Thông tin cơ bản thuốc Theophylline
Tác dụng thuốc Theophylline
Dược động học/Dược lực
Dược động học
,Theophylline, là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophylline trong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt. ,– Hấp thụ: ,Theophylline, được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sau khi dùng 400 mg ,Theophylline,, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mức khoảng 4,65mcg/ml sau khoảng thời gian trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dưới đường biểu diễn nồng độ trong huyết tương (AUC) là 56,64mcg.giờ/ml. ,– Phân bố: Thể tích phân phối trung bình là 0,45l/kg (khoảng biến thiên là 0,3 đến 0,7l/kg). ,Theophylline, không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương. ,– Chuyển hóa và bài tiết: Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc bài tiết là do thận; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của theophylline bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng minh. Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt là ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá (1-2gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc có thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan.
Dược lực
Theophylline, (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm giãn phế quản loại xanthin.