Basiliximab

Thông tin cơ bản thuốc Basiliximab

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Người lớn: ,Các nghiên cứu dược động học liều đơn và đa liều ,Basiliximab, được tiến hành trên bệnh nhân người lớn đã cấy ghép thận. Liều tích luỹ là từ 15 đến 150 mg. ,Hấp thu: ,Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) sau khi truyền 20mg ,Basiliximab, trong thời gian trên 30 phút là 7,1 ± 5,1 mg/l. Cmax và diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) tăng theo tỷ lệ tương ứng với liều dùng và đạt được giá trị cao nhất khi dùng liều đơn 60mg. ,Phân bố: ,Thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 8,6 ± 4,1 lít. Chưa có nhiên cứu đầy đủ về khả năng và mức độ phân phối ở các cá thể khác nhau. Trong nghiên cứu in vitro đã dùng các bộ phận của người cho thấy rằng ,Basiliximab, chỉ gắn kết với tế bào lympho và đại thực bào/bạch cầu đơn nhân. ,Người ta quan sát thấy thể tích phân phối hoặc hệ số thanh thải ở bệnh nhân người lớn không bị ảnh hưởng bởi cân nặng hoặc giới tính. ,Chuyển hoá: ,Thời gian bán huỷ của thuốc là 7,2 ± 3,2 ngày. Tổng hệ số thanh thải của cơ thể 41 ± 19 ml/giờ. Thời gian bán huỷ không bị ảnh hưởng bởi tuổi (20-69 tuổi), giới tính hoặc chủng tộc. ,Dược động học trên các trường hợp lâm sàng đặc biệt: ,Trẻ em: ,Dược động học của ,Basiliximab, được đánh giá trên 39 bệnh nhân nhi cấy ghép thận. Trên trẻ nhỏ (tuổi từ 1-11 tuổi, n=25) thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 4,8 ± 2,1 lít, thời gian bán huỷ 9,5 ± 4,5 ngày và hệ số thanh thải 17 ± 6 ml/giờ. Thể tích phân phối và hệ số thanh thải giảm 50% so với bệnh nhân cấy ghép thận người lớn. Khuynh hướng của các thông số trên không bị ảnh hưởng tới phạm vi về lâm sàng bởi tuổi (tuổi từ 1-11 tuổi), cân nặng (9-37 kilogam) hoặc diện tích bề mặt (0,44-1,20m2) trong nhóm tuổi này. Ở lứa tuổi thiếu niên (tuổi từ 12-16 tuổi, n=14), thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 7,8 ± 5,1 lít , thời gian bán huỷ 9,1 ± 3,9 ngày và hệ số thanh thải 31 ± 19 ml/giờ. Khuynh hướng ở lứa tuổi thanh thiếu niên này giống như bệnh cấy ghép thận người lớn. Mối quan hệ giữa nồng độ thuốc trong huyết thanh và độ bão hoà của receptor được đánh giá trên 13 bệnh nhân và đặc điểm của nó tương tự như bệnh nhân cấy ghép thận người lớn.

Dược lực

Basiliximab, là kháng thể đơn dòng của người/chuột (IgG1K) nó trực tiếp chống lại hoạt động của interleukin-2 receptor chuỗi -alfa (kháng nguyên CD25), hoạt động của kháng nguyên này được thể hiện trên bề mặt của tế bào lympho T trong phản ứng của kháng nguyên.