Ergotamin

Thông tin cơ bản thuốc Ergotamin

Dạng bào chế

Viên nén; viên ngậm dưới lưỡi; bình xịt

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1mg; viên ngậm dưới lưỡi 2 mg; bình xịt 22,5 mg/2,5 ml (0,36 mg/liều xịt).

Điều kiện bảo quản

Bảo quản thuốc, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Ðau nửa đầu (migrain).
Phòng cơn đau đầu trong thời kỳ đau đầu do vận mạch.

Chống chỉ định

Rối loạn mạch ngoại biên, bệnh mạch ngoại biên, tăng huyết áp, bệnh thiếu máu cục bộ tim, tiền sử đau thắt tim do gắng sức, bệnh loét dạ dày, bệnh thận hoặc gan, suy dinh dưỡng, quá mẫn với nấm cựa gà, nhiễm khuẩn, và người mang thai do tác dụng trợ đẻ của thuốc.
Thuốc không dùng dự phòng vì dùng kéo dài có thể gây hoại thư.
Không nên dùng ergotamin cho trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

Ðặt thuốc dưới lưỡi tới khi tan hết. Không được nhai hoặc nuốt viên thuốc, vì khi ngậm thuốc được hấp thu vào máu nhanh hơn qua mao mạch của miệng. Không ăn, uống hoặc hút thuốc trong khi thuốc đang còn dưới lưỡi.

Viên ngậm dưới lưỡi:

Người lớn: Ðể giảm đau nửa đầu hoặc đau đầu từng cụm: 1 - 2 mg ergotamin (ngậm dưới lưỡi). Sau liều đầu tiên, nếu vẫn chưa đỡ đau đầu, và không có tác dụng phụ xảy ra, có thể dùng tiếp liều thứ 2 và thậm chí cả liều thứ 3, những liều này phải cách nhau ít nhất 30 phút. Không nên dùng thuốc quá 2 lần trong một tuần, các lần cách nhau ít nhất 5 ngày.

Ðể dự phòng đau đầu từng cụm:

Liều phụ thuộc vào số lần đau đầu thường có trong ngày. Có thể 1 - 2 mg, 1 lần/ngày là đủ, nhưng cũng có người bệnh phải dùng 2 hoặc 3 lần/ngày.

Ðể điều trị và dự phòng: Không nên dùng quá 6 mg ergotamin/ngày.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Chỉ dùng khi các thuốc ít độc hơn không có hiệu quả.

Ðể giảm đau nửa đầu: 1 mg ergotamin/lần. Nếu vẫn chưa đỡ đau đầu và không có tác dụng phụ xảy ra, có thể dùng tiếp liều thứ 2 và thậm chí cả liều thứ 3, những liều này phải cách nhau ít nhất 30 phút. Trẻ em không dùng quá 3 mg ergotamin/ngày, và cũng không dùng thuốc quá 2 lần trong tuần, các lần cách nhau ít nhất 5 ngày.

Thuốc xông họng:

Người lớn: 0,36 mg khi bắt đầu liều tấn công; nhắc lại liều khoảng ít nhất sau 5 phút khi cần thiết, tổng liều có thể lên tới 2,16 mg/ngày.

Trẻ em: Theo liều chỉ định của thầy thuốc.

Viên nén:

Người lớn: 1 đến 2 mg khi bắt đầu liều tấn công, thêm 1 đến 2 mg sau ít nhất 30 phút, tổng liều có thể lên tới 6 mg/ngày.

Liều khởi đầu tối đa là 3 mg ergotamin.

Ghi chú: Ðể giảm nguy cơ lệ thuộc ergotamin, không dùng thuốc quá 2 lần/tuần, tốt hơn là cách nhau ít nhất 5 ngày.

Thận trọng

Dùng thận trọng ergotamin cho người bị bệnh thiếu máu hoặc cường giáp nặng, vì có thể làm nặng thêm các triệu chứng tim mạch.
Tránh dùng ergotamin cho phụ nữ cho con bú, không dùng trong những ca suy giảm chức năng gan và tình trạng nhiễm khuẩn do giảm thải trừ ergotamin.

Tương tác với các thuốc khác

Ở những người uống propranolol đồng thời dùng đạn trực tràng ergotamin liều cao để điều trị đau nửa đầu đã gây ra co mạch ngoại vi nặng kèm theo đau và chứng xanh tím.
Khi dùng phối hợp ergotamin với troleandomycin sẽ xảy ra co mạch ngoại vi nặng.
Dùng đồng thời alcaloid nấm cựa gà và erythromycin có thể gây những biểu hiện giống như độc tính nấm cựa gà (như co mạch ngoại vi nặng, thiếu máu cục bộ, xanh tím, tê cứng).

Tác dụng phụ

Sau khi dùng liều điều trị, nôn và buồn nôn thường xảy ra, đó là do tác dụng trực tiếp lên trung tâm nôn của ergotamin. Yếu cơ và đau cơ ở các chi, tê và đau nhói dây thần kinh ngón tay và ngón chân có thể xảy ra. Những người bệnh viêm nhiễm, đặc biệt những người bị nhiễm khuẩn nặng, bệnh gan, bệnh thận hoặc bệnh tắc mạch ngoại vi, có thể là dấu hiệu ngộ độc cấp hoặc mạn ở liều bình thường. Tác dụng co mạch là nguy cơ cao hơn. Liều cao cũng gây ra bệnh thiếu máu cục bộ ruột, co thắt mạch mạc treo và gây hoại tử một phần lưỡi. Ðiều trị đau nửa đầu có thể dẫn tới biểu hiện hạ huyết áp lâm sàng của ngộ độc nấm cựa gà trong thời gian dài, và từ đó gây bệnh tắc mạch ngoại vi. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp tâm thu ngoại vi ở những người dùng ergotamin thường xuyên.

Người dùng quá nhiều ergotamin hàng ngày trong thời gian dài có thể trở nên phụ thuộc thuốc và thường suy nhược thần kinh, mệt mỏi và tăng tần suất đau đầu.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.

Mạch máu ngoại vi: Sưng ở mặt, ngón tay, bàn chân hay cẳng chân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thần kinh: Lú lẫn, co giật, đau đầu nặng.

Tuần hoàn: Tim đập nhanh hoặc chậm.

Tác dụng khác: Co mạch máu ở não, mắt, ruột, thận.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Dược lực

Ergotamin là alcaloid của nấm cựa gà. Ở liều điều trị, ergotamin gây co mạch ngoại vi (nếu trương lực mạch giảm) chủ yếu do kích thích thụ thể alpha - adrenergic, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lực rất cao. Ở liều cao hơn, ergotamin cũng có tác dụng ức chế cạnh tranh alpha - adrenergic, nhưng tác dụng này được che dấu bởi hoạt động chủ vận alpha - adrenergic của thuốc. Với liều điều trị, ergotamin cũng ức chế sự tái thu nhận vào nang chứa của norepinephrin, do đó duy trì được nồng độ cao norepinephrin trong máu và làm tăng tác dụng co mạch của ergotamin. Ergotamin gây co mạch mạnh hơn các alcaloid nấm cựa gà khác nhưng tác dụng chẹn alpha - adrenergic thì kém hơn dihydroergotamin. Ergotamin làm giảm tốc độ ngưng kết tiểu cầu đã được tăng lên bởi serotonin. Tác dụng của thuốc phần nào cũng có liên quan với catecholamin và serotonin. Thuốc được dùng để điều trị đau đầu nặng, cảm giác đau giật ở đầu như đau nửa đầu và đau đầu do vận mạch. Ðau đầu do vận mạch là loại đau đầu chưa rõ bệnh căn, nhưng một phần do nguồn gốc vận mạch. Người bệnh bị một hoặc nhiều cơn đau nửa đầu thời gian ngắn nhưng mãnh liệt, thường vào cùng một thời điểm trong ngày và hay bị vào ban đêm. Thời kỳ đau đầu do vận mạch kéo dài trong nhiều tuần.

Khi uống, sự hấp thu ergotamin tartrat không ổn định, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 3 giờ. Thuốc hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Ergotamin chuyển hóa mạnh ở gan, đa số sản phẩm chuyển hóa được thải trừ qua mật. Ergotamin và sản phẩm chuyển hóa thấy trong sữa. Nửa đời thải trừ của ergotamin từ 2 đến 3 giờ nhưng tác dụng co mạch vẫn còn 24 giờ hoặc lâu hơn khi thuốc không còn trong huyết tương. Ergotamin qua hàng rào máu - não và có trong sữa.

Quá liều và cách xử trí

Dấu hiệu quá liều: Hoa mắt, đau đầu vùng trán, cảm giác đau ở chân và vùng thắt lưng. Khi ngộ độc nặng hơn có cảm giác kiến bò, xanh tím nặng, co giật cơ, co cứng, co giật, mê sảng và cuối cùng là chết. Nhiễm độc mạn ergotamin là sa sút trí tuệ. Có một số ít trường hợp thông báo về lạm dụng thuốc dài ngày dẫn đến xơ van tim.

Ðiều trị quá liều: Ðiều trị ngộ độc cấp ergotamin là điều trị triệu chứng. Thải trừ thuốc bằng rửa dạ dày và uống than hoạt. Kích thích nhu động dạ dày - ruột bằng thuốc tẩy muối như natri sulfat 30 g trong 250 ml nước. Co thắt động mạch cần điều trị bằng các thuốc giãn mạch như natri nitroprusiat hay các thuốc chẹn alpha - adrenergic như phenoxybenzamid hoặc phentolamin. Có thể làm giảm nôn, buồn nôn bằng metoclopramid, giảm thiểu nguy cơ huyết khối bằng heparin và dextran 40.