Max Rifa 300mg

Thông tin cơ bản thuốc Max Rifa 300mg

Số đăng ký

VN-2098-06

Dạng bào chế

Viên nang-300mg

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 500mg, 300mg và 150mg, màu nâu đỏ; lọ 120ml, nhũ dịch 1% để uống; lọ 600mg dạng bột đông khô màu đỏ để pha tiêm, kèm ống 10ml dung môi.

Điều kiện bảo quản

Bột rifampicin để pha tiêm có màu nâu đỏ. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao và ánh sáng. Dung dịch tiêm bảo quản được 24 giờ ở nhiệt độ phòng. Nhũ dịch 1% để uống bảo quản được 4 tuần ở nhiệt độ phòng hoặc tủ lạnh 2 - 8 độ C. Viên nang nên bảo quản ở nơi khô ráo, ở nhiệt độ phòng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Điều trị các thể lao bao gồm cả lao màng não. ,– Điều trị Phong. ,– Phòng viêm màng não do Haemophilus influenzae và Neisseria meningitidis. ,– Điều trị nhiễm khuẩn nặng do các chủng Staphylococcus kể cả các chủng đã kháng Methicillin.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc, vàng da.

Liều dùng và cách dùng

– Bệnh lao uống cách xa bữa ăn: ,+ Người lớn: 8 – 12mg/kg, ngày dùng 1 lần. ,+ Trẻ em: 10mg/kg, ngày dùng 1 lần. , Dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác và theo chỉ dẫn của thầy thuốc. ,– Bệnh nặng do vi khuẩn Gram (+) và Gram (-): ,+ Trẻ sơ sinh: 15 – 20mg/kg/ngày, chia 2 lần. ,+ Người lớn: 20 – 30mg/kg/ngày, chia 2 lần. ,– Bệnh Brucella: Dùng kết hợp ,Rifampicin, 300mg/ngày, uống 1 lần buổi sáng lúc đói và Doxycyclin 200mg/ngày dùng 1 lần vào buổi tối. Nếu bệnh cấp tính thời gian điều trị là 45 ngày. ,– Dự phòng viêm màng não do não mô cầu: ,+ Người lớn: 600mg/lần cách 12 giờ uống 1 lần. ,+ Trẻ em 1 tháng – 12 tháng tuổi: 10mg/kg cách 12 giờ uống 1 lần. ,+ Trẻ dưới 1 tháng tuổi: 5mg/kg cách 12 giờ uống 1 lần. ,– Bệnh phong: Uống 600mg/lần/tháng. Dùng phối hợp với các thuốc chống phong khác và theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Thận trọng

• Với người suy gan, phải theo dõi chức năng gan trong quá trình điều trị. Vì rifampicin gây cảm ứng enzym nên phải đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin tiềm tàng do quá trình hoạt hóa acid delta - amino levulinic synthetase. Cũng do hệ thống enzym ở trẻ đẻ non và trẻ mới sinh chưa hoàn thiện nên chỉ dùng rifampicin cho các người bệnh này khi thật cần thiết.
• Dùng rifampicin phối hợp với isoniazid và pyrazinamid sẽ làm tăng độc tính với gan. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ gây tai biến và nhu cầu điều trị.
• Khi tiêm truyền tĩnh mạch phải cẩn thận, tránh thoát mạch.
• Phải báo trước cho người bệnh biết rằng phân, nước tiểu, nước bọt, nước mắt, mồ hôi và các dịch khác của cơ thể sẽ có màu đỏ trong khi đang dùng thuốc để tránh lo lắng không cần thiết. Kính sát tròng có thể bắt màu vĩnh viễn.

Tương tác với các thuốc khác

• Rifampicin gây cảm ứng enzym cytochrom P450 nên làm tăng chuyển hóa và bài tiết, vì vậy làm giảm tác dụng của 1 số thuốc khi dùng đồng thời.
• Các thuốc nên tránh dùng phối hợp với rifampicin là isradipin, nifedipin và nimodipin.
• Các thuốc sau đây khi phối hợp với rifampicin thì cần phải điều chỉnh liều: Viên uống tránh thai, ciclosporin, diazepam, digitoxin, thuốc chống đông máu dẫn chất dicoumarol, disopyramid, doxycyclin, phenytoin, các glucocorticoid, haloperidol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, cloramphenicol, theophylin, verapamil...
• Một số thuốc khi dùng với rifampicin sẽ làm giảm hấp thu của rifampicin như: các kháng acid, bentonit, clofazimin... Khắc phục bằng cách uống riêng cách nhau 8 - 12 giờ.
• Ngoài ra isoniazid và các thuốc có độc tính với gan khi dùng phối hợp với rifampicin sẽ làm tăng nguy cơ gây độc tính với gan, nhất là người suy gan.

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa nhẹ, ngứa, phát ban. Ít gặp: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, sốt, tăng men gan, vàng da.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Rifampicin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khi uống liều 600mg, sau 2 - 4 giờ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 7 - 9microgam/ml. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc. Liên kết với protein huyết tương 80%. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thuốc vào được cả nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân bố bằng 1,6-0,2 lít/kg. Rifampicin chuyển hóa ở gan. Thuốc bị khử acetyl nhanh thành chất chuyển hóa vẫn có hoạt tính (25 - O - desacetyl - rifampicin). Các chất chuyển hóa khác đã xác định được là rifampin quinon, desacetyl - rifampin quinon, và 3 - formyl - rifampin.

Rifampicin thải trừ qua mật, phân và nước tiểu và trải qua chu trình ruột - gan. 60 - 65% liều dùng thải trừ qua phân. Khoảng 10% thuốc thải trừ ở dạng không biến đổi trong nước tiểu, 15% là chất chuyển hóa còn hoạt tính và 7% dẫn chất 3 - formyl không còn hoạt tính.

Nửa đời thải trừ của rifampicin lúc khởi đầu là 3 - 5 giờ; khi dùng lặp lại, nửa đời giảm còn 2 - 3 giờ. Nửa đời kéo dài ở người suy gan.

Dược lực

Rifampicin là dẫn chất kháng sinh bán tổng hợp của rifamycin B. Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, phong và Mycobacterium khác như M. bovis, M. avium. Nồng độ tối thiểu ức chế đối với vi khuẩn lao là 0,1 - 2,0 microgam/ml.

Ngoài ra, rifampicin là 1 kháng sinh phổ rộng, in vitro có tác dụng tốt với cầu khuẩn Gram dương và Gram âm, nhưng hiệu quả lâm sàng chưa được khẳng định với cầu khuẩn ruột. Rifampicin rất có tác dụng với tụ cầu vàng kể cả các chủng đã kháng penicilin và kháng isoxazyl - penicilin (với tụ cầu S. epidermidis cũng nhạy cảm như vậy). Nồng độ tối thiểu ức chế đối với tụ cầu khuẩn là từ 0,008 - 0,06mg/ml. Màng não cầu khuẩn, lậu cầu khuẩn và Haemophilus influenzae cũng rất nhạy cảm. Rifampicin còn được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn nặng do tụ cầu như viêm nội tâm mạc, viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết và viêm cốt tủy. Khi kháng với các kháng sinh khác, rifampicin được dùng cùng với acid fusidic. Rifampicin không kháng chéo với các kháng sinh và các thuốc trị lao khác, tuy nhiên những chủng kháng thuốc phát triển rất nhanh, đặc biệt khi dùng rifampicin đơn độc và lạm dụng. Do đó, cần sử dụng rifampicin rất nghiêm ngặt để đảm bảo điều trị thành công. Ở Việt Nam, khoảng 3,6% người bệnh lao có trực khuẩn kháng rifampicin.

Cơ chế tác dụng của rifampicin: Không giống như các kháng sinh khác, rifampicin ức chế hoạt tính enzym tổng hợp RNA phụ thuộc DNA của vi khuẩn Mycobacterium và các vi khuẩn khác bằng cách tạo phức bền vững thuốc - enzym.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng:

Buồn nôn, nôn, ngủ lịm nhanh chóng xảy ra sau khi dùng quá liều. Da, nước tiểu, mồ hôi, nước bọt, nước mắt, phân có màu đỏ nâu hoặc da cam, mức độ phụ thuộc vào lượng thuốc đã dùng.

Gan to, đau, vàng da, tăng nồng độ bilirubin toàn phần và trực tiếp, có thể tăng nhanh nếu liều quá lớn. Tác dụng trực tiếp đến hệ tạo máu, cân bằng điện giải hoặc cân bằng acid base chưa được rõ.

Xử trí: Khi ngộ độc, người bệnh thường buồn nôn và nôn, vì thế rửa dạ dày tốt hơn là gây nôn. Uống than hoạt làm tăng loại bỏ thuốc ở đường tiêu hóa. Bài niệu tích cực sẽ tăng thải trừ thuốc. Thẩm tách máu có thể tốt ở một số trường hợp.