Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Cefuroxime
Chỉ định:

Thuốc uống Cefuroxime axetil được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới, viêm tai giữa và viêm xoang tái phát, viêm amiđan và viêm họng tái phát do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tuy nhiên, cefuroxime không phải là thuốc lựa chọn hàng đầu để điều trị những nhiễm khuẩn này, mà amoxicilin mới là thuốc ưu tiên sử dụng hàng đầu và an toàn hơn. Cefuroxime axetil cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxime axetil uống cũng được dùng để điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

Thuốc tiêm Cefuroxime natri được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn thể nặng niệu - sinh dục, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxime natri cũng được tiêm để điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định.

Hàm lượng:
  • Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim.
  • Hỗn dịch uống 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml; viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.
  • Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim.
  • Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
  • Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
  • Dung môi pha truyền tĩnh mạch liên tục: Thuốc tiêm natri clorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5%, thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,45% và thuốc tiêm natri lactat M/6.
Liều lượng:

Thuốc uống

Cefuroxim axetil là một acetoxymethyl ester dùng theo đường uống ở dạng thuốc viên hay hỗn dịch.

Người lớn: Uống 250 mg, 12 giờ một lần để trị viêm họng, viêm a-mi-đan hoặc viêm xoang hàm do vi khuẩn nhạy cảm. Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng. Uống 125 mg hoặc 250 mg, 12 giờ một lần, trong các nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng. Uống liều duy nhất 1 g trong bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ. Uống 500 mg, ngày 2 lần, trong 20 ngày, trong bệnh Lyme mới mắc.

Trẻ em:

  • Viêm họng, viêm a-mi-dan: Uống hỗn dịch 20mg/ kg/ ngày (tối đa 500mg/ ngày), chia thành 2 liều nhỏ; hoặc uống 1 viên 125mg cứ 12 giờ một lần.
  • Viêm tai giữa, chốc lở: dạng hỗn dịch là 30 mg/kg/ngày (tối đa 1 g/ngày) chia làm 2 liều nhỏ; dạng viên là 250mg, 12 giờ một lần. Không nên nghiền nát viên cefuroxime axetil, và do đó đối với trẻ nhỏ tuổi dạng hỗn dịch sẽ thích hợp hơn.

Chú ý: Không phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ ngày.

Liệu trình điều trị thông thường là 7 ngày.

Viên bao phim và hỗn dịch uống không tương đương sinh học với nhau, nên không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Thuốc tiêm

Chỉ sử dụng thuốc tiêm trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng. Thuốc tiêm cefuroxime là dạng muối natri. Có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.

Người lớn: Liều thông thường là 750mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1.5g, 6-8 giờ một lần.

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30-60mg/ kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100mg/ kg/ ngày, chia làm 3-4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2-3 liều nhỏ.

Trường hợp suy thận: Có thể cần giảm liều tiêm. Khi độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 - 20ml/ phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg, 12 giờ một lần. Khi độ thanh thải creatinin dưới 10ml/ phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg, ngày 1 lần.

Người bệnh đang thẩm tách máu, dùng liều 750mg vào cuối mỗi lần thẩm tách. Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch - tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750mg, ngày 2 lần.

Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm: Người lớn, tiêm tĩnh mạch liều 3g, 8 giờ một lần; trẻ em và trẻ còn rất nhỏ, tiêm tĩnh mạch liều 200 - 240mg/ kg thể trọng/ ngày, chia làm 3-4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100mg/ kg thể trọng/ ngày. Trẻ sơ sinh, tiêm tĩnh mạch 100mg/ kg/ ngày, có thể giảm liều xuống 50mg/ kg/ ngày khi có chỉ định lâm sàng.

Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1,5g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường là 1,5g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24-48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5g bột cefuroxime với xi măng methylme-thacrylat.

Dược động học:

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch.Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 - 6 mg/lít vào khoảng 3 giờ sau khi uống 250 mg hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Muối natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nống độ đỉnh trong huyết tương khoảng27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.

Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh.

Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 - 15,8 lít/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng - não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.

Dược lực:

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.

Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn Gram âm.

Phổ kháng khuẩn:

Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.

Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.

Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.

Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.

Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11% (1998), Proteus mirabilis: 28,6% (1997); Citrobacter freundii: 46,7% (1997); S.viridans: 31% (1996); S. aureus: 33% (1998); E. coli: 33,5% (1998); Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter: 59% (1998).

Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.

Tương tác thuốc:
  • Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
  • Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
  • Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Tác dụng phụ:

Đau dạ dày, nôn, tiêu chảy, đau bụng, phát ban da nặng, ngứa, nổi mề đay, khó thở hoặc khó nuốt, thở khò khè, hăm tã, lở loét gây đau ở miệng hoặc cổ họng, ngứa và tiết dịch âm đạo. Cefuroxime có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Chống chỉ định:

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.