Amitriptyline

Thông tin cơ bản thuốc Amitriptyline

Dạng bào chế

Viên nén, Thuốc tiêm

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: Amitriptylin hydroclorid 10 mg, 25 mg,  50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.
• Thuốc tiêm: Amitriptylin 10 mg/ml

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Ðiều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng trầm cảm). Thuốc có ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng.
Ðiều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các test thích hợp).

Chống chỉ định

Không nên sử dụng thuốc này nếu bạn bị dị ứng với amitriptylin, hoặc nếu thời gian gần đây, bạn đã có một cơn đau tim. Không sử dụng amitriptyline nếu bạn đã sử dụng một chất ức chế MAO như furazolidone (Furoxone) isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), rasagiline (Azilect), selegilin (ELDEPRYL, Emsam, Zelapar), hoặc tranylcypromin (PARNATE) trong vòng14 ngày gần đây

Liều dùng và cách dùng

Thực hiện theo các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn một cách cẩn thận, và hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ bất kỳ phần nào bạn không hiểu. Hãy dùng amitriptyline đúng theo chỉ dẫn. Đừng uống nhiều hơn hoặc ít hơn hoặc dùng nó thường xuyên hơn so với quy định của bác sĩ. Bác sĩ có thể sẽ bắt đầu với một liều thấp và dần dần tăng liều của bạn. Có thể mất một vài tuần hoặc lâu hơn trước khi bạn cảm nhận được lợi ích đầy đủ của amitriptyline. Tiếp tục dùng amitriptylin ngay cả khi bạn cảm thấy tốt. Đừng ngưng dùng amitriptylin mà không nói chuyện với bác sĩ của bạn. Nếu bạn đột nhiên ngừng uống amitriptyline, bạn có thể gặp các triệu chứng cai như buồn nôn, nhức đầu, và thiếu năng lượng. Bác sĩ có thể sẽ giảm liều từ từ.

Thận trọng

Trước khi dùng amitriptylin, cho bác sĩ và dược sĩ của bạn biết nếu bạn bị dị ứng với amitriptylin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác. Nói cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng cisapride (Propulsid) hoặc monoamine oxidase (MAO) chất ức chế như isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), selegilin (ELDEPRYL, Emsam, Zelapar), và tranylcypromin (PARNATE ), hoặc nếu bạn đã dùng một chất ức chế MAO trong 14 ngày qua. Cho bác sĩ và dược sĩ biết về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng, đặc biệt là các thuốc sau: thuốc kháng histamin; cimetidine (Tagamet); disulfiram (Antabuse); guanethidine (Ismelin); ipratropium (Atrovent); quinidine (Quinidex); thuốc điều trị nhịp tim không đều như flecainide (Tambocor) và propafenone (Rythmol); thuốc chống lo âu, hen suyễn, cảm lạnh, bệnh đại tràng kích thích, bệnh tâm thần, buồn nôn, bệnh Parkinson, co giật, viêm loét, hoặc các vấn đề tiết niệu; thuốc chống trầm cảm khác; phenobarbital (Bellatal, Solfoton); thuốc an thần; ức chế chọn lọc serotonin reuptake (SSRIs) như citalopram (Celexa), fluoxetine (Prozac, Sarafem), fluvoxamine (Luvox), paroxetin (Paxil), và sertraline (Zoloft); thuốc ngủ; thuốc tuyến giáp; và thuốc an thần. Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đã dừng việc dùng fluoxetine (Prozac, Sarafem) trong 5 tuần gần đây. Cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn uống một lượng lớn rượu và nếu bạn đã từng có bệnh tăng nhãn áp; phì đại tuyến tiền liệt; tiểu khó; co giật; tuyến giáp hoạt động quá mức một (cường giáp); Bệnh tiểu đường; tâm thần phân liệt, bệnh gan, thận, hoặc bệnh tim.

Tương tác với các thuốc khác

• Tương tác giữa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng với chất ức chế monoamin oxidase là tương tác có tiềm năng gây nguy cơ tử vong.
• Phối hợp với phenothiazin gây tăng nguy cơ lên cơn động kinh.
• Vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng ức chế enzym gan, nếu phối hợp với các thuốc chống đông, có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%.
• Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng khả dụng sinh học của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
• Khi dùng physostigmin để đảo ngược tác dụng của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng trên hệ thần kinh trung ương (điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê) có thể gây blốc tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp.
• Với levodopa, tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm khả dụng sinh học của levodopa.
• Cimetidin ức chế chuyển hóa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu có thể dẫn đến ngộ độc.
• Clonidin, guanethidin hoặc guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch có thể dẫn đến loạn nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng, hoặc sốt cao

Tác dụng phụ

Amitriptylin có thể gây ra tác dụng phụ như: buồn nôn, nôn, buồn ngủ, yếu hoặc mệt mỏi, hay gặp ác mộng, đau đầu, khô miệng, táo bón, tiểu khó, mờ mắt, đau, rát hay ngứa ran ở bàn tay hoặc bàn chân, sự thay đổi trong ham muốn tình dục hay khả năng tình dục, đổ mồ hôi quá nhiều, thay đổi trong sự thèm ăn và cân nặng, lú lẫn, đứng không vững. Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, gọi bác sĩ của bạn ngay lập tức: nói chậm hoặc khó khăn, chóng mặt hoặc muốn ngất, yếu hoặc tê một cánh tay hoặc một chân, đau ngực, nhịp tim nhanh chóng hoặc không đều, phát ban da nghiêm trọng hoặc phát ban, sưng mặt và lưỡi, vàng da hoặc mắt, cứng hàm, cổ, và co thắt cơ bắp trở lại, rung lắc không kiểm soát được của một phần của cơ thể, ngất xỉu, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, co giật, ảo giác. Amitriptylin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường khi dùng thuốc này.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Amitriptylin hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp 5 - 10 phút và sau khi uống 30 - 60 phút. Với liều thông thường, 30 - 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Amitriptylin chuyển hóa bằng cách khử N - metyl và hydroxyl hóa. Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ amitriptylin không chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Amitriptylin phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô. Nửa đời thải trừ của amitriptylin khoảng từ 9 đến 36 giờ. Có rất ít amitriptylin ở dạng không chuyển hóa đào thải qua nước tiểu. Có sự khác nhau nhiều về nồng độ thuốc trong huyết tương giữa các cá nhân sau khi uống một liều thông thường. Lý do của sự khác biệt này là nửa đời trong huyết tương của thuốc thay đổi từ 9 đến 50 giờ giữa các cá nhân. Amitriptylin không gây nghiện

Dược lực

Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptylin là ức chế tái nhập các monoamin, serotonin và noradrenalin ở các nơron monoaminergic. Tác dụng tái nhập noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. Amitriptylin cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.

Quá liều và cách xử trí

Trong trường hợp quá liều, gọi ngay cho bác sĩ, hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, gọi trung tâm cấp cứu 115.Các dấu hiệu của quá liều có thể bao gồm: nhịp tim không đều, co giật, hôn mê, lú lẫn, gặp vấn đề về tập trung, ảo giác, lo lắng, buồn ngủ, cứng cơ, nôn, cảm sốt, thân nhiệt lạnh.