Itracole capsule

Thông tin cơ bản thuốc Itracole capsule

Số đăng ký

VN-19333-15

Nhà sản xuất

Saint Corporation

Dạng bào chế

Viên nang

Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên

Thành phần

Itraconazol

Dạng thuốc và hàm lượng

 100 mg

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở 15-30 độ C.

Tác dụng thuốc

Các nghiên cứu in vitro xác nhận rằng itraconazole ức chế sự phát triển của nhiều loại vi nấm gây bệnh cho người ở nồng độ thông thường từ ≤ 0,025-0,8 mcg/ml. Các vi nấm này bao gồm: vi nấm dermatophytes (các chủng Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) nấm men (các chủng Candida bao gồm C. albicans, C. glabrata và C. krusei, Cryptococus neoformans, Pityrosporum spp., các chủng Trichosporon spp., Geotrichum spp., Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenekii, Fonsecaea spp., Claslosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei và các vi nấm và nấm men khác. 
C. glabrata và C. tropicalis thường là các chủng Candida kém nhạy cảm nhất, ở vài thử nghiệm phân lập in vitro cho thấy chúng đề kháng với itraconazole. Các loại vi nấm chính không bị ức chế với itraconazole là Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. và Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. và Scopulariopsis spp. 
Các nghiên cứu in vitro đã xác nhận rằng itraconazole gây rối loạn việc tổng hợp ergosterol của tế bào vi nấm. Ergosterol là một thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự rối loạn việc tổng hợp chất này cuối cùng dẫn đến một tác dụng kháng nấm.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Itraconazole được chỉ định cho điều trị các trường hợp sau: 
- Phụ khoa: Candida âm đạo-âm hộ. 
- Ngoài da, niêm mạc, nhãn khoa: nhiễm nấm ngoài da, lang ben, nhiễm Candida ở miệng, viêm giác mạc mắt do nấm. 
- Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men. 
- Nấm nội tạng: nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus: ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị nhiễm Cryptococcus và hầu hết các bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng Itraconazole khi liệu pháp ban đầu tỏ ra không phù hợp hoặc vô hiệu), nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm nội tạng hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.

Chống chỉ định

- Không dùng Itraconazole ở những bệnh nhân quá mẫn với itraconazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. 
- Các thuốc sau chống chỉ định dùng chung với Itraconazole viên: 
+ Các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 mà có thể gây kéo dài đoạn QT ví dụ: astemizole, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol (Levomethadyl), mizolastine, pimozide, quinidine, sertindole và terfenadine là chống chỉ định dùng chung với Itraconazole. Khi dùng chung có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, kết quả là kéo dài đoạn QT và trường hợp hiếm xảy ra xoắn đỉnh. 
+ Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là lovastatin và simvastatin. 
+ Các thuốc triazolame và midazolame uống. 
+ Các thuốc Ergot alkaloid như là dihydroergotamine, ergometrine (ergonovine), ergotamine và methylergometrine (methylergonovine). 
- Itraconazole chống chỉ định cho phụ nữ có thai (ngoại trừ những trường hợp đe dọa tính mạng). 
- Nên thận trọng ngừa thai đầy đủ suốt thời kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ đang dùng Itraconazole.

Liều dùng và cách dùng

Ðể đạt sự hấp thu tối đa, cần thiết phải uống Itraconazole ngay sau khi ăn no. Viên nang Itraconazole nên được uống trọn 1 lần. 
- Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men: 
- Ðiều trị đợt cách khoảng 
Một đợt bao gồm: 2 viên nang (200mg), 2 lần/ngày, trong 1 tuần. Dùng 2 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng tay, và 3 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng chân. Các đợt điều trị luôn luôn được cách nhau bởi 1 khoảng 3 tuần không dùng thuốc. Ðáp ứng lâm sàng sẽ được thấy rõ khi móng phát triển trở lại sau khi ngừng điều trị. 
Hoặc: 
- Ðiều trị liên tục: Nấm móng chân cùng với có hoặc không có nấm móng tay: 2 viên nang mỗi ngày (200mg, 1 lần/ngày), trong 3 tháng. Sự thải trừ Itraconazole khỏi tổ chức da và móng chậm sự thải trừ khỏi huyết tương. Các hiệu quả tối ưu về lâm sàng đạt được 2-4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm da và 6-9 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm móng. 
- Nấm nội tạng: 
Liều dùng thay đổi tùy theo loại vi nấm nhiễm 
Sử dụng cho trẻ em: 
Các dữ kiện lâm sàng về việc sử dụng Itraconazole ở trong nhi khoa còn hạn chế, vì vậy không nên dùng Itraconazole cho trẻ em trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra. 
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Khả dụng sinh học khi uống Itraconazole giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên điều chỉnh liều Itraconazole cho thích hợp. 
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan: Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi kéo dài. Khả dụng sinh học uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Ðiều chỉnh liều Itraconazole cho thích hợp.

Thận trọng

Ảnh hưởng trên tim: 
Không nên dùng Itraconazole ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc có tiền sử suy tim sung huyết trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ. Những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bao gồm: bệnh tim, bệnh thiếu máu cục bộ và bệnh van tim, bệnh phổi nặng: như là bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính; suy thận và các rối loạn phù nề khác. Trên những bệnh nhân này nên được thông báo trước những triệu chứng suy tim sung huyết trong suốt thời gian điều trị. Nếu thấy có triệu chứng xuất hiện, nên ngưng sử dụng Itraconazole. 
Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của thuốc chẹn kênh canxi. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng đồng thời itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi. 
Sử dụng ở trẻ em: 
Các dữ kiện lâm sàng về việc dùng Itraconazole ở bệnh nhi còn hạn chế. Không nên dùng Itraconazole ở bệnh nhi trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra. 
Ảnh hưởng trên gan: Rất hiếm có trường hợp nhiễm độc gan nặng kể cả vài trường hợp suy gan cấp gây nguy hại tính mạng khi sử dụng Itraconazole. 
Suy gan: 
Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy tận cùng của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi kéo dài. Khả dụng sinh học đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Nên giám sát nồng độ itraconazole trong huyết tương để điều chỉnh liều khi cần thiết. 
Suy thận: 
Khả dụng sinh học khi uống của Itraconazole giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên giám sát nồng độ Itraconazole ở huyết tương và điều chỉnh liều thích hợp. 
Bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 
Trong vài bệnh nhân suy giảm miễn dịch (ví dụ: bệnh bạch cầu, AIDS hoặc bệnh nhân ghép cơ quan) khả dụng sinh học của Itraconazole (uống) có thể tăng. 
Bệnh nhân nhiễm nấm nội tạng đe dọa tính mạng: 
Tùy theo tính chất dược động, Itraconazole viên không được khuyến khích cho điều trị khởi đầu những bệnh nhân nhiễm nấm nội tạng đang đe dọa tính mạng. 
Bệnh nhân AIDS: 
Ðiều trị nhiễm nấm nội tạng ở bệnh nhân AIDS như nhiễm nấm sporothix, blastomyces, histoplasma hoặc cryptococcus (viêm màng não và ngoài màng não) và những bệnh nhân có nguy cơ tái phát, bác sĩ điều trị nên cân nhắc để điều trị duy trì. 
Tính nhạy cảm chéo: Cần thận trọng trong việc kê toa Itraconazole cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc thuộc nhóm azole khác. 
Bệnh thần kinh: Nếu xảy ra bệnh lý thần kinh mà có thể quy cho Itraconazole, nên ngưng điều trị.  

Tương tác với các thuốc khác

Những thuốc ảnh hưởng đến sự hấp thu của itraconazole: 
Sự hấp thu của Itraconazole sẽ kém khi sử dụng chung những thuốc làm giảm tính acid của dạ dày. Các thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa itraconazole: 
- Itraconazole chuyển hóa chủ yếu bởi men cytochrome CYP3A4. Hiện nay chưa có một số liệu nghiên cứu chính thức cho các thuốc cảm ứng men khác như là carbamazepine, phenobarbital và isoniazid, nhưng cần tiên lượng những hậu quả tương tự có thể xảy ra. 
- Những chất ức chế mạnh enzyme này như: ritonavir, indinavir, clarithromycine và erythromycin có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole. 
Tác dụng của itraconazole trên sự chuyển hóa của những thuốc khác: Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hoá của những thuốc được chuyển hoá bởi men cytochrome họ 3A. Ðiều này có thể đưa đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng kể cả tác dụng phụ. Khi sử dụng điều trị đồng thời, các thuốc tương ứng nên được tham vấn về thông tin đường chuyển hóa. 
- Nên thận trọng cân nhắc khi sử dụng đồng thời itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi. Hơn nữa, tương tác về dược động học có thể xảy ra có liên quan với những thuốc chuyển hóa bởi men CYP3A4, thuốc chẹn kênh canxi, gây nên ảnh hưởng đến sự co thắt tim âm cực, làm gia tăng ảnh hưởng này của itraconazole. 
- Những thuốc sau nên được theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng hay tác dụng phụ. Nếu điều trị phối hợp với itraconazole, các thuốc này nên giảm liều khi cần: 
+ Thuốc chống đông đường uống. 
+ Thuốc ức chế protease HIV như là ritonavir, indinavir, saquinavir. 
+ Một số thuốc điều trị ung thư như là vinca alkaloids, busulphan, docetaxel và trimetrexate. 
+ Thuốc ức chế canxi chuyển hóa bởi CYP3A4 như là dihydropyridines và verapamil. 
+ Một số thuốc ức chế miễn dịch: cyclosporine, tacrolimus, rapamycin, (cũng như sirolimus). 
+ Các thuốc khác: digoxine, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam tiêm mạch, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofantrine, repaglinide. 
Không thấy tương tác giữa itraconazole với zidovudine (AZT) và fluvastatine. Không thấy ảnh hưởng của itraconazole trên chuyển hóa của ethinyloestradiol và norethisterone. 
Tác dụng trên sự gắn protein huyết tương: Những nghiên cứu in vitro đã cho thấy không có sự tương tranh trên sự gắn protein huyết tương giữa itraconazole và imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacine, tolbutamide và sulfamethazine.

Tác dụng phụ

Thử nghiệm lâm sàng: 
Những tác dụng phụ thường gặp nhất trong nghiên cứu lâm sàng có nguồn gốc trên đường tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. 
Kinh nghiệm sau khi đưa ra thị trường: Tùy từng loại hệ cơ quan tác dụng ngoại ý được ghi nhận có tần suất được quy ước như sau: 

• Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn và phản ứng dị ứng: rất hiếm. 
• Rối loạn biến dưỡng và dinh dưỡng: Giảm kali huyết: rất hiếm. 
• Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh lý thần kinh ngoại biên, nhức đầu, choáng váng: rất hiếm. 
• Rối loạn tim: Suy tim sung huyết: rất hiếm. 
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Phù phổi: rất hiếm. 
• Rối loạn tiêu hóa: Ðau bụng, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón: rất hiếm. 
• Rối loạn gan-mật: Nhiễm độc gan nặng (kể cả một vài trường hợp suy gan cấp gây nguy hại tính mạng), viêm gan, tăng men gan có phục hồi: rất hiếm. 
• Rối loạn da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, mề đay, hói đầu, nhạy cảm ánh sáng, ban, ngứa: rất hiếm. 
• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt: rất hiếm. 
• Rối loạn chung và tình trạng nơi tiêm truyền: Phù nề: rất hiếm.

Quá liều và cách xử trí

Hiện chưa có dữ kiện về quá liều. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Trong vòng 1 giờ đầu sau khi uống nên rửa dạ dày. Có thể sử dụng than hoạt nếu như thấy thích hợp. Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm phân máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Khác

Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ