Chlorpropamide

Thông tin cơ bản thuốc Chlorpropamide

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2) không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn.

Chống chỉ định

• Ðái tháo đường phụ thuộc insulin (loại 1).
• Ðái tháo đường nhiễm toan xeton, tiền hôn mê đái tháo đường
• Phẫu thuật lớn, nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng. Suy thận, suy gan hoặc suy tuyến giáp nặng.
• Có tiền sử dị ứng với sulfamid.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Liều dùng và cách dùng

Uống Chlorpropamide mỗi ngày một lần cùng bữa ăn sáng. Nếu kém dung nạp có thể chia làm 2 lần vào trước bữa ăn sáng và tối.

Liều người lớn: Thay đổi theo từng người tùy mức độ nặng nhẹ của bệnh. Khởi đầu thường dùng 250mg/ ngày, sau đó cứ 3 - 5 ngày lại tăng hoặc giảm thêm 50 - 125mg cho tới khi kiểm soát được đái tháo đường. Liều duy trì thường là 250mg/ ngày. Một số người bệnh đái tháo đường nhẹ đáp ứng tốt với liều 100mg hoặc thấp hơn. Người bệnh nặng phải dùng liều 500mg/ ngày. Người nào không đáp ứng với liều 500mg/ ngày thường cũng không đáp ứng với liều cao hơn; không khuyến cáo dùng liều duy trì vượt quá 750mg/ ngày.

Người cao tuổi dễ nhạy cảm với tác dụng hạ đường huyết của Chlorpropamide, nên dùng liều khởi đầu 100 - 125mg, 1 lần/ ngày, sau đó cứ 3 - 5 ngày tăng thêm hoặc giảm 50 - 125mg cho tới khi đạt kết quả.

Trong khi dùng thuốc, vẫn phải duy trì chế độ ăn kiêng của người bệnh đái tháo đường.

Thận trọng

Trước khi dùng Chlorpropamide, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với chlorpropamide, bất kỳ loại thuốc nào khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có thiếu men G6PD; rối loạn nội tiết tố liên quan đến tuyến thượng thận, tuyến yên hoặc tuyến giáp; bệnh tim, thận hoặc bệnh gan. Trao đổi với bác sĩ về những rủi ro và lợi ích của việc dùng chlorpropamide nếu bạn từ 65 tuổi trở lên. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang dùng chlorpropamide. Tránh các đồ uống có cồn. Chlorpropamide có thể làm cho da bạn nhạy cảm với ánh sáng mặt trời, cần có kế hoạch để tránh tiếp xúc không cần thiết hoặc kéo dài với ánh sáng mặt trời và mặc quần áo bảo hộ, dùng kính mát, và kem chống nắng. Hỏi bác sĩ về những việc cần làm nếu bạn bị bệnh, nhiễm trùng, sốt, căng thẳng thần kinh hoặc bị thương vì những yếu tố này có thể ảnh hưởng tới lượng đường trong máu và lượng chlorpropamide cần dùng.

Khi dùng các sulfonylurê, có thể xảy ra hạ glucose huyết. Ðể tránh những đợt hạ glucose huyết, cần thận trọng khi dùng cho người bị bệnh thận hoặc gan, vì cả hai bệnh này làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết trầm trọng. Người cao tuổi, yếu ớt hoặc thiếu dinh dưỡng hay thiểu năng tuyến thượng thận hoặc tuyến yên thường rất nhạy cảm với tác dụng giảm glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường và có thể khó nhận ra tình trạng hạ glucose huyết ở người cao tuổi và ở người đang dùng các thuốc chẹn bêta adrenergic.

Tương tác với các thuốc khác

Rượu: phản ứng giống disulfiram (co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, đỏ bừng, hạ đường huyết) có thể xảy ra với mọi sulfonylurê; làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Dùng đồng thời Glucocorticoid, amphetamin, barbiturat, salbutamol, terbutalin, hydantoin, baclofen, bumetanid, thuốc chẹn canxi, acetazolamid, clorthalidon, thuốc tránh thai đường uống, ACTH, dextrothyroxin, adrenalin, a-xít ethacrynic, furosemid, thuốc lợi tiểu thiazid, hormon tuyến giáp với Chlorpropamide có thể làm tăng nồng độ glucose trong máu; có thể cần điều chỉnh liều lượng của một hoặc cả hai thuốc.

Allopurinol: Tăng nguy cơ hạ đường huyết do ức chế tiết Chlorpropamide ở ống thận; cần phải theo dõi chặt chẽ.

Steroid tăng dưỡng, androgen: Tăng nguy cơ hạ đường huyết, có thể phải điều chỉnh liều lượng thuốc đái tháo đường.

Thuốc chống đông máu, dẫn xuất coumarin và indandion: Khởi đầu có thể làm tăng nồng độ của cả thuốc chống đông máu và sulfonylurê trong huyết tương; tiếp tục điều trị có thể xảy ra giảm nồng độ thuốc chống đông máu trong huyết tương và tăng chuyển hóa của sulfonylurê ở gan.

Các thuốc chống viêm không steroid, cloramphenicol, clofibrat, các chất ức chế monoaminoxydase, probenecid, salicylat, sulfonamid làm tăng nguy cơ hạ đường huyết do đẩy sulfonylurê ra khỏi liên kết với protein huyết thanh.

Các thuốc chẹn beta có thể làm che lấp một số triệu chứng của hạ đường huyết (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh). Cần tăng cường theo dõi người bệnh.

Ketoconazol, miconazol: Làm giảm chuyển hóa của sulfunylurê, dẫn đến hạ đường huyết nặng.

Rifampicin: Chuyển hóa của sulfunylurê có thể tăng do kích thích các enzym ở microsom gan, có thể phải điều chỉnh liều Chlorpropamide trong và sau khi điều trị với rifampicin.

Tác dụng phụ

Buồn nôn, nôn, ăn mất ngon, đói, hoa mắt, đau đầu, ngứa, vàng da hoặc mắt, phân có màu nhạt, nước tiểu đậm màu, đau ở phần trên bên phải dạ dày, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, tiêu chảy, cảm sốt, viêm họng, phát ban. Chlorpropamide có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Clorpropamid được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Trong vòng 1 giờ sau khi uống một liều đơn, thuốc được phát hiện trong huyết tương và đạt mức cao nhất trong vòng 2 - 4 giờ. Tác dụng hạ đường huyết của clorpropamid xuất hiện trong vòng 1 giờ, đạt cao nhất sau 3 - 6 giờ và còn tồn tại trong vòng 24 giờ sau. Trong số các thuốc sulfonylurê chống đái tháo đường hiện có, clorpropamid có thời gian tác dụng dài nhất. Sau khi uống dài ngày, thuốc không tích lũy trong huyết tương, vì tốc độ hấp thu và đào thải ổn định trong khoảng 5 - 7 ngày. Clorpropamid liên kết mạnh với protein huyết tương (83 - 95%). Thuốc chuyển hóa và thải trừ ra nước tiểu ở dạng không biến đổi và dạng hydroxyl hóa hoặc thủy phân. Trong vòng 96 giờ, 80 - 90% liều uống đơn thải trừ ra nước tiểu. Clorpropamid có nửa đời khoảng 36 giờ.

Dược lực

Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động. Dùng dài ngày, các sulfonylurê còn có một số tác dụng khác ngoài tụy, góp phần làm giảm đường huyết, như tăng sử dụng glucose ở ngoại vi, ức chế tân tạo glucose ở gan và có thể cả tăng tính nhạy cảm và/hoặc số lượng thụ thể insulin ở ngoại vi.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm co giật, mất ý thức. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Trước khi sử dụng chlorpropamide, hỏi bác sĩ về những việc cần làm nếu bạn quên một liều thuốc. Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Có chế độ ăn uống lành mạnh, tập thể dục thường xuyên và giảm cân nếu cần thiết.