Nimesulide NS 100

Thông tin cơ bản thuốc Nimesulide NS 100

Số đăng ký

VNA-1666-04

Dạng bào chế

Viên nén, gói bột, thuốc đạn đặt trực tràng, gel

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên nén

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100mg; nang 100mg; gói bột 100mg, thuốc đạn đặt trực tràng 100mg; gel 3%

Điều kiện bảo quản

Thuốc được bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ 15-35 độ C, tránh ánh sáng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Đau và viêm do thoái hóa khớp, viêm khớp mạn tính
• Đau và viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương
• Hạ sốt, giảm đau trong những trường hợp viêm đường hô hấp
• Đau trong rối loạn kinh nguyệt.

Chống chỉ định

• Người có tiền sử mẫn cảm với nimesulid, aspirin và các thuốc chống viêm giảm đau không steroid khác.
• Loét dạ dày - tá tràng cấp, tiền sử viêm loét, chảy máu
• Suy giảm chức năng gan, thận nặng
• Trẻ em dưới 15 tuổi
• Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người bị viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng
• Phụ nữ có thai và cho con bú

Liều dùng và cách dùng

Thuốc có thể dùng đường uống hoặc đặt trực tràng liều 100mg/lần, ngày 2 lần. Nên uống thuốc sau khi ăn. Người cao tuổi không cần giảm liều.

Thận trọng

• Để hạn chế tác dụng không mong muốn của nimesulid trong điều trị cần phải chọn liều thấp nhất có tác dụng và chỉ dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất có thể.
• Cần phải theo dõi chặt chẽ những người bệnh đang dùng  nimesulid có dấu hiệu chán ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng.
• Thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn ở gan, do vậy nếu có bất thường về các thông số xét nghiệm đánh giá chức năng gan phải ngừng thuốc ngay. Ở người bị giảm chức năng gan, sự thải trừ thuốc giảm rõ rệt và nửa đời kéo dài, do vậy cần phải giảm liều lượng xuống 4-5 lần so với liều ở người bình thường. Người bệnh suy gan trung bình và nặng không nên dùng thuốc.
• Một số ít trường hợp khi dùng thuốc nimesulid có thể gặp chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa. Những trường hợp này phải ngừng thuốc ngay.
• Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, nimesulid cũng có thể gây tổn thương thận, do đó cần phải theo dõi chức năng thận đều đặn trước và trong khi dùng nimesulid. Nếu có biểu hiện tổn thương thận cần phải ngừng thuốc.
• Nimesulid cũng ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, nên sử dụng thuốc phải hết sức thận trọng ở người bệnh có chảy máu não, hoặc cơ địa chảy máu.
• Cần cảnh báo với người dùng thuốc khi lái xe hoặc điều khiển máy móc khả năng thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt.

Tương tác với các thuốc khác

Nimesulid có tỉ lệ gắn vào protein huyết rất cao, do vậy khi dùng chung với một số thuốc sẽ xảy ra hiện tượng cạnh tranh trên vị trí gắn ở protein huyết làm cho nồng độ tự do của thuốc dùng kèm tăng lên có thể gây tác dụng không mong muốn. Cho đến nay chưa ghi nhận được sự tương tác giữa nimesulid và các thuốc dùng kèm có ý nghĩa trên lâm sàng. Tuy nhiên khi dùng kèm với một số thuốc có thể xảy ra tương tác:

• Với các thuốc chống viêm không steroid: do có tác dụng hiệp đồng trên sự ức chế cyclo- oxygenase nên có thể làm tăng nguy cơ viêm, loét, chảy máu dạ dày - tá tràng.
• Với các thuốc chống đông máu dạng uống và heparin tiêm: tăng nguy cơ chảy máu do tăng tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu
• Ticlodipin: tăng nguy cơ chảy máu do tăng tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu
• Lithi: nimesulid có thể làm tăng nồng độ lithi tự do trong máu do giảm bài tiết qua thận.
• Methotrexat: thuốc làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống tạo máu do làm giảm nhanh thải thuốc qua thận.

Tác dụng phụ

So với các thuốc chống viêm không steroid kinh điển như aspirin, indomethacin, diclofenac, nimesulid có sự dung nạp tốt. Nhìn chung các tác dụng không mong muốn gặp phải thường ở mức độ nhẹ và thoáng qua, ít khi phải ngừng dùng thuốc. Tuy nhiên khi dùng thuốc có thể gặp những tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ỉa chảy, táo bón
Thần kinh trung ương: chóng mặt, đau đầu, ngủ gà
Da: ngứa, mày đay
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: loét dạ dày, tá tràng, chảy máu tiêu hóa
Hô hấp: cơn hen do mẫn cảm, nhất ở những người dị ứng với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid.
Toàn thân: phù Quincke
Gan: thay đổi một số chỉ số sinh hóa như aminotransferase, phosphatase kiềm, tăng bilirubun. Sự thay đổi này là tạm thời và phục hồi được khi ngừng thuốc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

Viêm gan cấp

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Nimesulid hấp thu rất nhanh và mạnh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Thuốc cũng được hấp thu qua niêm mạc trực tràng nhưng nồng độ tối đa thấp hơn và đạt muộn hơn, sinh khả dụng qua đường này chỉ bằng 54-64% đường uống.Trong máu thuốc gắn vào protein với tỷ lệ 99%. Phần thuốc tự do tăng tới 2-4 % ở người suy thận hoặc suy gan.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra sản phẩm chuyển hóa 4-hydroxynimesulid vẫn còn tác dụng chống viêm, giảm đau nhưng yếu hơn nimesulid. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận 65% và qua gan 35% chủ yếu dưới dạng liên hợp. Nimesulid sau khi uống có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch khớp. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ của nimesulid là 2- 5 giờ, của 4 -hydroxynimesulid là 3-6 giờ.

Không có thay đổi về dược động học của nimesulid ở người cao tuổi.

Đối với người suy thận vừa (độ thanh thải creatinin³30ml/phút), dược động học của nimesulid thay đổi ít so với người khỏe mạnh.

Suy gan: nguy cơ tích lũy thuốc

Dược lực

Nimesulid dẫn xuất từ sulfonanilid là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng là ức chế cyclooxygenase (COX) ưu tiên nên isoenzym COX2 và rất ít ức chế lên COX1 nên ít có tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa và thận hơn naproxen, aspirin, indomethacin.

Nimesulid có một vài tác dụng ngoài ức chế cyclooxygenase có thể góp phần vào tác dụng chống viêm, Niesulid ức chế hoạt hóa bạch cầu đa nhân trung tính và có tính chất chống oxy hóa.

Quá liều và cách xử trí

Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu để điều trị quá liều nimesulid, do vậy phải ngừng thuốc ngay và áp dụng điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ và tăng thải trừ, giảm hấp thụ thuốc: rửa dạ dày, gây nôn, uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng.