Diazepam (ống thụt hậu môn)

Thông tin cơ bản thuốc Diazepam (ống thụt hậu môn)

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Diazepam ống thụt hậu môn được sử dụng trong các tình huống khẩn cấp để ngăn chặn cơn co giật cluster (đợt tăng co giật) ở những người đang dùng thuốc khác để điều trị bệnh động kinh (co giật).

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc. Nhược cơ, suy hô hấp nặng.
• Không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi. Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở nhóm người bệnh này.
• Không dùng diazepam điều trị bệnh loạn thần mạn.
• Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể bị ức chế điều chỉnh tâm lý.

Liều dùng và cách dùng

Khi điều trị liên tục và đạt được tác dụng mong muốn thì nên dùng liều thấp nhất. Ðể tránh nghiện thuốc (không nên dùng quá 15 - 20 ngày).

• Trẻ em dưới 10 kg: Không dùng; từ 10 - 15 kg: 1 ống 5 mg; trên 15 kg: 1 ống 10 mg.
• Người lớn: 0,5 mg/kg (2 ống 10 mg).
• Người cao tuổi và người yếu: Không nên dùng quá 1/2 liều người lớn.
• Thuốc tiền mê: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 kg: 10 mg diazepam.
• Người cao tuổi và trẻ em dưới 12 kg: 5 mg diazepam.

Thận trọng

• Thận trọng với người bệnh giảm chức năng gan, thận, bệnh phổi mạn tính, bệnh glôcôm góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch.
• Nghiện thuốc ít xảy ra khi sử dụng diazepam trong thời gian ngắn. Triệu chứng cai thuốc cũng có thể xảy ra với người bệnh dùng liều điều trị thông thường và trong thời gian ngắn, có thể có di chứng về tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm.Với người bệnh điều trị dài ngày các triệu chứng trên hay xảy ra hơn và cần chú ý.
• Cũng như các benzodiazepin khác cần rất thận trọng khi dùng diazepam điều trị cho người bệnh bị rối loạn nhân cách.
• Diazepam tăng tác dụng của rượu, ảnh hưởng đến khả năng tập trung lái xe và điều khiển máy móc.

Tương tác với các thuốc khác

• Diazepam làm tăng ức chế hô hấp do morphin.
• Cimetidin và cifloxacin giảm độ thanh thải của diazepam do đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
• Isoniazid tăng thời gian bán huỷ của diazepam từ 34 - 45 giờ.
• Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.
• Cafein làm giảm tác dụng an thần của diazepam.
• Diazepam làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh khác, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.
• Dùng phối hợp với barbiturat, alcol hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác sẽ làm tăng nguy cơ gây ức chế hô hấp.
• Khi dùng cùng thuốc giảm đau gây ngủ, liều của thuốc ngủ phải giảm ít nhất 1/3 và tăng từng lượng nhỏ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: buồn ngủ; hoa mắt; đau đầu; đau bụng; căng thẳng; tiêu chảy; đứng không vững; bất thường tâm trạng; thiếu sự phối hợp; sổ mũi; khó ngủ hoặc duy trì giấc ngủ

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: phát ban; khó thở; quá khích; ảo giác; lên cơn thịnh nộ

Dược động học/Dược lực

Dược động học

• Diazepam làm tăng ức chế hô hấp do morphin.
• Cimetidin và cifloxacin giảm độ thanh thải của diazepam do đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
• Isoniazid tăng thời gian bán huỷ của diazepam từ 34 - 45 giờ.
• Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.
• Cafein làm giảm tác dụng an thần của diazepam.
• Diazepam làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh khác, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.
• Dùng phối hợp với barbiturat, alcol hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác sẽ làm tăng nguy cơ gây ức chế hô hấp.
• Khi dùng cùng thuốc giảm đau gây ngủ, liều của thuốc ngủ phải giảm ít nhất 1/3 và tăng từng lượng nhỏ.

Dược lực

Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu, và tác dụng an thần, gây ngủ. Ngoài ra, diazepam còn có tác dụng giãn cơ, chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống co cơ và xử trí các triệu chứng khi cai rượu.

Diazepam gắn với các thụ thể đặc hiệu trên hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên hệ chặt chẽ về chức năng với thụ thể của hệ thống dẫn truyền GABA (Gamma Amino Butyric Acid). Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam tăng tác dụng ức chế của hệ dẫn truyền GABA.

Quá liều và cách xử trí

Biểu hiện: Ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.

Xử trí: Theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. Có thể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để hủy bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin.