Zovexic 500mg

Thông tin cơ bản thuốc Zovexic 500mg

Số đăng ký

VN-2439-06

Dạng bào chế

Viên nén bao phim-500mg

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 10 viên

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Không đông lạnh thuốc dạng hỗn dịch và loại bỏ thuốc sau 14 ngày không sử dụng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Viêm amiđan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, da & mô mềm. ,– Viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae & Legionella, bạch hầu, giai đoạn đầu của ho gà, nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium. ,– Phối hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori trong loét dạ dày tá tràng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Liều dùng và cách dùng

– Người lớn: Nhiễm khuẩn hô hấp & da 250 – 500 mg/lần x 2 lần/ngày. Suy thận nặng 250 mg/lần x 1 lần/ngày hoặc 250 mg/lần x 2 lần/ngày khi Nhiễm khuẩn nặng. Nhiễm Mycobacterium avium nội bào 500 mg/lần x 2 lần/ngày. Nếu ClCr < 30 mL/phút: giảm 1/2 liều. ,– Trẻ em: 7,5 mg/kg/lần x 2 lần/ngày; tối đa 500 mg/lần x 2 lần/ngày. Viêm phổi cộng đồng 15 mg/kg/lần, mỗi lần dùng cách nhau 12 giờ.

Thận trọng

Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, gan.

Tương tác với các thuốc khác

Không dùng với carbamazepin, phenytoin, theophylin, terfenadin.

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hoá, có thể bị viêm đại tràng màng giả. Ngứa, mày đay, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, có thể sốc phản vệ.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 - hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Nửa đời của clarithromycin khoảng 3 - 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 - 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Dược lực

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14 - hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 - 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày - ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A - 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 - hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 - 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.

Tình hình vi khuẩn kháng đối với macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng với erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.

Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Streptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneumoniae là khoảng 25% (ASTS,1996).

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.