Trifluridin

Thông tin cơ bản thuốc Trifluridin

Dạng bào chế

Bột, dung dịch

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột lyophilisat lọ 50 mg; dung môi để pha: lọ 5ml
Dung dịch 1% dùng để nhỏ mắt.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm mốc, tránh ánh sáng. Bảo quản dung dịch nhỏ mắt ở 2 - 8°C. Đậy chặt lọ thuốc sau mỗi lần dùng. Không dùng ống nhỏ giọt bị mất màu hoặc có các hạt bám bên trong. Thuốc đã pha được dùng trong vòng 15 ngày.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Dùng tại chỗ điều trị các tổn thương mắt do virus Herpes typ 1 và 2 gây nên: Viêm giác mạc nông, viêm loét giác mạc hình cành cây, viêm giác mạc hình bản đồ.
Dùng đơn thuần hoặc phối hợp với corticoid tại chỗ điều trị viêm giác mạc hình đĩa và viêm giác mạc - viêm màng mạch nho.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với trifluridin hoặcvới một thành phần của thuốc.

Liều dùng và cách dùng

Trong giai đoạn cấp, cách 2 giờ nhỏ một lần vào mỗi mắt một giọt thuốc nhỏ mắt nồng độ 1% (tối đa 9 lần/ngày) cho đến khi lớp biểu mô giác mạc được phục hồi hoàn toàn. Sau đấy cách 4 giờ nhỏ một lần, tối đa nhỏ 5 lần một ngày trong 7 ngày.

Đợt điều trị thường không kéo dài quá 21 ngày.

Phải rửa tay thật kỹ trước khi nhỏ thuốc. Không được để mắt và tay chạm vào ống nhỏ giọt vì ống nhỏ giọt là vô khuẩn.

Phải nhỏ thuốc đúng cách. Sau khi nhỏ thuốc, ấn nhẹ khoảng 1 phút vào góc trong của mắt chỗ gần mũi để tránh thuốc chảy vào ống lệ. Nếu phải nhỏ thêm một thứ thuốc khác thì phải nhỏ 2 thứ thuốc cách nhau 10 phút.

Nếu chót quên nhỏ thuốc đúng giờ thì nhỏ ngay khi nhớ. Nếu sát với giờ phải nhỏ thuốc thì bỏ qua lần đã quên; không nhỏ hai giọt một lúc để bù.

Thận trọng

Nếu dùng trong thời gian hơn 21 ngày phải kiểm tra nhãn khoa, nhất là người có tuổi.
Trong khi dùng thuốc không được đeo kính sát tròng vì một số thành phần của thuốc có thể bị thấu kính hấp phụ. Nếu phải dùng kính sát tròng thì phải đợi ít nhất 15 phút sau khi nhỏ thuốc mới lắp kính.
Mắt khô làm giảm tác dụng của thuốc.
Không lái xe, vận hành máy hoặc làm việc nguy hiểm vì mắt có thể nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc.
Nên tránh dùng đồng thời một thuốc nhỏ mắt khác nếu có thể.

Tương tác với các thuốc khác

Có thể kết hợp dùng trifluridin với corticoid tại chỗ trong trường hợp bị viêm giác mạc do Herpes simplex.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của trifluridin lên mắt cũng giống như của idoxuridin nhưng ít xảy ra hơn.

Thường gặp, ADR > 1/100

Cảm giác nóng rát, nhoi nhói, đỏ mắt, nhìn mờ khi nhỏ thuốc, phù mi mắt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Viêm giác mạc đốm khi dùng thuốc dài ngày.

Tăng nhãn áp.

Phản ứng dị ứng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Dược lực

Trifluridin là chất tổng hợp tương tự pyrimidin được halogen hóa, có tác dụng chống virus Herpes simplex typ 1 (HSV – 1), HSV – 2, cytomegalovirus và một vài adenovirus, vaccinia virus. Trifluridin ngăn cản sự tổng hợp DNA của virus. Thuốc gây ức chế tủy xương và gây quái thai nên không đuợc dùng theo đường toàn thân.

Sau khi được nhỏ lên mắt, thuốc ngấm vào mô đệm của giác mạc và thủy dịch. Biểu mô giác mạc càng bị tổn thương nặng thì thuốc ngấm càng nhiều. Với liều điều trị, không thấy thuốc và chất chuyển hóa của thuốc trong huyết thanh.

So với idoxuridin, trifluridin dễ tan hơn 10 lần. Dung dịch trifluridin 1% có tác dụng mạnh hơn dung dịch idoxuridin hai lần. Trifluridin làm lành nhanh viêm giác mạc hình cành cây hơn idoxuridin và có tác dụng ngay với vidarabin nếu nhỏ mắt 5 lần mỗi ngày. Thuốc không có độc tính chéo với idoxuridin hoặc vidarabin. Thuốc cũng có tác dụng làm liền sẹo trong trường hợp tổn thương mô kẽ giác mạc, viêm giác mạc điểm gây thu hẹp và viêm giác mạc đốm. Ngoài ra, trifluridin cho kết quả rất tốt trong điều trị loét do herpes đã được điều trị bằng steroid tại chỗ, loét không đáp ứng điều trị với idoxuridin. Tuy vậy thuốc có thể gây dị ứng.