Tra cứu thuốc chuẩn nhất

Lerole-40

Tra cứu thông tin về thuốc Lerole-40 trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Lerole-40

Số đăng ký

VN-17703-14

Nhà sản xuất

Công ty TNHH thương mại Thanh Danh

Dạng bào chế

Viên nén bao tan ở ruột-40mg Pantoprazole

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thành phần

Pantoprazole

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Loét dạ dày, loét tá tràng. ,– Viêm thực quản trào ngược, bệnh lý tăng tiết acid. ,– Phối hợp với kháng sinh để loại trừ nhiễm Helicobacter pylori.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Trẻ < 18 tuổi.

Liều dùng và cách dùng

– Uống nguyên viên: Loét dạ dày tá tràng 40 mg/ngày x 4-8 tuần. ,– Viêm thực quản trào ngược 40 mg/ngày x 8 tuần. ,– Sau 8 tuần, nếu không lành loét cần dùng thêm 8 tuần nữa.

Thận trọng

Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc khác ức chế bơm proton cho người loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư. Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.

Cần thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bị bệnh gan (cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải nhưng không cần điều chỉnh liều. Tránh dùng khi bị xơ gan hoặc suy gan nặng, nếu dùng phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc khác kháng retrovirus: Không nên sử dụng đồng thời atazanavir hoặc nelfinavir với thuốc pantoprazole vì sẽ giảm đáng kể nồng độ atazanavir hoặc nelfinavir trong huyết tương và có thể dẫn đến mất hiệu quả của các thuốc này.
Thuốc chống đông máu: Tăng INR và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng đồng thời pantoprazole với các thuốc chống đông máu . Sự gia tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến chảy máu bất thường, thậm chí tử vong.
Các thuốc được hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, este ampicillin, atazanavir, muối sắt, erlotinib và mycophenolate mofetil (MMF): Pantoprazole có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.
Thận trọng khi sử dụng pantoprazole ở những bệnh nhân ghép tạng dùng thuốc chống thải ghép (MMF) do pantoprazole làm giảm sự hấp thu của thuốc chống thải ghép.
Methotrexate: Dùng đồng thời pantoprazole và methotrexate (chủ yếu ở liều cao) có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate và / hoặc chất chuyển hóa của nó là hydroxymethotrexate.
Pantoprazole cho kết quả dương tính giả trong xét nghiệm tetrahydrocannabinol (THC) nước tiểu (xét nghiệm phát hiện sự hiện diện của chất gây nghiện).

Tác dụng phụ

Nhức đầu, tiêu chảy & đau bụng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ.

Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%.

Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17 lít/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn từ 20 đến 120mg, tác dụng thuốc bắt đầu trong vòng 15 – 30 phút và tác dụng trong vòng 24 giờ phụ thuộc vào liều từ 20 – 80mg. Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm liều 80mg, lưu lượng bài tiết acid hoàn toàn bị loại bỏ. Liều 120mg cũng không làm tăng thêm tác dụng.

Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền (người châu Á tỷ lệ gặp là 17 – 23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ của pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 – 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.

Dược lực

Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym K+/H+ ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy, pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kì tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).

Sau liều uống khởi đầu 40mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 15% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại (rebound). Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.