Apo-Propranolol 40mg

Tra cứu thông tin về thuốc Apo-Propranolol 40mg trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Apo-Propranolol 40mg

Số đăng ký

VN-6430-08

Dạng bào chế

Viên nén

Quy cách đóng gói

Chai 100 viên; 1000 viên

Điều kiện bảo quản

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Tăng HA. ,– Ðau thắt ngực. ,– Loạn nhịp tim. ,– Ðau nửa đầu. ,– Hẹp động mạch chủ dưới do phì đại. ,– U tủy thượng thận.

Chống chỉ định

Co thắt phế quản, kể cả cơn hen phế quản. Viêm mũi dị ứng. Chậm nhịp xoang, block nhĩ thất độ 2 hay độ 3, sốc do tim, suy thất phải do tăng HA phổi, suy tim sung huyết.

Liều dùng và cách dùng

– Tăng HA 40 – 80 mg x 2 lần/ngày. ,– Ðau thắt ngực 10 – 20 mg x 3-4 lần/ngày, có thể tăng lên mỗi 3 – 7 ngày; trung bình: 160 mg/ngày. ,– Loạn nhịp tim 10 – 30 mg x 3 – 4 lần/ngày. ,– Ðau nửa đầu 40 mg x 2 lần/ngày, trung bình 80 – 160 mg/ngày. ,– Hẹp động mạch chủ dưới do phì đại 20 – 40 mg x 3 – 4 lần/ngày. ,– U tủy thượng thận 60 mg/ngày, chia làm nhiều lần trước khi mổ. Trường hợp ác tính: 30 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

Thận trọng

Phải ngừng thuốc từ từ; nên dùng thận trọng ở người có dự trữ tim kém; tránh dùng propranolol trong trường hợp suy tim rõ, nhưng có thể dùng khi các dấu hiệu suy tim đã được kiểm soát.
Do tác dụng làm chậm nhịp tim, nếu nhịp tim quá chậm cần phải giảm liều.
Ở người bệnh có thiếu máu cục bộ cơ tim, không được ngừng thuốc đột ngột. Hoặc ngừng propranolol từ từ, hoặc dùng liều tương đương của một thuốc chẹn beta khác để thay thế.
Cẩn thận ở người suy thận hoặc suy gan. Cần phải giảm liều và theo dõi kết quả xét nghiệm chức năng thận hoặc gan đối với người dùng thuốc dài ngày.
Ở người bệnh tăng áp lực tĩnh mạch cửa, chức năng gan bị suy giảm nặng và có nguy cơ xuất hiện bệnh não - gan.
Cần thận trọng khi cho người bệnh đổi thuốc từ clonidin sang các thuốc chẹn beta.
Propranolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác với các thuốc khác

Cần điều chỉnh liều khi dùng phối hợp với các thuốc sau: Amiodaron, cimetidin, diltiazem, verapamil, adrenalin, phenyl propanolamin, fluvoxamin, quinidin, thuốc chống loạn nhịp loại 1, clonidin, clorpromazin, lidocain, nicardipin, prazosin, rifampicin, aminophylin.

Phải rất cẩn thận khi dùng các thuốc chứa adrenalin cho người bệnh đang dùng thuốc chẹn beta - adrenergic, do thuốc có thể gây nhịp chậm, co thắt và tăng huyết áp trầm trọng.

Dùng phối hợp propranolol với thuốc giảm catecholamin như reserpin cần phải theo dõi chặt chẽ vì làm suy giảm quá mức thần kinh giao cảm sẽ gây nên hạ huyết áp, chậm nhịp tim, chóng mặt, ngất, hoặc hạ huyết áp tư thế.

Thận trọng khi dùng thuốc chẹn beta cùng với thuốc chẹn kênh calci, đặc biệt với verapamil tiêm tĩnh mạch, vì cả 2 tác nhân này đều có thể ức chế co cơ tim hoặc giảm dẫn truyền nhĩ thất. Có trường hợp dùng phối hợp tiêm thuốc chẹn beta và verapamil đã gây nên biến chứng nghiêm trọng, đặc biệt ở người có bệnh về cơ tim nặng, suy tim sung huyết hoặc nhồi máu cơ tim mới.

Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta.

Dùng đồng thời propranolol và haloperidol đã gây hạ huyết áp và ngừng tim.

Gel nhôm hydroxyd làm giảm hấp thu propranolol.

Ethanol làm chậm hấp thu propranolol.

Phenytoin, phenobarbiton, rifampicin tăng độ thanh thải propranolol.

Clopromazin dùng phối hợp với propranolol làm tăng nồng độ cả 2 thuốc trong huyết tương.

Antipyrin và lidocain làm giảm độ thanh thải propranolol.

Thyroxin (T4) khi dùng với propranolol gây giảm nồng độ T3 (tri - iodothyronin).

Cimetidin làm giảm chuyển hóa ở gan thải trừ chậm và tăng nồng độ propranolol trong máu.

Ðộ thanh thải theophylin giảm khi dùng phối hợp với propranolol.

Insulin, sulfonylure hạ đường huyết: Một số triệu chứng hạ đường huyết như đánh trống ngực, tim đập nhanh có thể bị che lấp bởi các thuốc chẹn beta. Nên căn dặn người bệnh phòng ngừa và tăng cường kiểm tra đường huyết, nhất là khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng phụ

Suy tim sung huyết & co thắt phế quản. Rối loạn tiêu hóa, lạnh đầu chi & làm nặng thêm hội chứng Raynaud, rối loạn giấc ngủ, hoa mắt, mệt mỏi

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Propranolol được hấp thu gần hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sau khi uống 30 phút, đã xuất hiện trong huyết tương, và sau 60 - 90 phút đạt nồng độ tối đa.

Tiêm tĩnh mạch liều 0,5mg propranolol, tác dụng gần như ngay lập tức, sau 1 phút đạt nồng độ tối đa và sau 5 phút không còn thấy trong huyết tương.

Propranolol được phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể kể cả phổi, gan, thận, tim. Thuốc dễ dàng qua hàng rào máu - não, vào nhau thai và phân bố cả trong sữa mẹ.

Trên 90% propranolol liên kết với protein huyết tương.

Ðược chuyển hóa gần hoàn toàn ở gan; có ít nhất 8 chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu. Chỉ 1 - 4% liều dùng được thải qua phân dưới dạng không chuyển hóa và dạng chuyển hóa. Ở người bệnh suy thận nặng, có sự tăng đào thải bù trừ qua phân. Propranolol được thải trừ rõ ràng không đáng kể bằng thẩm tách.

Dược lực

Các thuốc chẹn beta - adrenergic ức chế tác dụng của các chất dẫn truyền thần kinh giao cảm bằng cơ chế cạnh tranh ở các vị trí gắn thụ thể. Khi chúng chủ yếu chẹn các thụ thể beta1 ở mô tim thì được coi là chọn lọc với tim. Khi chúng chẹn cả thụ thể beta1 và thụ thể beta2 (chủ yếu khu trú ở các mô khác ngoài tim), thì được coi là không chọn lọc.

Propranolol là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của propranolol là giảm cung lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, phong bế thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não đi ra. Lúc đầu sức cản của mạch ngoại vi có thể tăng, sau đợt điều trị lâu dài sẽ giảm. Thuốc ít ảnh hưởng đến thể tích huyết tương. Ở người bệnh tăng huyết áp, propranolol gây tăng nhẹ kali huyết.

Tác dụng trong điều trị cơn đau thắt ngực là làm giảm nhu cầu sử dụng oxygen của cơ tim do ngăn cản tác dụng tăng tần số tim của catecholamin, giảm huyết áp tâm thu, giảm tốc độ và mức độ co cơ tim. Tác dụng chẹn beta - adrenergic rất có lợi, biểu hiện bằng chậm xuất hiện đau trong gắng sức và tăng khả năng làm việc.

Propranolol thể hiện tác dụng chống loạn nhịp ở những nồng độ liên quan đến chẹn beta - adrenergic, và đó hình như là cơ chế tác dụng chính chống loạn nhịp của thuốc: Với liều dùng lớn hơn liều chẹn beta - adrenergic, thuốc có tác dụng giống quinidin, hoặc giống thuốc tê về tính ổn định màng để điều trị các chứng loạn nhịp.

Propranolol còn có tác dụng giảm và ngăn chặn chứng đau nửa đầu do tác động lên các thụ thể beta - adrenergic ở các mạch trên màng mềm não và do đó phong bế các co thắt tiểu động mạch trên vỏ não.

Trong bệnh cường giáp, propranolol làm giảm nồng độ T3, và không ảnh hưởng đến T4.

Propranolol cũng có tác dụng giảm áp lực tĩnh mạch cửa, giảm lưu lượng tuần hoàn bàng hệ gánh - chủ ở người bệnh xơ gan.

Cơ chế tác dụng đặc hiệu chống run (tremor) của propranolol chưa được sáng tỏ; có thể là tác dụng ở thụ thể beta2 (không ở tim) hoặc có thể là tác dụng ở trung ương thần kinh. Propranolol có hiệu quả tốt trong run sinh lý và run vô căn.

Tác dụng chẹn beta gây co thắt phế quản do ngăn cản tác dụng giãn phế quản beta - adrenergic, do đó cần thận trọng ở người bệnh hen phế quản khi chỉ định dùng propranolol.