Fimaconazol 150mg

Thông tin cơ bản thuốc Fimaconazol 150mg

Số đăng ký

VN-2127-06

Dạng bào chế

Viên nang

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 1 viên

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Vứt bỏ thuốc không sử dụng sau 14 ngày.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Nhiễm Candida âm đạo cấp tính & tái phát. ,– Nhiễm Candida hầu họng kể cả bệnh nhân suy giảm miễn dịch & nhiễm nấm Candida dạng teo.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc hoặc các hợp chất có nhóm triazole.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn: ,– Nhiễm Candida âm đạo: 150 mg liều duy nhất. ,– Nhiễm Candida hầu họng: 50 mg/ngày x 7-14 ngày. ,– Nhiễm Candida dạng teo 50 mg/ngày x 14 ngày, kết hợp với các biện pháp sát trùng răng giả tại chỗ. ,– Người già, khi ClCr < 40 mL/phút nên chỉnh liều.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng cho người bị suy chức năng thận hoặc gan.

Tương tác với các thuốc khác

• Rifabutin và rifampicin: Dùng đồng thời Fluconazole (200 mg/ngày) và rifabutin (300 mg/ngày) cho người bệnh nhiễm HIV sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) của rifabutin và chất chuyển hóa chính. Tác dụng này có thể do ức chế enzym cytochrom P450 cần thiết cho chuyển hóa rifabutin.
• Dùng đồng thời Fluconazolevà rifampicin có thể ảnh hưởng đến dược động học của cả 2 thuốc. Dùng một liều đơn 200 mg Fluconazole ở người lớn khỏe mạnh đang dùng rifampicin (600 mg/ngày) sẽ làm giảm gần 25% AUC và 20% nửa đời Fluconazole trong huyết tương. Tầm quan trọng lâm sàng của tương tác dược động học giữa Fluconazole và rifampicin còn chưa được sáng tỏ, tuy nhiên người ta cho rằng tương tác này có thể góp phần làm tái phát viêm màng não do Cryptococcus trong một số ít người bệnh dùng Fluconazole đồng thời với rifampicin. Cũng có một vài bằng chứng cho thấy dùng đồng thời Fluconazole và rifampicin sẽ làm tăng nồng độ rifampicin trong huyết tương so với khi dùng rifampicin đơn độc.
• Zidovudin: Dùng đồng thời với zidovudin, Fluconazolegây trở ngại chuyển hóa và thanh thải của zidovudin. Fluconazole có thể làm tăng AUC (74%), nồng độ đỉnh huyết tương (84%) và nửa đời thải trừ cuối (128%) của zidovudin ở người bệnh nhiễm HIV.
• Chất chống đông máu nhóm coumarin: Do thời gian prothrombin tăng khi người bệnh dùng Fluconazoleđồng thời với thuốc chống đông nhóm coumarin (như warfarin), nên thời gian prothrombin phải được theo dõi cẩn thận khi dùng đồng thời hai thuốc này.
• Ciclosporin: Dùng đồng thời Fluconazolevà ciclosporin có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương, đặc biệt ở người ghép thận. Cần theo dõi cẩn thận nồng độ ciclosporin trong huyết tương ở người bệnh đang cùng điều trị bằng Fluconazole và liều dùng ciclosporin phải điều chỉnh cho thích hợp.
• Astemizol: Fluconazolecó thể làm tăng nồng độ astemizol trong huyết tương gây ra các tai biến tim mạch nguy hiểm (như loạn nhịp, ngừng tim, đánh trống ngực, ngất và tử vong) khi dùng thuốc đồng thời với astemizol.
• Cisaprid: Dùng đồng thời Fluconazolevà cisaprid có thể làm tăng nồng độ cisaprid trong huyết tương. Người bệnh phải được theo dõi cẩn thận nếu điều trị đồng thời 2 thuốc này.
• Phenytoin: Dùng đồng thời Fluconazolevà phenytoin sẽ gây tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương (128%) và tăng AUC (75%) của phenytoin dẫn đến ngộ độc phenytoin, còn dược động học của Fluconazole không bị ảnh hưởng. Phải hết sức thận trọng khi dùng đồng thời phenytoin và Fluconazole.
• Các thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê: Dùng Fluconazoleở người bệnh đang điều trị bằng tolbutamid, glyburid hoặc glipizid sẽ gây tăng nồng độ trong huyết tương và giảm chuyển hóa các thuốc chống đái tháo đường.
• Nếu dùng đồng thời Fluconazolevới tolbutamid, glyburid, glipizid hoặc bất cứ một thuốc uống chống đái tháo đường loại sulfonylurea nào khác, phải theo dõi cẩn thận nồng độ glucose trong máu và phải điều chỉnh liều dùng của thuốc điều trị đái tháo đường khi cần.
• Theophylin: Fluconazolelàm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh xấp xỉ 13% và dẫn đến ngộ độc. Do đó phải theo dõi nồng độ theophylin và dùng hết sức thận trọng để tránh liều gây độc của theophylin.

Tác dụng phụ

Đau đầu, hoa mắt, tiêu chảy, đau bụng, ợ nóng, thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, mệt mỏi quá mức, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, thiếu năng lượng, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải dạ dày, vàng da hoặc mắt, triệu chứng giống cúm, nước tiểu đậm màu, phân nhạt màu, co giật, phát ban, phồng rộp hoặc bong tróc da, nổi mề đay, ngứa, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khó thở hoặc khó nuốt. Fluconazole có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 - 7 ngày.

Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% đến 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm. Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%. Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỉ lệ 80% hoặc cao hơn. Nửa đời thải trừ khoảng 30 giờ, và tăng ở người bệnh suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm tách.

Dược lực

Fluconazole là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới.

Fluconazole có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (thí dụ amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (thí dụ purin và pyrimidin tiền chất của DNA). Fluconazole tác động bằng cách ức chế cytochrom P45014 - alpha - demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm.

Fluconazole và các triazole chống nấm khác (như itraconazole) có ái lực mạnh với enzym P450 của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P450 của động vật có vú (tuy nhiên cũng đủ để gây ra nhiều tương tác thuốc) và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu các hệ thống cytochom P450 của nấm hơn nhiều dẫn chất imidazole khác (như ketoconazole). Thuốc cũng không có tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động vật có vú. Fluconazole có tác dụng trên Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.. Fluconazole không có tác dụng kháng khuẩn.

Kháng thuốc đã phát triển trong một vài chủng Candida. Các chủng Candida albicans kháng Ketoconazole cũng kháng chéo với Fluconazole.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm ảo giác, hoang tưởng, lo sợ bị người khác làm hại. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.