Bocinor

Thông tin cơ bản thuốc Bocinor

Số đăng ký

VD-18816-13

Nhà sản xuất

Công ty Cổ phần sinh học dược phẩm Ba Đình

Dạng bào chế

thuốc uống

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 1 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

Levonorgestrel 1,5mg

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Levonorgestrel được sử dụng để tránh thai sau khi quan hệ tình dục không an toàn. Levonorgestrel không nên được sử dụng để tránh thai một cách thường xuyên, chỉ nên sử dụng như một biện pháp tránh thai khẩn cấp hoặc dự phòng.

Chống chỉ định

• Mang thai hoặc nghi mang thai.
• Chảy máu âm đạo bất thường không chẩn đoán được nguyên nhân.
• Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch thể hoạt động.
• Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.
• Carcinom vú hoặc có tiền sử bệnh đó.
• Vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần có thai trước.

Liều dùng và cách dùng

Tránh thai bằng hormon:
Viên progestogen duy nhất tránh thai: Liều hàng ngày tương đương với 30 hoặc 37,5 microgam levonorgestrel.
Viên uống tránh thai phối hợp bào chế theo 1 pha (phối hợp với 1 thuốc): Liều hàng ngày tương đương với 150 - 250 microgam levonorgestrel.
Viên uống tránh thai phối hợp để uống tiếp nối: Liều hàng ngày tương đương với 50 cho đến 125 microgam levonorgestrel.
Viên progestogen duy nhất tránh thai được uống vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt và dùng mỗi ngày 1 viên không đứt quãng suốt thời gian muốn tránh thai. Thuốc phải dùng vào một thời điểm cố định trong ngày, tốt nhất là sau buổi cơm tối hoặc khi đi ngủ, để giữ khoảng cách giữa những lần dùng thuốc luôn luôn vào khoảng 24 giờ. Nếu khoảng cách đó kéo dài hơn 27 giờ thì tác dụng tránh thai có thể bị giảm. Trong chu kỳ đầu dùng thuốc, cần áp dụng thêm một biện pháp tránh thai khác (không dùng phương pháp thân nhiệt) trong vòng 14 ngày đầu dùng thuốc. Nếu viên thuốc không được uống vào giờ quy định hàng ngày, thì viên thuốc quên đó phải được uống càng sớm càng tốt và viên thuốc tiếp theo uống vào giờ quy định như thường lệ. Nhưng phải dùng thêm biện pháp tránh thai khác trong tháng đó, không dùng hormon (không dùng phương pháp thân nhiệt) cho đến khi thuốc đã được dùng đều đặn trong 14 ngày.Sau khi uống 1 viên thuốc nếu bị nôn sớm cần uống một viên thuốc nữa trong vòng 3 giờ thì mới duy trì được khả năng tránh thai. Trong trường hợp này sử dụng viên thuốc cuối cùng ở mỗi vỉ. Nếu nôn hoặc ỉa chảy kéo dài, ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc thì cần áp dụng thêm một biện pháp tránh thai khác trong vòng 14 ngày kể từ khi hết nôn mửa và ỉa chảy.Chảy máu kinh, chảy máu thấm giọt bất thường có thể xảy ra ở một số phụ nữ khi bắt đầu dùng thuốc, nhưng sau một vài chu kỳ đầu kinh nguyệt lại trở lại đều đặn.
Tránh thai khẩn cấp: Có thể cho uống levonorgestrel với liều 750 microgam trong vòng 72 giờ sau giao hợp (nên càng sớm càng tốt), lặp lại sau 12 giờ.
Liệu pháp thay thế hormon trong mãn kinh: Phác đồ điển hình tương đương 75 đến 250 microgam levonorgestrel uống trong 10 đến 12 ngày của chu kỳ 28 ngày.

Thận trọng

Levonorgestrel phải được dùng thận trọng đối với người động kinh, bệnh van tim, bệnh tuần hoàn não, và với người có tăng nguy cơ có thai ngoài tử cung và bệnh đái tháo đường. Levonorgestrel có thể gây ứ dịch, cho nên khi kê đơn levonorgestrel phải theo dõi cẩn thận ở người hen suyễn, phù thũng.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất cảm ứng enzym gan như barbiturat, phenytoin, primidon, phenobarbiton, rifampicin, carbamazepin và griseofulvin có thể làm giảm tác dụng tránh thai của levonorgestrel. Ðối với phụ nữ đang dùng những thuốc cảm ứng enzym gan điều trị dài ngày thì phải dùng một biện pháp tránh thai khác. Sử dụng đồng thời các thuốc kháng sinh có thể làm giảm tác dụng của thuốc, do can thiệp vào hệ vi khuẩn đường ruột.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: chảy máu giữa chu kỳ kinh nguyệt; buồn nôn; nôn; tiêu chảy; mệt mỏi; đau đầu; chóng mặt; đau ngực.

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp các triệu chứng sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: đau bụng dưới trầm trọng (3-5 tuần sau khi dùng levonorgestrel)

Cách xử trí
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong liệu pháp levonorgestrel là rối loạn kinh nguyệt (khoảng 5%). Tiếp tục dùng thuốc thì rối loạn kinh nguyệt giảm. Chảy máu âm đạo thất thường khi sử dụng levonorgestrel có thể che lấp những triệu chứng của ung thư cổ tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung, do đó cần phải định kỳ (6 - 12 tháng) khám phụ khoa để loại trừ ung thư. Chửa ngoài tử cung xảy ra nhiều hơn ở những phụ nữ dùng thuốc tránh thai uống chỉ có progestogen. Nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng levonorgestrel dài ngày và thường ở những người tăng cân. ở những phụ nữ đang dùng levonorgestrel mà có thai hoặc kêu đau vùng bụng dưới thì thầy thuốc cần cảnh giác về khả năng có thai ngoài tử cung. Bất kỳ người bệnh nào kêu đau vùng bụng dưới đều phải thăm khám để loại trừ có thai ngoài tử cung. Người ta thấy khi dùng levonorgestrel hoặc thuốc tránh thai uống nguy cơ bị bệnh huyết khối tắc mạch tăng. Ở người dùng thuốc, nguy cơ đó tăng khoảng 4 lần so với người không dùng thuốc. Khi người dùng thuốc bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch, phải ngừng thuốc. Ở những phụ nữ phải ở trạng thái bất động kéo dài do phẫu thuật hoặc do các bệnh khác cũng phải ngừng thuốc. Nếu mất thị giác một phần hoặc hoàn toàn, dần dần hoặc đột ngột, hoặc xuất hiện lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị, nhức đầu dữ dội phải ngừng thuốc ngay tức khắc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Sau khi uống levonorgestrel hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở đường tiêu hóa và không bị chuyển hóa bước đầu ở gan. Sinh khả dụng của levonorgestrel hầu như bằng 100%. Trong huyết thanh, levonorgestrel liên kết với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và với albumin. Con đường chuyển hóa quan trọng nhất của levonorgestrel là khử oxy, tiếp sau là liên hợp. Tốc độ thanh thải thuốc có thể khác nhau nhiều lần giữa các cá thể; nửa đời thải trừ của thuốc ở trạng thái ổn định xấp xỉ 36 13 giờ. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu và phân.

Nồng độ levonorgestrel trong huyết thanh có thể ức chế phóng noãn là 0,2 microgam/lít. Khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh xuất hiện sau 1,1 0,4 giờ. Uống 30 microgam levonorgestrel có nồng độ đỉnh là 0,9 0,7 microgam /lít. Các chất gây cảm ứng enzym ở microsom gan như rifampicin, phenytoin có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa của hợp chất uống tránh thai có cả estrogen và progestogen, do đó nồng độ điều trị trong máu của những hợp chất này bị giảm.

Tuần hoàn gan - ruột của các thuốc tránh thai dạng uống có thể bị ảnh hưởng bởi hệ vi khuẩn đường ruột. Trong huyết tương, levonorgestrel có thể liên hợp với sulfat và acid glucuronic. Những dạng liên hợp này được bài tiết vào mật rồi đến ruột, ở đây chúng có thể bị vi khuẩn ruột thủy phân và giải phóng thuốc nguyên dạng, dạng này lại được tái hấp thu vào tuần hoàn cửa. Các thuốc kháng sinh ức chế tác dụng này của vi khuẩn, kết quả là giảm nồng độ hormon trong huyết tương.

Dược lực

Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có tác dụng và cách dùng cũng giống như đã mô tả với các progestogen nói chung, nhưng là thuốc ức chế phóng noãn mạnh hơn norethisteron. Với nội mạc tử cung, thuốc làm biến đổi giai đoạn tăng sinh do estrogen sang giai đoạn chế tiết. Thuốc làm tăng thân nhiệt, tạo nên những thay đổi mô học ở lớp biểu mô âm đạo, làm thư giãn cơ trơn tử cung, kích thích phát triển mô nang tuyến vú và ức chế tuyến yên. Cũng như các progestogen khác, levonorgestrel có nhiều tác dụng chuyển hóa; thuốc có thể làm giảm lượng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong máu.

Levonorgestrel thường dùng để tránh thai. Tác dụng tránh thai của levonorgestrel có thể giải thích như sau: Thuốc làm thay đổi dịch nhày cổ tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cản do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung. Có bằng chứng gợi ý rằng chức năng của hoàng thể bị giảm cũng đóng góp một phần vào tác dụng tránh thai. Dùng tránh thai, levonorgestrel được sử dụng dưới dạng viên tránh thai uống chỉ có progestogen (như viên Microval, Norgeston) hoặc phối hợp với estrogen trong viên tránh thai uống kết hợp. Levonorgestrel cũng được dùng dưới dạng thuốc tránh thai tác dụng dài ngày bằng cách đặt dưới da (như Norplant) hoặc đặt vào trong tử cung (Levonova).

Quá liều và cách xử trí

Chưa có thông báo nào cho thấy dùng quá liều thuốc tránh thai uống gây tác dụng xấu nghiêm trọng. Do đó nói chung không cần thiết phải điều trị khi dùng quá liều. Tuy vậy, nếu quá liều được phát hiện sớm trong vòng 1 giờ và với liều lớn tới mức mà thấy nên xử trí thì có thể rửa dạ dày, hoặc dùng một liều ipecacuanha thích hợp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu và điều trị là theo triệu chứng.