Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Clarithromycin
Chỉ định:
  • Clarithromycin được chỉ định thay thế cho penicilin ở người bị dị ứng với penicilin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi, da và các mô mềm. Ðiều này khó thực hiện ở Việt Nam vì hiện nay đa số vi khuẩn đều kháng với các loại macrolid.
  • Clarithromycin chỉ nên dành để điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà và nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium (bệnh phổi do phức hợp MAC: Mycobacterium avium complex).
  • Clarithromycin được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton hoặc 1 thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và đôi khi với 1 thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.
Liều lượng:

Clarithromycin bền vững trong môi trường acid và hấp thu tốt khi có hoặc không có thức ăn. Thời gian điều trị clarithromycin còn tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và thường kéo dài 7 - 14 ngày.

Người lớn:

  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp và da: 250 - 500mg x 2 lần/ ngày.
  • Ðối với người bệnh suy thận nặng, liều giảm xuống một nửa còn 250mg x 1 lần/ ngày hoặc 250mg x 2 lần/ ngày trong những nhiễm khuẩn nặng.
  • Với Mycobacterium avium nội bào (MAI): 500mg x 2 lần/ ngày. Giảm liều xuống 50% nếu độ thanh thải dưới 30 ml/ phút.

Trẻ em:

  • Liều thông thường: 7,5mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, tối đa 500mg x 2 lần/ ngày.
  • Viêm phổi cộng đồng: 15mg/ kg thể trọng, 12 giờ một lần.
  • Clarithromycin cũng dùng phối hợp với chất ức chế bơm proton và các thuốc khác với liều 500mg x 3 lần/ ngày để diệt tận gốc nhiễm Helicobacter pylori.

 

 

Dược động học:

Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 - hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Nửa đời của clarithromycin khoảng 3 - 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 - 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Dược lực:

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14 - hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 - 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày - ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A - 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 - hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 - 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.

Tình hình vi khuẩn kháng đối với macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng với erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.

Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Streptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneumoniae là khoảng 25% (ASTS,1996).

Tương tác thuốc:

Tương tác quan trọng nhất của kháng sinh macrolid với các thuốc khác là do macrolid có khả năng ức chế chuyển hóa trong gan của các thuốc khác. Tác dụng ức chế cytocrom P450 thấy rõ sau khi uống clarithromycin.

Với các thuốc trị động kinh, clarithromycin ức chế sự chuyển hóa của carbamazepin và phenytoin làm tăng tác dụng phụ của chúng. Clarithromycin ức chế chuyển hóa của cisaprid dẫn đến khoảng cách Q - T kéo dài, xoắn đỉnh, rung thất. Clarithromycin ức chế chuyển hóa trong gan của theophylin và làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương dẫn đến nguy cơ gây ngộ độc. Thuốc cũng làm giảm sự hấp thụ của zidovudin. Các nghiên cứu dược động học đã chứng minh rằng clarithromycin và các kháng sinh macrolid khác ảnh hưởng đến chuyển hóa của terfenadin dẫn đến tăng tích lũy thuốc này.

Tác dụng phụ:

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, ợ nóng, đầy hơi, thay đổi vị giác, đau đầu, phát ban, nổi mề đay, ngứa, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khó thở hoặc khó nuốt, khàn tiếng, bong tróc hoặc phồng rộp da, cảm sốt, vàng da hoặc mắt, cực kỳ mệt mỏi, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, thiếu năng lượng, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải dạ dày, nước tiểu có màu sẫm, triệu chứng giống cúm, nhịp tim không đều, yếu cơ như khó khăn khi nhai, nói chuyện hoặc thực hiện các hoạt động hàng ngày, nhìn đôi. Clarithromycin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Chống chỉ định:

Người bị dị ứng với các macrolid. Chống chỉ định tuyệt đối dùng chung với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh tim như loạn nhịp, nhịp chậm, khoảng Q - T kéo dài, bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc mất cân bằng điện giải.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.