Pazopanib

Thông tin cơ bản thuốc Pazopanib

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển và / hoặc di căn.
• Sarcoma mô mềm (STS) tiến triển đã được hóa trị trước đó.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Liều dùng và cách dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo là 800mg, ngày một lần khi dạ dày không có thức ăn (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn). Liều tối đa không nên vượt quá 800mg. Uống cả viên, không làm vỡ viên thuốc. Nếu quên liều: không uống bổ sung nếu thời gian giãn cách với liều kế tiếp <12 giờ.

• Trong ung thư biểu mô tế bào thận (RCC), có thể giảm liều khởi đầu xuống 400mg, và giảm hoặc tăng liều phải ở nấc 200mg, dựa trên khả năng dung nạp của từng cá nhân.
• Trong sarcoma mô mềm (STS), giảm hoặc tăng liều phải ở nấc 200mg, dựa trên khả năng dung nạp của từng cá nhân.
• Bệnh nhân suy gan trung bình: Xem xét thuốc thay thế pazopanib. Nếu sử dụng pazopanib cho bệnh nhân suy gan trung bình, liều dùng nên được giảm xuống còn 200mg / ngày. Không dùng pazopanib cho bệnh nhân suy gan nặng.
• Sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 mạnh: Việc sử dụng đồng thời pazopanib với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ, ketoconazol, ritonavir, clarithromycin) làm tăng nồng độ pazopanib, nên tránh áp dụng. Nếu dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, giảm liều pazopanib đến 400mg. Giảm liều hơn nữa có thể cần thiết nếu các hiệu ứng bất lợi xảy ra trong khi điều trị.
• Sử dụng đồng thời với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: Việc sử dụng đồng thời pazopanibvớicác thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ, rifampin) có thể làm giảm nồng độ pazopanib, nên tránh áp dụng.

Thận trọng

Trước khi dùng pazopanib, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với pazopanib, bất kỳ loại thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc papaverine và các thuốc bạn đang sử dụng. Nói với bác sĩ nếu bạn ho ra máu hoặc bị chảy máu dạ dày, ruột hoặc não trong 6 tháng cuối hoặc đã phẫu thuật trong vòng 7 ngày, có hoặc đã từng có thủng dạ dày hoặc ruột non; các bất thường khác về đường tiêu hóa; hội chứng Gilbert; huyết áp cao; đột quỵ; nhịp tim bất thường; khoảng QT kéo dài; nhồi máu cơ tim; tức ngực; bệnh tim hoặc bệnh tuyến giáp. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang dùng pazopanib.

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của pazopanib chưa được thiết lập ở bệnh nhân nhi.
• Sử dụng trong lão khoa: Thận trọng khi dùng pazopanib cho người cao tuổi vì độ nhạy của cơ thể với thuốc có thể cao hơn người trẻ.
• Bệnh nhân suy gan: Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan.

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Pazopanib

• Thuốc ức chế hoặc gây cảm ứng enzyme Cytochrome P450 (CYP3A4): Sự chuyển hóa của pazopanib trong ti lạp thể gan chủ yếu qua trung gian CYP3A4 và một phần qua CYP1A2 và CYP2C8. Do đó, các chất ức chế và gây cảm ứng CYP3A4 có thể làm thay đổi sự chuyển hóa của pazopanib.Sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 mạnh: Việc sử dụng đồng thời pazopanib với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ, ketoconazol, ritonavir, clarithromycin) làm tăng nồng độ pazopanib, nên tránh áp dụng. Nếu dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, giảm liều pazopanib đến 400mg. Giảm liều hơn nữa có thể cần thiết nếu các hiệu ứng bất lợi xảy ra trong khi điều trị.Sử dụng đồng thời với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: Việc sử dụng đồng thời pazopanib với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ, rifampin) có thể làm giảm nồng độ pazopanib, nên tránh áp dụng.
• Thuốc ức chế vận chuyển: Nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy pazopanib là một chất nền của P-glycoprotein (P-gp) và protein kháng ung thư vú (BCRP). Vì vậy, quá trình hấp thu và loại bỏ pazopanib có thể bị ảnh hưởng bởi các chất có ảnh hưởng đến P-gp và BCRP.Tránh dùng đồng thời pazopanib với các thuốc ức chế mạnh P-gp hoặc BCRP vì nguy cơ tăng tiếp xúc với pazopanib.

Ảnh hưởng của Pazopanib lên các thuốc khác

Tác dụng của Pazopanib trên chất nền CYP: Pazopanib là một chất ức chế yếu CYP3A4, CYP2C8 và CYP2D6 trong cơ thể, không có ảnh hưởng trên CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19. Không nên sử dụng đồng thời Pazopanib với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6 hoặc CYP2C8 vì có thể dẫn đến ức chế sự chuyển hóa của các thuốc này, tăng nguy cơ gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng.

Các tương tác khác

• Sử dụng đồng thời Pazopanib và Simvastatin: Sử dụng đồng thời Pazopanib và simvastatin, có thể làm tăng men gan ALT.
• Thuốc làm tăng pH dạ dày: Dùng đồng thời Pazopanib với esomeprazole pazopanib, một chất ức chế bơm proton (PPI) gây giảm tác dụng của pazopanib khoảng 40% (AUC và Cmax). Nên tránh áp dụng. Nếu cần thiết, nên dùng các thuốc này cách nhau vài giờ.

Tác dụng phụ

• Tiêu chảy, táo bón, ợ nóng, thay đổi vị giác, đau khớp hoặc cơ bắp, sưng mặt, đau, đỏ lòng bàn tay và lòng bàn chân, rụng tóc, móng tay hoặc tóc mỏng, giòn, thay đổi màu tóc, thay đổi sắc tố da, phát ban, yếu ớt, trầm cảm, khó chịu ở nhiệt độ lạnh, giảm cân, nhịp tim nhanh hoặc không đều, tức ngực, đau ở cánh tay, lưng, cổ hoặc hàm, khó thở, đau đầu, nói chậm hoặc khó khăn, chóng mặt hoặc muốn ngất, yếu hoặc tê tay hoặc chân, vết thương không lành, đau hoặc sưng bụng, phân có màu đen, có máu đỏ trong phân, nôn ra máu, chất nôn giống bã cà phê, có máu trong nước tiểu, chảy máu cam, ho ra máu. Pazopanib có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.
• Thuốc có thể gây nhiễm độc gan nặng, thậm chí gây tử vong, kéo dài khoảng QT, rối loạn chức năng tim, hình thành huyết khối gây tắc động mạch, huyết khốitĩnh mạch, huyết khối vi mạch, thủng đường tiêu hóa, tăng huyết áp, suy giáp, nhiễm trùng.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng của quá liều có thể bao gồm mệt mỏi quá mức. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo ít hơn 12 giờ thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Không ăn bưởi hoặc uống nước bưởi khi dùng thuốc này.