Isosorbid

Thông tin cơ bản thuốc Isosorbid

Dạng bào chế

Viên nén (nhai, ngậm, uống, tác dụng kéo dài), Viên nang (tác dụng kéo dài), Viên đặt dưới lưỡi, Dung dịch khí dung, Miếng dán

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch 45% (100 g/220 ml) có 4,6 mEq natri và 0,9 mEq kali trong 220 ml dung dịch.

Điều kiện bảo quản

Thuốc bảo quản nơi khô ráo trong dụng cụ kín, ở nhiệt độ 15 - 30ºC.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu dùng làm giảm áp lực trong nhãn cầu trước và sau phẫu thuật mắt.
• Ðiều trị cắt cơn glôcôm cấp tính.

Chống chỉ định

• Người bệnh vô niệu do bệnh thận nặng.
• Người bệnh không đáp ứng với liều thuốc dùng thử.
• Người bệnh hay bị buồn nôn, nôn.

Liều dùng và cách dùng

Chỉ dùng đường uống, liều đầu tiên dùng từ 1 - 3 g/kg thể trọng, uống 2 - 4 lần/ngày tùy theo hướng dẫn của thầy thuốc.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh bị suy tim sung huyết kèm suy thận.

Tương tác với các thuốc khác

Các chế phẩm có chứa nitrat khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.

Khi dùng thuốc cùng với disopyramid phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của disopyramid cản trở sự hòa tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.

Các thuốc nhóm nitrat nói chung chống chỉ định dùng cùng các thuốc nhóm ức chế 5-phosphodiesterase (ví dụ như sildenafil) do cộng hợp tác dụng giãn mạch gây tụt huyết áp nghiêm trọng, đã có trường hợp tử vong.

Tác dụng phụ

Thuốc ít gây buồn nôn và nôn hơn các thuốc lợi niệu thẩm thấu khác.

Các tác dụng không mong muốn khác gồm: Nhức đầu, lú lẫn, mất phương hướng.

Hiếm gặp: Tăng natri huyết, tăng thẩm thấu, phát ban, ngất, chóng mặt và hơi chóng mặt.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Isosorbid hấp thu nhanh sau khi uống và phân bố đến tất cả các dịch trong cơ thể. Tác dụng thuốc xuất hiện trong vòng 30 phút và kéo dài từ 5 đến 6 giờ. Thuốc thấm tốt vào nhãn cầu và thời gian đạt tác dụng tối đa là 1 giờ đến 1,5 giờ. Thời gian bán hủy từ 5 đến 9,5 giờ.

Thuốc gần như không chuyển hóa và thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực

Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu, không chứa các chất điện giải. Isosorbid tác động trên cả ống lượn gần và quai Henle.

Isosorbid không có tác động trên thụ thể đặc hiệu, mà tác động vào thành phần dịch ống thận bằng cách phân tán vào dịch ngoài tế bào. Isosorbid ức chế sự tái hấp thu Na+ và Cl- ở ống lượn gần và nhánh lên của quai Henle. Ðào thải Na+, K+, Ca2+, PO43- được tăng lên. Lưu lượng máu trong thận tăng, mức lọc cầu thận của các nephron ở nông tăng lên. Ngược lại mức lọc cầu thận của các nephron ở sâu lại giảm. Vì vậy thuốc làm tăng nồng độ thẩm thấu huyết thanh, từ đó làm tăng thể tích trong mạch và làm giảm áp lực nội sọ và áp lực trong nhãn cầu.

Isosorbid làm tăng khả năng đào thải hầu hết các chất điện giải bao gồm Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO3-, PO4 3-.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Thường gặp nhất khi dùng quá liều là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.

Xử trí: Điều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 - 2mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.