi 8 hay 12 giờ. Tùy thuộc vào khả năng dung nạp và hiệu quả lâm sàng, có thể tăng liều đến 150mg/ ngày. Nếu cần, liều có thể được tăng đến 225mg/ ngày. Khi tăng liều, mức tăng lên đến 75mg/ ngày nên được thực hiện sau tối thiểu 4 ngày.

Phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ: Cần xem xét giảm liều dần.

Bệnh nhân suy gan: Giảm 50% liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân xơ gan có thể cần giảm > 50% liều.

Bệnh nhân suy thận: Giảm 25% liều hàng ngày ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, 50% liều ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo.

Không dùng Venlafaxine đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày ngừng thuốc ức chế MAOI. Ngoài ra, chỉ dùng thuốc ức chế MAOI sau khi ngừng Venlafaxine ít nhất 7 ngày.

Thận trọng

Hầu hết các thuốc ảnh hưởng đến não như venlafaxine có thể làm chậm phản xạ hoặc làm suy yếu khả năng tư duy. Vì vậy, cần thận trọng, đặc biệt là giai đoạn đầu trong quá trình điều trị.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn của thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Một số thuốc khi dùng đồng thời với venlafaxin có thể gây hội chứng serotonin: Thuốc cường serotonin, thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenalin, serotonin, thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin. Khi bắt buộc phải dùng đồng thời venlafaxin với một trong các thuốc trên, phải giám sát chặt chẽ người bệnh, nhất là giai đoạn đầu điều trị.
Đặc biệt không được dùng venlafaxin đồng thời với IMAO vì có thể gây tương tác nguy hiểm đến tính mạng. Phải ngừng dùng IMAO ít nhất 14 ngày mới được bắt đầu dùng venlafaxin và phải ngừng dùng venlafaxin ít nhất 7 ngày mới bắt đầu dùng thuốc chống trầm cảm khác.
Thuốc chống đông máu: Tác dụng chống đông máu của warfarin có thể tăng lên khi dùng cùng với venlafaxin.
Thuốc chống sốt rét: Nhà sản xuất artemether cùng với lumefantrin khuyến cáo tránh dùng phối hợp với venlafaxin.
Thuốc điều trị bệnh tâm thần: Nồng độ clozapin tăng trong huyết tương khi dùng cùng với venlafaxin.
Thuốc dopaminergic (entacapon): Nhà sản xuất entacapon khuyên cần thận trọng khi dùng phối hợp với venlafaxin.
Sibutramin: Tăng nguy cơ độc cho hệ thần kinh. Nhà sản xuất khuyến cáo tránh dùng đồng thời.
Moclobemid (một thuốc ức chế MAO - A hồi phục được): Tránh dùng phối hợp. Phải có một thời gian từ 3 - 7 ngày nghỉ thuốc khi muốn dùng thuốc kia.
Thuốc serotonergic: Tăng nguy cơ gây hội chứng serotonin khi phối hợp các thuốc serotonergic với nhau, khi phối hợp một thuốc serotonergic với venlafaxin.
Hội chứng serotonin xảy ra trong vài giờ hoặc vài ngày gồm có: vật vã, vã mồ hôi, ỉa chảy, sốt, tăng phản xạ gân xương, mất điều phối, thay đổi trạng thái tâm thần (lú lẫn, hưng cảm nhẹ), rung giật cơ, rét run hoặc run, loạn nhịp tim, hôn mê, đông máu rải rác nội mạch, tăng hoặc giảm huyết áp, suy thận, suy thở, co giật và sốt cao.
Cimetidin: Gây ức chế enzym chuyển hóa venlafaxin ở gan nhưng nó không ảnh hưởng tới chất chuyển hóa có hoạt tính của venlafaxin là O-desmethyl venlafaxin, chất này có trong huyết tương với nồng độ cao. Do đó các nhà sản xuất khuyến cáo rằng khi sử dùng đồng thời venlafaxin với cimetidin chỉ cần theo dõi các triệu chứng lâm sàng đối với những bệnh nhân cao tuổi, suy chức năng gan hoặc trước đó đã từng bị tăng huyết áp.

Tác dụng phụ

Buồn ngủ, yếu ớt hoặc mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, gặp ác mộng, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, ợ nóng, khô miệng, thay đổi vị giác, ăn mất ngon, giảm cân, run lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, đau, rát, tê hoặc ngứa ran một phần cơ thể, căng cơ, co giật, ngáp, ra mồ hôi, nóng bừng hoặc đỏ bừng, đi tiểu thường xuyên, tiểu khó, đau họng, ớn lạnh hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng khác, ù tai, thay đổi ham muốn hoặc khả năng tình dục, giãn đồng tử. Phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, tức ngực, nhịp tim không đều, co giật, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, xuất hiện đốm màu tím nhỏ trên da, đau hoặc đỏ mắt, thay đổi tầm nhìn, sốt, có vấn đề về phối hợp, ảo giác, hôn mê. Venlafaxine có thể làm chậm sự tăng trưởng và tăng cân ở trẻ em. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.
Thuốc làm tăng suy nghĩ và hành vi tự tử ở người dùng; kích hoạt cơn hưng cảm nhẹ; tăng nguy cơ chảy máu bất thường; động kinh; hạ natri máu; giảm cân.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó bài tiết chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều Venlafaxine được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ cả dưới dạng Venlafaxine không đổi, dạng O-desmethyl Venlafaxine không liên hợp, O-desmethyl Venlafaxine liên hợp và các chất chuyển hóa phụ khác.

Các dữ liệu lâm sàng liên quan đến hấp thu/ chuyển hóa/ thải trừ:

Dùng Venlafaxine với thức ăn làm kéo dài nhẹ thời gian đạt nồng độ đỉnh (khoảng 20-30 phút) nhưng không ảnh hưởng tới nồng độ đỉnh đạt được (Cmax) hay khả năng hấp thu Venlafaxine. Tương tự, thức ăn không ảnh hưởng tới Cmax hay sự tạo thành O-desmethyl Venlafaxine.

Tuổi và giới tính ảnh hưởng không đáng kể tới dược động học của Venlafaxine. Ðã thấy hệ số thanh thải của O-desmethyl Venlafaxine giảm khoảng 20% ở người trên 60 tuổi; điều này có thể là do suy giảm chức năng thận thường xảy ra ở tuổi già. Không thấy có sự tích lũy Venlafaxine hay O-desmethyl Venlafaxine khi dùng lâu dài cho người khỏe mạnh.

Ở một số bệnh nhân xơ gan có bù, dược động học của cả Venlafaxine và O-desmethyl Venlafaxine đều bị ảnh hưởng đáng kể. Sự giảm cả chuyển hóa Venlafaxine và thải trừ O-desmethyl Venlafaxine dẫn tới sự tăng nồng độ cả hai chất trong huyết tương. Cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này.

Dược lực

Venlafaxine được hấp thu tốt và chịu chuyển hóa bước đầu mạnh. Nồng độ venlafaxin đỉnh trong huyết tương trung bình từ khoảng 33-172mg/ ml sau khi dùng liều đơn từ 25-150mg và đạt được trong khoảng 2,4 giờ. Venlafaxine bị chuyển hóa mạnh ở gan. O-desmethyl Venlafaxine là chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu của Venlafaxine. Thời gian bán phân bố trung bình của Venlafaxine và O-desmethyl Venlafaxine tương ứng vào khoảng 5 và 11 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của O-desmethyl Venlafaxine trong huyết tương từ khoảng 61 đến 325mg/ ml và đạt được sau khoảng 4,3 giờ. Nồng độ trong huyết tương của Venlafaxine và O-desmethyl Venlafaxine nói chung tương ứng với liều dùng. Dưới 35% Venlafaxine và O-desmethyl Venlafaxine gắn với protein huyết tương (khoảng 27% Venlafaxine và 30% O-desmethyl Venlafaxine gắn với protein huyết tương). Như vậy không có tương tác thuốc do Venlafaxine gắn với protein.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: chóng mặt, buồn nôn, nôn, ngứa ran hoặc tê ở bàn tay và bàn chân, giãn đồng tử, đau cơ, cảm giác sốt và ớn lạnh luân phiên, buồn ngủ, co giật, nhịp tim không đều, hôn mê. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.