Amantadine

Thông tin cơ bản thuốc Amantadine

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Hội chứng Parkinson.
• Hội chứng ngoại tháp.
• Phòng và điều trị cúm A.

Chống chỉ định

Chống chỉ định với các đối tượng bệnh nhân sau:

• Mang thai.
• Cho con bú.
• Ðộng kinh hay loét dạ dày.
• Dị ứng với amantadin.
• Có tiền sử loạn tâm thần.

Liều dùng và cách dùng

Uống amantadin sau bữa ăn.

Người lớn

Ðiều trị bệnh Parkinson: Liều duy trì thường dùng trong trường hợp chỉ dùng amantadin là 100mg/ lần, ngày uống hai lần. Liều tối đa là 400mg/ ngày, chia làm nhiều lần. Cần theo dõi chặt chẽ người dùng amantadin liều cao.

Dùng kết hợp với levodopa: Liều duy trì của amantadin là 100 - 200mg/ ngày; còn liều levodopa thì được tăng dần lên. Amantadin rất hữu ích đối với người bệnh không thể tăng liều levodopa do tác dụng không mong muốn.

Ðối với người mắc bệnh nặng hoặc người có uống các thuốc chống Parkinson khác: Liều ban đầu là 100mg/ ngày, sau đó cứ 7 - 14 ngày lại tăng thêm 100 mg/ngày, cho đến khi có tác dụng; liều tối đa là 400mg/ ngày chia làm 2 lần.

Không được ngừng amantadin đột ngột ở người bệnh Parkinson.

Ðiều trị các hội chứng ngoại tháp: 100mg/ lần, ngày uống hai lần; liều tối đa là 300mg/ ngày chia làm 3 lần.

Phòng bệnh cúm A: 200mg/ ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần; dùng liên tục ít nhất 10 ngày sau khi tiếp xúc hoặc dùng liền trong 2 - 3 tuần sau khi được tiêm phòng vaccin cúm A; nếu không có vaccin hoặc chống chỉ định dùng vaccin thì phải uống trong 90 ngày liền.

Ðiều trị cúm: 200mg/ ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần; uống trong vòng 24 - 48 giờ sau khi bắt đầu có triệu chứng bệnh và uống cho đến khi các triệu chứng đã hết được 24 - 48 giờ.

Liều cho trẻ em để phòng và điều trị cúm

1 - 9 tuổi: 4,4 - 8,8mg/ kg/ ngày, chia làm 2 lần; liều tối đa: 150mg/ ngày.

9 - 12 tuổi: 100mg/ lần, ngày uống 2 lần.

Ðể phòng bệnh: Uống thuốc liên tục ít nhất 10 ngày sau khi tiếp xúc hoặc uống liên tục trong 2 - 3 tuần sau khi được tiêm vaccin cúm A. Nếu không có vaccin hoặc có chống chỉ định tiêm vaccin thì phải uống liên tục trong 90 ngày.

Ðể điều trị: Uống thuốc liên tục cho đến khi các triệu chứng đã hết được 24 - 48 giờ.

Ðiều chỉnh liều trong phòng và chữa cúm

Người trên 65 tuổi: 100 mg/ngày.

Người suy thận: cần điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin:

• Độ thanh thải creatinin 30-50ml/ phút: 100mg/ ngày.
• Độ thanh thải creatinin 15-29ml/ phút: 200mgngày đầu, sau đó cứ cách 1 ngày uống 100mg.
• Độ thanh thải creatinin < 15ml/ phút: 200mg, mỗi tuần 1 lần.
• Người đang thẩm phân, lọc máu: Mỗi tuần uống 200mg.

Thận trọng

Phải thông báo cho người bệnh là thuốc ảnh hưởng xấu lên khả năng tập trung và khả năng phối hợp vận động, ở người cần có phản xạ nhanh, ví dụ người vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ. Phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc amantadin ở các đối tượng sau: Suy thận, hoặc mắc bệnh gan; suy tim ứ máu, phù ngoại vi, hạ huyết áp thế đứng; loạn tâm thần, co giật; đang dùng thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương; quá 65 tuổi; có tiền sử viêm da dạng eczema.

Ngừng dùng thuốc đột ngột ở người bệnh Parkinson sẽ làm bệnh tiến triển xấu đi nhanh chóng.

Tương tác với các thuốc khác

Amantadin làm tăng các tác dụng không mong muốn của các thuốc kháng muscarin. Cần phải giảm liều thuốc kháng muscarin khi dùng đồng thời với amantadin.

Amantadin có thể làm tăng tác dụng ngoại ý của levodopa.

Tác dụng phụ

Mờ mắt, hoa mắt, lâng lâng, lo lắng, khó ngủ, trầm cảm hoặc lo âu, sưng bàn tay, chân hoặc bàn chân, tiểu khó, khó thở, phát ban. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Amantadin dùng theo đường uống. Thuốc hấp thu hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khi uống duy nhất một liều 100 mg, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương sau 1 - 4 giờ ở người trẻ tuổi và sau 4,5 - 7 giờ ở người đứng tuổi. Sau 4 - 7 ngày có nồng độ ổn định trong huyết tương. Thể tích phân bố là 6,6 ± 1,5 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,39 ± 0,13 lít/giờ/kg. Nửa đời trong huyết tương khoảng 15 giờ ở người trẻ tuổi; khoảng 28 giờ ở người cao tuổi. Nửa đời trong huyết tương kéo dài ở người suy thận và tỷ lệ thuận với mức độ nặng của suy thận. Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận theo độ thanh thải creatinin. Amantadin đào thải theo nước tiểu (78 - 88%) dưới dạng không bị biến đổi.

Dược lực

Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A. Amantadin kìm hãm ở giai đoạn sớm quá trình sao chép virus, có thể bằng cách ức chế các hạt virus mất lớp vỏ bọc. Ðể phòng nhiễm, thuốc cần có ở các mô trước khi bị virus xâm nhập; tuy nhiên, nếu uống thuốc trong vòng 24 - 48 giờ sau khi các triệu chứng xuất hiện thì các triệu chứng của cúm sẽ nhẹ hơn và hết nhanh hơn. Amantadin không ảnh hưởng lên tính tạo miễn dịch của vaccin cúm A. Các chủng virus cúm A kháng amantadin có thể được hình thành trong quá trình điều trị, do sự biến đổi gen của virus. Các chủng kháng amantadin này tỏ ra có khả năng lây truyền. Ðể phòng tạm thời bệnh cúm, người ta dùng amantadin để bổ trợ vaccin cúm cho người có nguy cơ cao, những người có nhiều nguy cơ bị lây nhiễm do tiếp xúc tại nhà và các nhân viên y tế được tiêm vaccin cúm. Phòng cúm bằng thuốc không thể thay thế cho việc tiêm phòng vaccin cúm hàng năm.

Amantadin cũng được dùng trong điều trị bệnh Parkinson, phối hợp với trị liệu khác, và trong điều trị các hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Trong não, thuốc ngăn cản sự tái thu nhập dopamin ở các tận cùng của các sợi thần kinh tiết dopamin, và do đó làm tăng nồng độ dopamin ở các synap. Ðiều này tăng cường chức năng của các con đường thần kinh còn lại ở liềm đen và thể vân của người mắc bệnh Parkinson. Amantadin được dùng điều trị khởi đầu một mình hoặc kết hợp với levodopa. Triệu chứng lâm sàng mất vận động và cứng cơ tiến triển tốt nhờ tác dụng của amantadin; tác dụng này kém so với levodopa nhưng hơn tác dụng của các thuốc kháng muscarin. Ðáp ứng với amantadin thường là vừa phải. Ngay cả trong trường hợp người bệnh có đáp ứng rất tốt đối với amantadin, thì thường sau từ 6 đến 8 tuần uống thuốc liên tục, tác dụng của thuốc giảm dần và có thể mất tác dụng trong khoảng tháng thứ 2 và tháng thứ 18. Có thể giảm thiểu được điều này nếu dùng thuốc ngắt quãng, chỉ uống thuốc 2 - 3 tuần rồi nghỉ thuốc vài tuần. Nếu dùng phối hợp với levodopa thì có tác dụng hơn là chỉ dùng một trong hai loại thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Amantadine có thể gây đau bụng. Hãy uống amantadine sau bữa ăn hoặc uống cùng với sữa.