Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Nimesulid
Dạng bào chế: Viên nén, viên nang, gói bột và thuốc đạn đặt trực tràng
Chỉ định:
  • Đau và viêm do thoái hoá khớp, viêm khớp mạn tính.
  • Đau, viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương.
  • Hạ sốt, giảm đau trong những trường hợp viêm đường hô hấp.
  • Đau trong rối loạn kinh nguyệt.
Hàm lượng:

Viên nén 100 mg; viên nang 100 mg; gói bột 100 mg, thuốc đạn đặt trực tràng 100 mg; gel 3%,

Liều lượng:

Thuốc có thể dùng đường uống hoặc đặt trực tràng để điều trị tình trạng viêm, giảm đau và hạ sốt 100 mg/lần, mỗi ngày 2 lần. Thuốc được uống với nước sau khi ăn.

Người già không cần giảm liều.

Dược động học:

Nimesulid hấp thu rất nhanh và mạnh qua đường tiêu hoá. Sau khi uống 1 - 4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Thuốc cũng được hấp thu qua niêm mạc trực tràng nhưng nồng độ tối đa thấp hơn và đạt muộn hơn, sinh khả dụng qua đường này chỉ bằng 54 - 64% đường uống. Trong máu thuốc gắn vào protein với tỉ lệ 99%. Phần thuốc tự do tăng tới 2 - 4 % ở người suy thận hoặc suy gan.

Thuốc được chuyển hoá chủ yếu ở gan và tạo ra sản phẩm chuyển hoá 4-hydroxynimesulid vẫn còn tác dụng chống viêm, giảm đau nhưng yếu hơn nimesulid. Thuốc được thải trừ qua thận 65% và qua gan 35% chủ yếu dưới dạng liên hợp. Nimesulid sau khi uống có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch khớp. Ở người khoẻ mạnh, nửa đời thải trừ của nimesulid là 2 - 5 giờ, của 4-hydroxynimesulid là 3 - 6 giờ.

Không có thay đổi về dược động học của nimesulid ở người cao tuổi.

Đối với người suy thận vừa (độ thanh thải creatinin ³ 30 ml/phút), dược động học của nimesulid thay đổi ít so với người khoẻ mạnh.

Suy gan: Nguy cơ tích luỹ thuốc.

Dược lực:

Nimesulid một dẫn xuất của sulfonanilid là thuốc chống viêm không steroid có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng là ức chế cyclo-oxygenase (COX) ưu tiên lên isoenzym COX2 và rất ít ức chế lên COX1 nên ít có tác dụng không mong muốn  trên đường tiêu hoá và thận hơn naproxen, aspirin và indomethacin.

Nimesulid có một vài tác dụng ngoài ức chế cyclo-oxygenase có thể góp phần vào tác dụng chống viêm. Nimesulid ức chế hoạt hoá bạch cầu đa nhân trung tính và có tính chất chống oxy hoá.

Nhóm sản phẩm: Chống viêm không steroid
Tương tác thuốc:

Nimesulid có tỉ lệ gắn vào protein huyết rất cao, do vậy khi dùng chung với một số thuốc sẽ xảy ra hiện tượng cạnh tranh trên vị trí gắn ở protein huyết làm cho nồng độ tự do của thuốc dùng kèm tăng lên có thể gây tác dụng không mong muốn. Cho đến nay chưa ghi nhận được sự tương tác giữa nimesulid và các thuốc dùng kèm có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tuy nhiên khi dùng kèm với một số thuốc có thể xảy ra tương tác :

Với các thuốc chống viêm không steroid: Do có tác dụng hiệp đồng trên sự ức chế cyclo-oxygenase nên có thể làm tăng nguy cơ viêm, loét, chảy máu dạ dày - tá tràng.

Với các thuốc chống đông máu dạng uống và heparin tiêm: Tăng nguy cơ chảy máu do ức chế chức năng tiểu cầu.

Ticlodipin: Tăng nguy cơ chảy máu do tăng tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Lithi: Nimesulid có thể làm tăng nồng độ lithi tự do trong máu do giảm bài tiết qua thận.

Methotrexat: Thuốc làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống tạo máu do làm giảm thanh thải thuốc qua thận.

Tác dụng phụ:

So với các thuốc chống viêm không steroid kinh điển như aspirin, indomethacin, diclofenac, nimesulid có sự dung nạp tốt. Nhìn chung các tác dụng không mong muốn gặp phải thường ở mức độ nhẹ và thoáng qua, ít khi phải ngừng dùng thuốc. Tuy nhiên  khi dùng thuốc có thể gặp một số tác dụng không mong muốn.

Thường gặp, ADR > 1/100

  • Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ỉa chảy, táo bón.
  • Thần kinh trung ương: Chóng mặt, đau đầu, ngủ gà.
  • Da: Ngứa, mày đay.

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

  • Tiêu hoá: Loét dạ dày, tá tràng, chảy máu tiêu hoá.
  • Hô hấp: Cơn hen do mẫn cảm, nhất là ở những người dị ứng với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid.
  • Toàn thân: Phù Quincke.
  • Gan: Thay đổi một số chỉ số sinh hoá như aminotransferase, phosphatase kiềm, tăng bilirubin. Sự thay đổi này là tạm thời và phục hồi được khi ngừng thuốc.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

  • Viêm gan cấp.
Chống chỉ định:
  • Người có tiền sử mẫn cảm với nimesulid, aspirin và các thuốc chống viêm giảm đau không steroid khác.
  • Loét dạ dày tá tràng cấp, tiền sử viêm loét, chảy máu dạ dày tá tràng, rối loạn đông máu nặng.
  • Suy giảm chức năng gan, thận nặng.
  • Trẻ em dưới 15 tuổi.
  • Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người bị viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.
  • Phụ nữ có thai và cho con bú.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.