Testosterone

Tra cứu thông tin về thuốc Testosterone trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Testosterone

Dạng bào chế

Viên nén, viên nang mềm, viên nhộng, ống tiêm, kem, miếng dán

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén methyl testosteron: 5 mg; 10 mg; 25 mg; 50 mg.
Viên ngậm dưới lưỡi testosteron 10 mg.
Viên nén fluoxymesteron 5 mg.
Viên nén mesterolon 25 mg.
Viên nén norethandolon 10 mg.
Viên nang mềm testosteron undecanoat 40 mg.
Viên nhộng danazol 200 mg.
Ống tiêm: Testosteron enanthat 250 mg.
Ống tiêm: Testosteron heptylat 50 mg, 100 mg, 250 mg.
Ống tiêm: Testosteron propionat 10 mg, 25 mg, 50 mg.
Ống tiêm Nandrolon 50 mg.
Ống tiêm Trenbolon 50 mg.
Kem androstanolon 2,5%.
Miếng dán Androderm.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 - 30^oC. Tránh ánh sáng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới do tuyến yên hay tinh hoàn hay do cắt bỏ 2 tinh hoàn.
Dậy thì muộn ở con trai.
Chỉ định phụ (thường dùng steroid đồng hóa): Ðiều trị một số ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh có di căn xương (carcinom vú rải rác).
Thiếu máu không tái tạo.
Kém dinh dưỡng nặng ở người cao tuổi.

Chống chỉ định

Phụ nữ đang mang thai hay đang cho con bú.
Nam giới bị ung thư biểu mô (carcinoma) vú hay ung thư tuyến tiền liệt.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Một số rối loạn tâm thần, đặc biệt là hung hãn.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng phải căn cứ vào tình trạng cụ thể của từng người bệnh. Cần có sự theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và xét nghiệm.

Liều thường dùng:

Ðường qua da:

Kem bôi: Gel androstanolon (gel dihydrotestosteron) 2,5% (Andractim): 5 - 10 g gel/ngày, bôi sáng hoặc chiều sau khi làm vệ sinh, bôi kem lên một diện rộng (cánh tay, vai, ngực, bụng, đùi) để khô rồi mới mặc quần áo (điều trị toàn thân).2,5 - 5 g gel/ngày trong 3 tháng: Ðiều trị vú to ở nam giới, bôi trực tiếp lên vùng vú.

Miếng dán Androderm: 2,5 mg/ngày và 5 mg/ ngày, bắt đầu dán 5 mg vào buổi tối (khoảng 10 giờ đêm) vào vùng da sạch, khô ở bụng, đùi, chi trên. Tránh dán ở vùng có xương lồi, vùng nằm đè. Thay đổi vị trí mỗi lần dán. Tăng hoặc giảm liều tùy theo kết quả.

Ðường uống

Testosteron undecanoat: Viên nang 40 mg để nuốt, không nhai, sau bữa ăn; liều uống chia đều sáng và chiều; nếu số nang lẻ thì uống liều cao vào buổi sáng.

Thông thường: 3 hoặc 4 nang/24 giờ (120 - 160 mg/24 giờ) chia làm 2 lần, sáng và chiều. Uống trong 2 - 3 tuần rồi giảm xuống 1 - 3 nang/24 giờ (40 - 120 mg/24 giờ) tùy theo kết quả.

Fluoxymesteron: Viên 5 mg.

Ðiều trị thay thế hormon: 2 - 10 mg/24 giờ.

Tăng đồng hóa: 2 - 5 mg/24 giờ.

Kích thích tạo máu (đều trị thiếu máu không tái tạo): 10 - 20 mg/24 giờ.

Mesterolon: Viên 25 mg.

Liều thông thường: 50 - 75 mg/24 giờ (2 - 3 viên/24 giờ) trong một thời gian ít nhất 3 tháng.

Tiêm bắp sâu: Phải dùng bơm tiêm thủy tinh. Nếu bơm tiêm nhựa (polypropylen) thì phải tiêm ngay sau khi lấy thuốc.

Testosteron enanthat (Androtardyl): Ống 250 mg.

250 mg tiêm bắp sâu mỗi tháng.

Testosteron heptylat: Ống 1 ml chứa 50 mg, 100 mg, 250 mg.

Liều thường dùng: 100 - 250 mg; tiêm bắp sâu, cách nhau 15 ngày một lần, sau đó mỗi tháng 1 lần.

Thận trọng

Người bị bệnh tim mạch, suy thận hay suy gan, động kinh, nhức nửa đầu, đái tháo đường, hay các bệnh có thể bị nặng lên do ứ nước hoặc do phù.
Người bị tăng calci huyết hay tăng calci niệu.
Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Tránh dùng cùng các dẫn chất 17 alpha - alkyl cho người có tổn thương gan.
Hết sức thận trọng khi dùng steroid đồng hóa cho trẻ em vì tác dụng nam hóa và đóng sớm các sụn nối đầu xương.

Tương tác với các thuốc khác

Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc chống đông: Dùng đồng thời sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu.
Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc hạ đường huyết: Cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường nếu dùng testosteron và các steroid đồng hóa.
Testosteron và các thuốc phong bế thần kinh - cơ: Dùng testosteron dài ngày có thể kháng lại tác dụng của suxamethonium và vecuronium.
Testosteron, steroid đồng hóa có thể làm sai lệch nhiều kết quả xét nghiệm (các xét nghiệm dung nạp glucose và thăm dò chức năng tuyến giáp).
Các thuốc gây cảm ứng hệ enzym chuyển hóa thuốc của gan có thể làm giảm tác dụng của testosteron và của các steroid đồng hóa.

Tác dụng phụ

Các thuốc nam tính hóa tự nhiên và tổng hợp (các androgen) có thể gây ra những tác dụng không mong muốn có liên quan đến tác dụng nam tính hóa hay đồng hóa của thuốc.

Thường gặp, ADR >1/100

Rối loạn nước, điện giải: Giữ nitrogen, giữ natri và nước, gây phù.

Nội tiết: Cương dương vật, tính dục thay đổi.

Cơ - xương: Phát triển xương nhanh và đóng sớm các sụn nối đầu xương (ở thiếu niên).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Trứng cá, rậm lông, hói đầu.

Nội tiết: Ít tinh trùng, phì đại và ung thư tuyến tiền liệt,vú to ở nam giới, mất kinh nguyệt ở nữ.

Tim: Tim to, suy tim.

Tăng calci huyết, đặc biệt là ở người bệnh phải nằm một chỗ.

Dung nạp glucose kém.

Tăng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), giảm lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nên làm tăng nguy cơ mắc bệnh mạch vành.

Tăng hematocrit, tăng hoạt tính phân giải fibrin.

Thay đổi giọng nói ở phụ nữ và trẻ em.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Gan: Vàng da, ứ mật, ung thư biểu mô.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Sự hấp thu testosterone qua da biến đổi trong khoảng từ 7% đến 13% cho một liều dùng. ,Sau khi được hấp thu qua da và bão hòa bể chứa da, testosterone khuyếch tán vào tuần hoàn toàn thân với nồng độ tương đối ổn định trong suốt chu kỳ 24 giờ. Nồng độ testosterone trong huyết thanh tăng từ giờ đầu tiên sau khi bôi thuốc và đạt trạng thái ổn định kể từ ngày thứ 2. Sau đó sự biến thiên của nồng độ testosterone hàng ngày có biên độ tương tự như biên độ đã được quan sát trong nhịp xuất hiện một lần mỗi ngày của testosterone nội sinh. Do đó, đường qua da tránh được các đỉnh khuyếch tán trong máu xảy ra khi sử dụng đường tiêm. Ðường qua da không gây ra nồng độ steroid trong gan quá mức sinh lý, ngược lại với liệu pháp hormon nam qua đường uống. ,5g ,Testosterone, đưa vào tạo một nồng độ testosterone trung bình khoảng 2,5ng/ml. ,Khi ngưng điều trị, nồng độ testosterone bắt đầu sụt giảm khoảng 24 giờ sau liều cuối cùng. Nồng độ testosterone sẽ trở lại mức căn bản khoảng 72 đến 96 giờ sau liều cuối cùng. ,Các chất chuyển hóa chính có hoạt tính chủ yếu của testosterone là dihydrotestosterone và estradiol. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa testosterone liên hợp.

Dược lực

Các nội tiết tố nam nội sinh, chủ yếu là testosterone, được tiết ra bởi tinh hoàn và chất chuyển hóa chính của nó là DHT, chịu trách nhiệm cho sự phát triển các cơ quan sinh dục bên ngoài và bên trong, duy trì các đặc tính sinh dục thứ phát (kích thích phát triển lông, vỡ giọng, xuất hiện khoái cảm), và chịu trách nhiệm cho tác dụng chung trên sự đồng hóa protein, cho sự phát triển cơ bám xương, phân bố mỡ trên cơ thể, cho việc hạn chế sự bài tiết nitơ, natri, kali, clo, phospho và nước qua nước tiểu. ,Testosterone, không gây ra sự phát triển tinh hoàn: nó làm giảm sự bài tiết các hormon hướng sinh dục (gonadotrophin) của tuyến yên.