Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Chlorpropamide
Chỉ định:

Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2) không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn.

Liều lượng:

Uống Chlorpropamide mỗi ngày một lần cùng bữa ăn sáng. Nếu kém dung nạp có thể chia làm 2 lần vào trước bữa ăn sáng và tối.

Liều người lớn: Thay đổi theo từng người tùy mức độ nặng nhẹ của bệnh. Khởi đầu thường dùng 250mg/ ngày, sau đó cứ 3 - 5 ngày lại tăng hoặc giảm thêm 50 - 125mg cho tới khi kiểm soát được đái tháo đường. Liều duy trì thường là 250mg/ ngày. Một số người bệnh đái tháo đường nhẹ đáp ứng tốt với liều 100mg hoặc thấp hơn. Người bệnh nặng phải dùng liều 500mg/ ngày. Người nào không đáp ứng với liều 500mg/ ngày thường cũng không đáp ứng với liều cao hơn; không khuyến cáo dùng liều duy trì vượt quá 750mg/ ngày.

Người cao tuổi dễ nhạy cảm với tác dụng hạ đường huyết của Chlorpropamide, nên dùng liều khởi đầu 100 - 125mg, 1 lần/ ngày, sau đó cứ 3 - 5 ngày tăng thêm hoặc giảm 50 - 125mg cho tới khi đạt kết quả.

Trong khi dùng thuốc, vẫn phải duy trì chế độ ăn kiêng của người bệnh đái tháo đường.

Dược động học:

Clorpropamid được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Trong vòng 1 giờ sau khi uống một liều đơn, thuốc được phát hiện trong huyết tương và đạt mức cao nhất trong vòng 2 - 4 giờ. Tác dụng hạ đường huyết của clorpropamid xuất hiện trong vòng 1 giờ, đạt cao nhất sau 3 - 6 giờ và còn tồn tại trong vòng 24 giờ sau. Trong số các thuốc sulfonylurê chống đái tháo đường hiện có, clorpropamid có thời gian tác dụng dài nhất. Sau khi uống dài ngày, thuốc không tích lũy trong huyết tương, vì tốc độ hấp thu và đào thải ổn định trong khoảng 5 - 7 ngày. Clorpropamid liên kết mạnh với protein huyết tương (83 - 95%). Thuốc chuyển hóa và thải trừ ra nước tiểu ở dạng không biến đổi và dạng hydroxyl hóa hoặc thủy phân. Trong vòng 96 giờ, 80 - 90% liều uống đơn thải trừ ra nước tiểu. Clorpropamid có nửa đời khoảng 36 giờ.

Dược lực:

Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động. Dùng dài ngày, các sulfonylurê còn có một số tác dụng khác ngoài tụy, góp phần làm giảm đường huyết, như tăng sử dụng glucose ở ngoại vi, ức chế tân tạo glucose ở gan và có thể cả tăng tính nhạy cảm và/hoặc số lượng thụ thể insulin ở ngoại vi.

Tương tác thuốc:

Rượu: phản ứng giống disulfiram (co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, đỏ bừng, hạ đường huyết) có thể xảy ra với mọi sulfonylurê; làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Dùng đồng thời Glucocorticoid, amphetamin, barbiturat, salbutamol, terbutalin, hydantoin, baclofen, bumetanid, thuốc chẹn canxi, acetazolamid, clorthalidon, thuốc tránh thai đường uống, ACTH, dextrothyroxin, adrenalin, a-xít ethacrynic, furosemid, thuốc lợi tiểu thiazid, hormon tuyến giáp với Chlorpropamide có thể làm tăng nồng độ glucose trong máu; có thể cần điều chỉnh liều lượng của một hoặc cả hai thuốc.

Allopurinol: Tăng nguy cơ hạ đường huyết do ức chế tiết Chlorpropamide ở ống thận; cần phải theo dõi chặt chẽ.

Steroid tăng dưỡng, androgen: Tăng nguy cơ hạ đường huyết, có thể phải điều chỉnh liều lượng thuốc đái tháo đường.

Thuốc chống đông máu, dẫn xuất coumarin và indandion: Khởi đầu có thể làm tăng nồng độ của cả thuốc chống đông máu và sulfonylurê trong huyết tương; tiếp tục điều trị có thể xảy ra giảm nồng độ thuốc chống đông máu trong huyết tương và tăng chuyển hóa của sulfonylurê ở gan.

Các thuốc chống viêm không steroid, cloramphenicol, clofibrat, các chất ức chế monoaminoxydase, probenecid, salicylat, sulfonamid làm tăng nguy cơ hạ đường huyết do đẩy sulfonylurê ra khỏi liên kết với protein huyết thanh.

Các thuốc chẹn beta có thể làm che lấp một số triệu chứng của hạ đường huyết (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh). Cần tăng cường theo dõi người bệnh.

Ketoconazol, miconazol: Làm giảm chuyển hóa của sulfunylurê, dẫn đến hạ đường huyết nặng.

Rifampicin: Chuyển hóa của sulfunylurê có thể tăng do kích thích các enzym ở microsom gan, có thể phải điều chỉnh liều Chlorpropamide trong và sau khi điều trị với rifampicin.

Tác dụng phụ:

Buồn nôn, nôn, ăn mất ngon, đói, hoa mắt, đau đầu, ngứa, vàng da hoặc mắt, phân có màu nhạt, nước tiểu đậm màu, đau ở phần trên bên phải dạ dày, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, tiêu chảy, cảm sốt, viêm họng, phát ban. Chlorpropamide có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Chống chỉ định:
  • Ðái tháo đường phụ thuộc insulin (loại 1).
  • Ðái tháo đường nhiễm toan xeton, tiền hôn mê đái tháo đường
  • Phẫu thuật lớn, nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng. Suy thận, suy gan hoặc suy tuyến giáp nặng.
  • Có tiền sử dị ứng với sulfamid.
  • Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.