Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Glimepirid
Dạng bào chế: Viên nén
Chỉ định:

Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường týp 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân. Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin.

Hàm lượng:

Viên nén 1 mg, 2 mg, 3 mg và 4 mg.

Liều lượng:

Liều dùng tuỳ thuộc glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Nên dùng liều thuốc thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn. Liều khởi đầu nên là 1 mg/ngày. Sau đó, cứ mỗi 1 - 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, thì tăng liều thêm 1 mg/ngày, cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Liều tối đa của glimepirid là 8 mg/ngày. Thông thường, người bệnh đáp ứng với liều 1 - 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 hoặc 8 mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.

Thường uống thuốc 1 lần trong ngày, vào trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng có nhiều thức ăn, hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai, với khoảng nửa cốc nước. Không bao giờ được uống bù một liều đã bị quên không uống. Nếu phát hiện đã dùng một liều quá lớn hoặc uống dư một liều, phải báo ngay cho thày thuốc giải quyết trước khi xuất hiện các biểu hiện quá liều.

Phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau:

Nếu sau khi uống 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì người bệnh đó có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.

Khi bệnh được kiểm soát, glucose huyết ổn định, thì độ nhạy cảm với insulin được cải thiện, do đó nhu cầu glimepirid có thể giảm sau khi điều trị được một thời gian. Cần phải giảm liều glimepirid để tránh bị tụt glucose huyết.

Khi cân nặng của người bệnh thay đổi.

Khi sinh hoạt của người bệnh thay đổi.

Khi có sự kết hợp với thuốc hoặc các yếu tố có thể làm tăng hoặc giảm glucose huyết.

Suy giảm chức năng gan, thận

Trường hợp suy giảm chức năng thận, liều ban đầu chỉ dùng 1 mg/1 lần mỗi ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 22 ml/phút, thường chỉ dùng 1 mg/1 lần mỗi ngày, không cần phải tăng hơn. Đối với suy giảm chức năng gan, chưa được nghiên cứu. Nếu suy thận nặng hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng insulin.

Chuyển từ thuốc khác chữa đái tháo đường sang glimepirid

Cũng phải khởi đầu bằng 1 mg/ngày, rồi tăng liều dần như trên, dù người bệnh đã dùng đến liều tối đa của thuốc chữa đái tháo đường mà trước đây đã dùng. Nếu thuốc dùng trước đó có thời gian tác dụng kéo dài (như clorpropamid), hoặc có tương tác cộng hợp với glimepirid, có thể phải cho người bệnh nghỉ thuốc trong một thời gian (1, 2 hoặc 3 ngày tuỳ theo thuốc dùng trước đó).

Dùng phối hợp glimepirid và metformin hoặc glitazon

Khi dùng glimepirid đơn độc mà không kiểm soát được glucose huyết nữa, thì có thể dùng phối hợp với metformin hoặc glitazon. Cần điều chỉnh liều, bắt đầu từ liều thấp của mỗi thuốc, sau tăng dần lên cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Khi sử dụng đồng thời glimepirid và metformin, các nguy cơ tụt đường huyết liên quan đến glimepirid vẫn tiếp tục và có thể tăng lên. Cần phải thận trọng.

Dùng phối hợp glimepirid và insulin

Sau khi dùng glimepirid được một thời gian, nếu dùng glimepirid đơn độc 8 mg/ngày mà không kiểm soát được glucose huyết, thì có thể phối hợp thêm với insulin, bắt đầu từ liều insulin thấp, rồi tăng dần cho đến liều kiểm soát được glucose huyết. Khi kết quả đã ổn định, cần giám sát kết quả phối hợp thuốc bằng cách theo dõi glucose huyết hàng ngày.

Dược động học:

Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.

Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 - 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn.

Dùng glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hoá thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không thấy glimepirid còn ở dạng chưa chuyển hoá. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hoá ở gan. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.

Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau - thai, nhưng qua hàng rào máu - não rất kém.

Dược lực:

Glimepirid là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylure. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào bêta đảo Langerhans của tuyến tuỵ.

Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng của tế bào bêta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP lại. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào. Việc tăng nồng độ ion calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

Ngoài ra, glimepirid cũng còn có tác dụng ngoài tuỵ. Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan. Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ, làm tăng thu nạp glucose vào các mô cơ và mô mỡ.

Chất chuyển hoá hydroxy của glimepirid cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần.

Glimepirid có hợp đồng tác dụng với metformin hoặc với insulin.

Nhóm sản phẩm: Thuốc chống đái tháo đường týp 2, dẫn chất sulfonylure
Tương tác thuốc:
  • Các thuốc làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid như insulin, các thuốc khác làm hạ glucose huyết, cloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, ifosfamid, thuốc ức chế MAO, thuốc chống viêm không steroid (acid paraaminosalicylic, các salicylat, phenylbutazon, oxyphenbutazon, azapropazon), probenecid, miconazol, các quinolon, các sulfonamid, thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển, các steroid đồng hoá và nội tiết tố sinh dục nam. Khi phối hợp một trong các thuốc trên với glimepirid, có thể dẫn đến nguy cơ tụt glucose huyết rất nguy hiểm. Khi đó, phải điều chỉnh, giảm liều glimepirid.
  • Các thuốc làm tăng glucose huyết khi phối hợp với glimepirid như các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazid, corticosteroid, diazoxid, catecholamin và các thuốc cường giao cảm khác, glucagon, acid nicotinic (liều cao), estrogen và thuốc tránh thai có estrogen, phenothiazin, phenytoin, hormon tuyến giáp, rifampicin. Khi phối hợp một trong các thuốc trên với glimepirid có thể dẫn đến tăng glucose huyết, không kiểm soát được glucose huyết nữa. Khi đó, phải điều chỉnh tăng liều glimepirid.
Tác dụng phụ:

Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết. Khi xảy ra tụt glucose huyết, cần thực hiện như mục “Quá liều và xử trí”.

Thường gặp, ADR > 1/100

  • Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
  • Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
  • Mắt: Khi bắt đầu dùng, thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mề đay, ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

  • Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
  • Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
  • Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
  • Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
Chống chỉ định:
  • Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường týp 1), nhiễm acid-ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng insulin.
  • Người bị suy thận nặng, suy gan nặng, người có thai hoặc muốn có thai, người nuôi con bú. Riêng người cho con bú, nếu ngừng cho bú thì có thể dùng glimepirid.
  • Người mẫn cảm với glimepirid, người đã từng bị dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid, hoặc mẫn cảm với một thành phần nào đó có trong thuốc.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.